怎样延长时间常用降压药物种类与选择

2021年1月30日发(作者：达菲林的副作用)
常用降压药
de
种类及选择




现在 较为常用的
ACEI
、
CCB
和肾上腺素能受体阻滞剂
：



ACEI
叫做血管紧张素转化酶抑制剂，最早出现的是卡托普利（开博通 ），此类药物直
接抑制可导致血管收缩的血管紧张素
II
的生成，降压疗效确切，并具 有极好的保护肾脏和
心脏的作用。此后开发出的同类药物有福辛普利（蒙诺）、培哚普利（雅施达）、苯 那普利
（洛汀新）等，服用更为方便。



CCB
也就是 钙离子拮抗剂，最早最常用的是硝苯地平（心痛定），降压较为迅速，但血
压波动比较大，
不符 合平稳降压的原则。
因此现在又开发出各种缓控释制剂或作用较为缓和
的品种，如硝苯地平控释 片（拜新同）、氨氯地平（络活喜）、非洛地平（波依定）。



肾上腺素 能受体阻滞剂主要有美托洛尔（倍他乐克）、卡维地洛（达利全），它们主要
作用于血管和心脏上的受体 ，使血管舒张，心舒出量减少，从而达到降压的目的。

此外，临床上医生会根据高血压的轻重 缓急以及是否有并发症来选择其它几类药物如：
利尿剂、血管扩张剂、中西药复合制剂等。


一、

目的与原则


原发性高血压目前尚元 根治方法，但大规模临床试验证明，收缩压下降
10
～
20mmHg
或
舒张压下降
5
～
6mmHg
，
3
～
5
年 内脑卒中、心脑血管病死亡率与冠心病事件分别减少
38%
、
20%
与
16%
，
心力衰竭减少
50%
以上，
奠定了降压治疗的临床地位。
降压治疗在高危患者能获
得更大益处，
例如老年单纯收缩期性高血压、
糖尿病 和脑卒中史患者。
虽然降压治疗不是治
本，
但也不仅仅是对症，
降压治疗的最 终目的是减少高血压患者心、
脑血管病的发生率和死
亡率。

高血压患者发 生心、
脑血管并发症往往与血压高度有密切关系，
因此降压治疗应该确立
血压控制目标 值。另一方面，高血压常常与其它心、脑血管病的危险因素合并存在，例如肥
胖、高胆固醇血症、糖尿病 等，各种危险因素与高血压协同加重心血管危险，为此，治疗措
施是综合性的。


高血压治疗原则如下：

(
一
)
改善生活行为

适用于所有高血压患者，
包括使用降压药物治疗的患者。
①减轻体重：
尽量将 体重指数

(BMI)
控制在
<25
。体重降低对改善膜岛素抵抗 、糖尿病、高脂血症和左心室肥厚均有益。
②减少钠盐摄入：膳食中约
80%
钠盐来自 烹调用盐和各种腌制品，所以应减少烹调用盐，每
人每日食盐量以不超过
6g
为宜。③ 补充钙和钾盐：每人每日吃新鲜蔬菜
400
～
500g
，喝牛
奶500ml
，
可以补充钾
1000mg
和钙
400mg
。
④减少脂肪摄入：
膳食中脂肪量应控制在总热量
25%
以下。⑤限制饮酒： 饮酒量每日不可超过相当于
50g
乙醇的量。⑥增加运动：运动有利
于减轻体重和改善 膜岛素抵抗，
提高心血管适应调节能力，
稳定血压水平。
较好的运动方式
是低 或中等强度的等张运动，可根据年龄及身体状况选择慢跑或步行，一般每周
3
～
5次，
每次
30
～
60
分钟。

（二）降压药治疗对象

高血压
2
级或以上患者(≥160/l0 0mmHg)，高血压合并糖尿病，或者已经有心、脑、肾
靶器官损害和并发症患者；
凡血压持 续升高
6
个月以上，
改善生活行为后血压仍未获得有效
控制者。从心血管危险 分层的角度，高危和极高危患者必须使用降压药物强化治疗。

（三）血压控制目标值

原则上应将血压降到患者能最大耐受的水平，目前一般主张 血压控制目标值至少
<140/90mmHg
。
糖尿病或慢性肾脏病合并高血压患者，
血压控制目标值
<130/80mmHg
。
根据临
床试验已获得的证 据，老年收缩期性高血压的降压目标水平，
收缩压（
SBP
）
140
～
150mmHg
；
舒张压
(DBP)<90mmHg
但不低于65
～
70mmHg
，舒张压降得过低可能抵销收缩压下降得到的益
处。


二、

降压药物治疗


（一）降压药物种类

目前常用降压药物可归纳为五大类，
即利尿剂、β
受体阻滞剂、
钙通道阻滞剂
（
CCB
）
、
血 管紧张素转换酶抑制剂
(ACEI)
和血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
(ARB)
，详见下表。


