中暑的症状有哪些H1受体拮抗剂

2021年2月1日发(作者：清热解毒片)
H
1
受体拮抗剂


1.
第一代
H
1
受体拮抗剂

①

苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有
抗胆碱、止吐和局麻作用，是 治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。

口服，成人剂量为
25
～
5 0mg/
次，体重＞
9kg
的儿童为
12.5
～
25mg/
次，每日
2
～
3
次。小儿用
0.2%
糖浆
1
～
2mg/(kg.d)
，分
3
～
4
次口服。< br>
苯海拉明糖浆，患儿＜
6
个月，苯海拉明糖浆每次
lml
， 每日
3
次；＞
6
个月，
每次
1.5ml
，每日3
次；
1
岁，每次
2m1
，每日
3
次；
2
岁，每次
3ml
，每日
3
次；
3
岁，
每次
4m1
，
每日
3
次。
6
岁以上儿童及成人苯海 拉明注射液肌注用量为
20mg/
次，
每
日
1
～
2
次。

偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用
6
个月以上可引起贫血。

②

氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后
30
分钟起效，抗组胺作用强而 持久，可维
持药效
12
小时。
口服，
成人及
12
岁 以上儿童，
1.34mg/
次，
每日
2
次。
可配成
0.25%
～
0.5%
糖浆供儿童服用。
3
～
6
岁 ，每次
2.5
～
5ml
；
6
～
12
岁，每 次
5m1
，均为每日
2
次。

常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。

③

氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。口服，成人
剂量为
4
～
8mg/
次，每日
3
次；小儿
0.35mg/(kg.d)
，分
3
～
4
次服。
忌用于
1
岁以下
的儿童
，
孕妇慎用。
肌注，
成人
10mg/
次，
每日1
次；
儿童皮下注射
0.35mg/(kg.d),
分
4
次给药。肝功能不全者不宜长期使用本药。

④

赛庚啶
(
安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗
5-
羟色胺
作用及抗胆碱作 用，
是治疗急性荨麻疹的有效药物，
尤其对寒冷性荨麻疹有较好
的疗效。口服，成人< br>2
～
4mg/
次，每日
3
～
4
次；儿童每日
0.15
～
0.25mg/kg
，分
3
次服。
2< br>～
6
岁儿童单次剂量不超过
lmg,
2
岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳
期妇女慎用。

副作用多以嗜睡为主。

⑤

异丙嗪
(
非那根）： 为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑
制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。 口服，成人
12.5
～
25mg/
次，

1
每日
1
～
3
次；小儿每次
0.125mg/kg
，每日
1
～
3
次。肌注，小儿一次
0.125mg/kg
，
每
4
～
6
小时一次。

副作用较多，如口干、恶心、嗜睡 、光敏性皮炎、体位性低血压，偶见精
神兴奋、肌注部位疼痛。禁用于肝、肾、肺功能减退者，忌与碱性 及生物碱类药
物配伍。

⑥

曲普利啶
(
吡咯吡胺 、刻免、克敏）：高效抗组胺药，不良反应轻。口服，
成人及
12
岁以上儿童，每次< br>2.5mg (1
个胶囊），每日
2
次。
6
～
12< br>岁，每次
1/2
胶
囊；
2
～
6
岁，每次1/3
胶囊；
2
岁以下按
0.05mg/kg
计算，每日
2
次。

⑦

羟嗪
(
安泰乐）：抗组胺及中枢镇 静作用强而持久。对慢性荨麻疹、寒冷性
荨麻疹及湿疹的瘙痒均有较好的疗效。口服，成人及
1 2
岁以上的儿童
25
～
50mg/
次，每日
3
次。
6
～
12
岁，每次
0.5
～
0.8mg/kg；
6
岁以下儿童慎用；婴儿忌用。

副作用主要为致畸，孕妇禁用。

⑧

去氯羟嗪
(
克敏嗪）
：
抗组胺及支气管扩张作用较强，
镇静作用轻微。
口服，
成 人
25.50mg/
次，每日
3
次；儿童用量不超过每日
2mg/k g,
3
岁以下患儿、哺乳妇
女、青光眼患者忌用。

副作用有嗜睡、口干和致畸等。

2.
第二代
H
1
受体拮抗剂

①

西替利嗪
(
比特力、西可韦、斯特林、仙特敏、赛特赞）：能选择性拮抗
H
1
受体，
抑制组胺介导的早期过敏反应及减少后期炎症介质释放，
且可抑制嗜酸性粒细胞的趋化性，
具有强大的抗嗜酸性粒细胞在风团内的浸润作用，
故治疗慢性
荨 麻疹效果较显著。

口服，成人及
12
岁以上儿童
l0mg/
次，每日
1
次。
6
～
12
岁儿童
5mg/
次，
2
～
5
岁儿童
2.5mg/
次，每日
1～
2
次。

不良反应少见，可有轻度镇静作用。
2
岁以 下儿童，孕妇、哺乳期妇女均慎
用。

②

盐酸西替利嗪滴剂（仙特 明滴剂）：本品为选择性组胺
H
1
受体拮抗剂，无
明显抗胆碱和抗
5 -
羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

口服，
6
岁以上儿童，每次< br>1ml
，一天
1
次；
2
～
6
岁儿童，每次< br>0.5ml
，每日
一次；
1
～
2
岁儿童，每次
0.25m1
，每日一次，但
2
岁以下儿童慎用。


