樟脑球3.AchE抑制药

2021年1月31日发(作者：九龙男科医院正规吗)

商洛职业技术学院教案


课程名称

授课教师

药理学

王生杰

授课类型

药学

专业班级

08
级三临床、
讲授

学

时

0.
5

章节题目


第七章

胆碱酯酶抑制药



目的

与

要求

1.
理解新斯的明的作用、临床应用和不良反应

2.
了解毒扁豆碱的作用和临床应用

重点

与

难点

方法

与手段



重点：毛果芸香碱和新斯的明的作用，用途及不良反应


难点：毛果芸香碱对眼的作用


讲授，
CAI

使用教材


王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，
2009.7.
六版


王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，
2003.2.
一版

及参考书




教

案

续

页

教

学

内

容

辅助手段

时间分配


第七章

胆碱酯酶抑制药

胆碱酯酶（
AChE
）
：主要存在运动终板处，水解
Ach
。


抗胆 碱酯酶药：抑制
AchE
活性，使
Ach
堆积，产生拟胆碱作用的药物。
分类：①易逆性抗胆碱酯酶药；


②难逆行抗胆碱酯酶药。



一、易逆性抗胆碱酯酶药


新斯的明
（
neostimine
）


1.
药动学：
分子中含季铵基团，口服吸收差，不易通过血脑、血眼屏障。


2.
作用：
抑制
AchE
，
Ach
堆积，呈现< br>M
样、
N
样效应。


（
1
）兴奋骨骼肌强大：


①
A chE
，
Ach
堆积，兴奋
N
2
受体；


②直接兴奋
N
2
受体；


③促
Ach
释放，兴奋
N
2
受体


（
2
）兴奋胃肠、膀胱平滑肌较强；


（
3
）兴奋
M
受体，抑制心脏，心率↓。


（
4
）对眼、腺体作用弱。


3.
应用：



（
1
）重症肌无力；


（
2
）术后腹气胀、尿潴留；


（
3
）阵发性室上性心动过速；


（
4
）解救非去极化型肌松药中毒。

4.
不良反应：
过量，引起胆碱能危象，恶心、呕吐、腹痛、肌肉震颤。


5.
禁忌症：

机械性梗阻、尿路阻塞、支气管哮喘禁用。






















毒扁豆碱
（依色林）


1.
作用：
抑制胆碱酯酶，
Ach
蓄积，激动
M
受体。


缩瞳、降眼压作用比毛果芸香碱强、快、持久（
1
－
2
天）
。


2.
应用：
治疗青光眼
(
刺激性 强
,
不首选
)
。



他可林
（
tacrine
）

1.
作用：中枢性抗胆碱酯酶药，


2.
主要用于：阿尔茨海默病，改善认知、定向能力，对轻中度病症效好。



二、难逆性胆碱酯抑制酶药
—
有机磷酸酯类中毒及其解救药



有机磷：敌敌畏、敌百虫、乐果、对硫磷、内吸磷、甲拌磷、马拉硫磷。

１
.
中毒途径：
胃肠、呼吸道、皮肤、粘膜。

２
.
中毒机制：




有机磷
+AChE
→磷酰化
AChE
→
Ach
蓄积→激动
M
、
N
受体

→中毒症状。


磷酰化
AChE
→脱掉一个－
CH
3
→单烷氧基磷酰化
AchE
（老化）→牢固。



３
．中毒症状：



（
1
）
M
样症状：


①眼：缩瞳、视力模糊、眼痛；

②腺体：分泌↑、流涎、出汗。


③支气管：收缩、呼吸困难、分泌↑、肺水肿等。


④消化道：胃肠收缩，恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁。


⑤泌尿道：膀胱收缩，小便失禁。


（
2
）
N< br>样症状：
骨骼肌兴奋，肌震颤、抽搐→麻痹。




（３）
中枢症状：
烦躁不安、谵语、抽搐

→

昏迷、呼吸抑制等。


轻度中毒：
M
样症；


中度中毒：
M+N
症状；


重度中毒：
M+N
症状
+
中枢症状。