美容整形隆胸-肝炎有什么症状
环
酯
类
抗
生
素
大
内
大环内酯类抗生素
一、概念及分类
大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中
含有一个内酯结构的< br>14
元或
16
元大环。疗效肯定，无严重不良反应。
按来源分类
天然药物（第一代）
如红霉素
(erythromycin)
、麦迪霉素
(medecamyc in)
、吉他
霉素
(kitasamycin)
、交沙霉素
(jos amycin)
、乙酰螺旋霉素
(acetylspiramycin)
半合成药物（第二代）如
阿奇霉素
(
azithromycin
)
、罗红霉素
(
roxithromycin
)
、
克拉霉素< br>(
clarithromycin
)
按结构分类
14
元大环内酯类
如红霉素
15
元大环内酯类
如阿奇霉素
16
元大环内酯类
如麦迪霉素
二、结构及性质
通过在大环上的羟基和
1-3
个去氧氨基糖缩合碱性苷。此类药物的碱性较弱，
大约为
pH8
，游离的碱不溶于水 ，其葡糖糖酸盐和乳糖酸盐的水溶解度较大，
其他盐的水溶性降低。
对酸、碱不稳定
在体内也易被酶分解
可丧失或降低抗菌活性
三、作用机制
不可逆地与细菌核糖体
50S
亚基结合，
14
元阻断肽酰基
t-RNA
移位，
16
元抑制肽酰基转移反应，或促使肽酰基
t-RNA< br>从核糖体上解离，从而阻碍蛋白
质合成
四、耐药机制
1.
产生灭活酶：
诱导细菌产生
酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶等，使大环内酯类抗生素或水解
或 磷酸化或甲基化或乙酰化或核苷化而失活
2.
靶位改变：
甲基化
大环内酷耐药菌可合成甲基化酶，使位于核糖体
505
亚单 位的
235rRNA
的腺嚷吟甲基化，导致抗生素不能与结合部位结合。因大环内酷类抗生素、 林
可酞胺类抗生素及链阳菌素的作用部位相仿，所以耐药菌对上述
3
类抗生素常
同时耐药，称为
MLS(macro-lide
，
lineosamide
，
streptogramins)
耐药。
3.
摄入减少
细菌改变膜成分或出现新成分，使摄入减少
4.
外排增加
通过基因编码产生外排泵
五、药代动力学
?
吸收：
红霉素不耐酸
po
易破坏，克拉霉素、阿奇霉素稳定易吸收
?
分布：
广，进入全身各组织、体液，红霉素可进入前列腺、在巨噬细胞< br>和肝脏聚积，可透过胎盘，不易透过血脑屏障
?
代谢及排泄：
肝脏代谢，红霉素影响
P
450
抑制药物氧化
阿奇霉素胆汁排泄
六、常见的大环内酯类抗生素
1.
红霉素（
erythromycin
）
结构：
?
红色链丝菌产生
?
包括
A
、
B
和
C
三者的差别
?
A
：
C-12= -OH C-
3′=
-OCH
3
?
B
：
C-12= -H C-
3′=
-OCH
3
?
C
：
C-12= -OH C-
3′=
-OH
红霉素
A
为抗菌主要成分，
C
的抗菌活
性较弱，只有
A
的
1/5
，而毒性为
A
的
5
倍，
B
不仅活性低而且毒性大。通常
说的红霉素即指 红霉素
A
，其他的两个组分被视为杂质。
体内过程：
不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物，广泛分布于组织、体液中，难通
过血脑屏障主要经肝代 谢，胆汁排泄
临床应用：
?
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染
?
青霉素过敏替代
?
治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症、肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体
所 致婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。
呼吸道感染、软组织感染、幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎
不良反应：
1.
胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛
2.
肝损害：胆汁郁积、转氨酶升高等
3.
过敏性药疹等
红霉素常用剂型
依托红霉素（
Erythromycin Estolate
）为红霉素的丙酸酯的十 二烷基硫
酸盐，在酸中较红霉素稳定，为红霉素的前体药物中最出色的。
琥乙红霉素（
Erythromycin Ethylsuccinate
）的特点是 在水中几乎不
溶。到体内水解后释放出红霉素而起作用。因其无味，且在胃中稳定，
可制成不同 的口服剂型，供儿童和成人应用。
2.
克拉霉素
?
抗
G
（
+
）、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用 在大环内酯中最强
?
耐酸，
po
不受进食影响
,
分布广
?
首过消除大
?
3.
阿奇霉素
唯一
15
元环
?
G(-)>
红霉素
?
po
吸收快，分布广，
t
1/2
= 35~48h
最长
?
对某些细菌快速杀菌
七、新作用及新用途
大环内酯类抗生素的新作用
一、抗炎作用
（一）对中性粒细胞的影响
抑制中性粒细胞的移位、聚集
促进中性粒细胞的凋亡
（二）对炎症介质的影响
大环内酯类抗生素减弱人体巨噬细胞的
IL-8< br>产生，最终导致了中性粒细胞
聚集的减少；只有
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元环内酯类药物（红霉素、 克拉霉素及罗红霉素）具有抑
制
IL-8
产生的作用。
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本文更新与2021-01-30 20:11，由作者提供，不代表本网站立场，转载请注明出处：http://www.xapfxb.com/yuer/437430.html