全口种植牙的价格H1受体阻断药与H2受体阻断药

2021年2月1日发(作者：微波治疗宫颈糜烂)





















H1
受体阻断药与
H2
受体阻断药

组胺（< br>Histamine
）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺
主要含于肥 大细胞及嗜碱细胞中。
因此，
含有较多肥大细胞的皮肤、
支气管粘膜
和肠粘膜 中组胺浓度较高，
脑脊液中也有较高浓度。
肥大细胞颗粒中的组胺常与
蛋白质结合，< br>物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，
导致组胺释放。
组胺与靶
细胞上特异受 体结合，
产生生物效应；
如小动脉、
小静脉和毛细血管舒张，
引起
血 压下降甚至休克；
增加心率和心肌收缩力，
抑制房室传导；
兴奋平滑肌，
引起
支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有
H1
、
H 2
、
H3
亚型。各亚型受体的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重< br>大价值。
Ｈ１受体
，主要分布于平滑肌、内皮细胞和脑；
Ｈ２受体
，主 要分布于
胃黏膜、心肌、肥大细胞及脑；
Ｈ３受体
，分布于突触前和脑。组胺作用有：

【药理作用】



1
．心血管
激动
H1
受体和
H2
受体引起小动脉和小静脉扩张，外周阻力降
低，回心血量减少，血压下降；激动
H1
受体还引起毛细血管的通透性增加，水
分渗出 ，引起局部水肿，血液浓缩，甚至休克。心肌收缩力加强，心率加快

是
由于降压引起 的神经反射及组胺对心脏直接作用所致，
后者主要是通过Ｈ１受体
介导。



2
．
平滑肌

激动
H1
受体，
使支气管平滑肌收缩，
气道阻力增加，
引起呼吸
困难，
哮喘患者尤其敏感。< br>此外，
还兴奋胃肠平滑肌及子宫平滑肌，
导致痉挛性
腹痛等。对子宫平滑肌有作 用有种属差别。



3
．腺体

激动胃壁细胞< br>H2
受体，增加胃酸分泌，还使胃蛋白酶分泌增加，
对唾液腺和支气管腺的分泌作用较弱 。



４．
神经系统

组胺刺激神经末梢引起痛 和痒的感觉，
激动中枢组胺受体引
起中枢兴奋。
小剂量组胺皮下注射扩张毛细血管出现 红斑，
随后因毛细血管通透
性增加而在红斑位置形成丘疹，
最后因轴索反应使小动脉舒 张而出现红晕，
即所
谓三联反应。
对于局部神经受损者，
如麻风病患者皮内注 射组胺不产生三联反应。



H
1
受体阻断药




人工合成的
H
1
受体阻断药多具有乙基胺的 共同结构，乙基胺与组胺的侧链
相似，对
H
1
受体有较大亲和力，但无内在活 性，故能竞争性阻断之。



【药理作用】



1.
抗外周组胺
H
1
受体效应
H
1受体被激动后即能通过
g
蛋白而激活磷脂酶
c
，
产生三磷酸肌醇 （
ip3
）与二酰基甘油（
dg
），使细胞内
ca
2+增加，蛋白激酶
c
活化，
从而使胃、
肠、
气管、
支气管 平滑肌收缩。
又释放血管内皮松弛因子
（
edrf
）
和
pg i2
，使小血管扩张，通透性增加。
H1
受体阻断药可拮抗这些作用。如先给
H1
受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管
扩张和血压下降 ，
H
1
受体阻断药仅有部分拮抗作用，
因
H
2
受体 也参与心血管功能
的调节。