血池抗菌药物六

2021年1月30日发(作者：妇女更年期)
第五节

大环内酯类抗菌药物






第一代——红霉素；



第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；



第三代——泰利霉素。






一、药理作用与临床评价



（一）作用特点




机制——与细菌核糖体的
50S
亚基结合，竞争性阻断了肽链延 伸过程中的肽基转移作用与（或）移
位作用——终止了蛋白质合成。






低浓度时为
抑
菌剂，高浓度时
杀
菌。



抗菌谱：
G
球菌、
G
球菌、部分
G
杆菌
（ 如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（
嗜肺
军团菌、肺炎支原体、衣原体
）和厌氧消化球菌。



对
产
β
-
内酰 胺酶和耐甲氧西林
金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。



第二代 ——增强
G
杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。

-
+
-
-


第三代——
泰利霉素
——对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。






第一代——红霉素——
易被胃酸破坏
，口服吸收少，故一般服用 其肠衣片或酯化物。



第二、三代——对酸稳定性较高，口服吸收好。





（二）典型不良反应




1.
最主要——胃肠 反应
——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐
受；





2.
肝毒性
——红霉素、依托红霉素。




3.
心脏毒性
——心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。



4.
耳毒性
——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经 损害的耳聋、耳鸣，前庭
功能亦可受损。



【原创口诀
TANG
】



红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。



（三）禁忌证



1.
对本类药过敏者。



2.
部分心脏病（心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。



（四）药物相互作用



1.
与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。



【原创口诀】
30
而立四环素，红绿林中
50
载！



上述药的血浆浓度。



3.
阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。



4.
服用抗酸剂或
H
2
受体阻断剂后即服本品 ——增加吸收。



二、用药监护



（一）根据
PK/PD
参数制定合理给药方案



红霉素——
时间
依赖型——每日分次给药。



克拉霉素、阿奇霉素——
浓度
依赖型——尽量减少给药次数。



（二）用药过程监护——注意肝、心毒性（见不良反应）。



三、主要药品



红霉素



【原创口诀
TANG
】百支空军都选红，衣服淋湿也勇猛！



（
1
）作为青霉素过敏患者的替代用药。




2.
红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可
抑制肝药酶
，与卡马西平 、丙戊酸、芬太尼等合用，可
增加


（
2
）
军团 菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎
、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感
染。






【注意事项】



（
1
）溶血性链球菌感染治疗至少需持续
10
日，以防止 急性风湿热的发生。



（
2
）肾功能不全者一般
无需
减少用量。