2

不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕激动、口干及胃肠
道不适等。

③

盐酸左西替利嗪
(
迪皿）
：
是新一代高效非镇 静抗组胺药，
是盐酸西替利嗪
的单一光学异构体，为高选择性外周
H
1
受体拮抗剂。盐酸左西替利嗪有很高的亲
和力，是西替利嗪的
2
倍。盐酸左西替利嗪 剂量为盐酸西替利嗪的一半时，对皮
肤和鼻腔过敏反应的抑制作用与西替利嗪类似。
临床适用于 荨麻疹、
过敏性鼻炎、
湿疹、皮炎等。

盐酸左西替利嗪片剂每片
5 mg
，
成人及
6
岁以上儿童，
每日
1
次，
每次
1
片；
2
～
6
岁儿童，
每日
1
次，
每次
1/2
片。
2
周岁以下儿童使用本品有效性和安全性尚未 确
定。

不良反应发生率为
15.1%
，
其中
91 .6%
不良反应为轻到中度，
主要表现为头痛、
嗜睡、口干、疲劳。

④

氯雷他定（开瑞坦）：能选择性拮抗
H
1
受体，无中枢 镇静作用和抗胆碱能
作用。口服，
12
岁以上儿童及成人
l0mg/
次，每日
1
次。
6
～
12
岁儿童
5mg/d
；
6
岁
以下儿童
2.5
～
5mg/d
，每日1
次。

副作用少，罕有乏力、头痛和恶心。孕妇慎用。

⑤

地氯雷他定
（恩里思、
芙必叮、
地恒赛
)为非镇静性长效三环类抗组织胺药，
是氯雷他定的活性代谢物之一。
本品不易通过血脑屏障 ，
对中枢神经系统无抑制
作用。适应症为慢性特发性荨麻疹及过敏性鼻炎。

12
岁以上儿童及成人，每日一次，每次
1
片
(5mg)
。
12
岁以下儿童慎用。

不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡 、健忘和晨
起面部、肢端水肿。

⑥

美喹他嗪
(
波丽玛朗）：既拮抗
H
1
受体，又有阻止肥大细胞脱颗粒及调节迷
走神经紧张 性和抗胆碱能等多种作用，故可作为治疗胆碱能性荨麻疹的首选药。

口服，
12岁以上儿童及成人
5mg/
次，每日
2
次；儿童
0.25mg/ (kg.d)
。

不良反应较小，但口渴症状较明显，中枢镇静作用稍强，青光眼、 前列
腺肥大患者慎用。

⑦

咪唑斯丁（皿治林）：是近几年新上市 的新型抗组胺药物，具有独特的抗
组胺和抗其他炎症介质的双重作用。除与
H
1
组胺受体选择性结合较强外，尚可抑
制
5-
脂氧合酶、抑制白三烯等的产生，阻断某 些炎性介质释放。本品起效快、作

3

用持续时间长、
副作用少。
适用于成人或
12
岁以上的儿童所患的季节性鼻炎、
荨
麻疹等。
口服，成人（包括老年人）和
12
岁以上儿童每次
10mg
， 每日
1
次。本品不能
与咪唑类抗真菌药（如酮康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、 克拉霉素或交
沙霉素）同时使用。儿童、孕妇、哺乳期妇女的安全性尚不清楚。

⑧

依巴斯汀（开思亭）：与组胺
H
1
受体亲和力高，对其 他参与过敏反应的炎
性介质具有抑制作用，血脑屏障通透性极低，
无嗜睡作用，
其疗效 和安全性不受
食物影响，因此饭前、饭后均可服用。临床上主要适用于过敏性鼻炎、瘙痒症及
过 敏引起的荨麻疹等。

口服，成人及
12
岁以上儿童一次
l0mg< br>，每日
1
次，症状严重时可给予
20mg
；
6
～11
岁儿童，每日
1
次
5mg
；
2
～
5
岁儿童每日
1
次
2.5mg
。依巴斯汀与酮康唑或红
霉素 联合应用时应慎重，因两种药物均可延长心脏
QT
间期。

⑨
阿伐斯汀（新敏乐、新民立）：是一种新型的没有明显抗胆碱作用而竞争
性强的第二代组胺
H
1
受体拮抗剂，为传统抗组胺药曲普利啶（吡咯吡胺）的衍生
物。
是由于本 品是在曲普利啶的吡啶环上加了一个极性的丙烯酸基，
减弱了亲脂
性，因此对中枢神经系统的抑 制作用较轻。

12
岁以上儿童及成人每次
8mg
，每日
3
次。

不良反应有困倦、口干、胃肠不适。对阿伐斯汀或曲普利啶过敏者忌用，肝
肾功能不全者慎用。
12
岁以下儿童和高血压、
严重冠心病的患者禁用，
孕妇和哺
乳期妇 女不宜使用。

3.
其他
H
1
抗组胺药或具有抗组胺样作用的药物

①

色甘酸钠：能稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，从而阻止组胺和其
他炎症介质的释放。可用于治疗肥大细胞增多症、色素性荨麻疹、特应性皮炎、
食物过敏等。口服，12
岁以上儿童及成人
100mg/
次，每日
3
～
4< br>次；
2
～
12
岁儿童
剂量减半。

本品不良 反应少，肝、肾功能不全者药量酌减。
2
岁以下儿童不宜使用，孕
妇及哺乳妇女慎用。

②

酮替芬（噻哌酮）：其稳定肥大细胞膜、抑制组胺和慢反应物质释放的 作
用与色甘酸钠相似，并有拮抗
H
1
受体和抗
5-
羟色胺及 乙酰胆碱的作用，且为长效
剂。皮肤科主要用于急性或慢性荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、皮肤瘙痒症和肥 大

4