常用降压药物名称、剂量及用法


药物分类



利尿药




氢氯噻嗪


氯噻酮

螺内酯



12.5mg

1
～
2
次

1
次

1
～
2
次

1
～
2
次

1
次

1
～
2
次

1
次

2
～
3
次

2
次

1
次

1
次

1
次

1
～
2
次

2
～
3
次

3
次

1
次

25
～
50mg

20
～
40mg

50mg

5
～
10mg




药物名称


剂量



用法（每日）

氨苯蝶啶


阿米洛利


呋塞米

β
受体阻滞剂




吲达帕胺


普萘洛尔


美托洛尔


阿替洛尔


倍他洛尔


比索洛尔


卡维洛尔


拉贝洛尔


钙通道阻滞剂



硝苯地平


20
～
40mg

1.25
～
2.5mg
10
～
20mg

25
～
50mg

50
～
100mg

10
～
20mg

5
～
10mg
100mg

5
～
10mg



12.5
～
25mg
硝苯地平控释剂
30
～
60mg

尼卡地平


尼群地平


氨氯地平


拉西地平


乐卡地平


40mg

10mg

5
～
10mg
4
～
6mg






2
次

2
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

2
～
3
次

2
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

1
次

非洛地平缓释剂
5
～
10mg
10
～
20mg

维拉帕米缓释剂
240mg

血管紧张素转换酶抑制剂

卡托普利


依那普利


贝那普利


赖诺普利


雷米普利


福辛普利


西拉普利


培哚普利


血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂

氯沙坦

缬沙坦



地尔硫桌缓释剂
90
～
180mg

12.5
～
50mg
10
～
20mg

10
～
20mg

10
～
20mg

2.5
～
10mg

10
～
20mg

2.5
～
5mg

4
～
8mg

50
～
100mg

80
～
160mg

150
～
300mg
40
～
80mg

8
～
16mg

依贝沙坦


替米沙坦


坎地沙坦



（二）降压药物作用特点


1
．利尿药

有 噻嗪类、
袢利尿剂和保钾利尿剂三类。
各种利尿剂的降压疗效相仿，
噻嗪类使用最多，
常用的有氢氯噻嗪和氯噻酮。
降压作用主要通过排钠，
减少细胞外容量，
降低 外周血管阻力。
减压起效较平稳、缓慢，持续时间相对较长，作用持久，服药
2
～3
周后达高峰。适用于轻、
中度高血压，
在盐敏感性高血压、
合并肥胖或 糖尿病、
更年期女性和老年人高血压有较强降
压效应。利尿剂能增强其它降压药的疗效。利尿剂 的主要不利作用是低血钾症和影响血脂、
血糖、血尿酸代谢，往往发生在大剂量时，因此现在推荐使用小 剂量，以氢氯噻嗪为例，每
天剂量不超过
25mg
。不良反应主要是乏力、尿量增多。 痛风患者禁用。保钾利尿剂可引起
高血钾，不宜与
ACEI
合用，肾功能不全者禁用。 袢利尿剂主要用于肾功能不全时。


2
．
β
受体阻滞剂

有选择性（
β
1< br>）、非选择性（
β
1
与
β
2
）和兼有
α受体阻滞三类。常用的有美托洛
尔、
阿替洛尔、
比索洛尔、
卡维洛尔、< br>拉贝洛尔。
降压作用可能通过抑制中枢和周围的
RAAS
，
以及血流动 力学自动调节机制。降压起效较迅速、强力，持续时间各种
β
受体阻滞剂有差
异。适用 于各种不同严重程度高血压，尤其是心率较快的中、青年患者或合并心绞痛患者，
对老年人高血压疗效相 对较差。各种
β
受体阻滞剂的药理学和药代动力学情况相差较大，
临床上治疗高血压宜 使用选择性。
β
1
受体阻滞剂或者兼有
α
受体阻滞作用的
β
受体阻滞
剂，使用能有效减慢心率的相对较高剂量。
β
受体阻滞剂不仅降低静 息血压，而且能抑制
体力应激和运动状态下血压急剧升高。
β
受体阻滞剂治疗的主要障 碍是心动过缓和一些影
响生活质量的不良反应，较高剂量
β
受体阻滞剂治疗时突然停药 可导致撤药综合征。虽然
糖尿病不是使用
β
受体阻滞剂的禁忌征，但它增加膜岛素抵抗 ，还可能掩盖和延长降糖治
疗过程中的低血糖症，使用时应加以注意，如果必须使用，应使用高度选择性
β
受体阻滞
剂。不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。
β
受体 阻滞剂对心肌收缩力、房室传导
及窦性心律均有抑制，加重气道阻力，急性心力衰竭、支气管哮喘、病态 窦房结综合征、房
室传导阻滞和外周血管病禁用。


3
．钙通道阻滞剂

又称钙拮抗剂，
根据药物核心分子结构和作用 于
L
型钙通道不同的亚单位，
钙拮抗剂分
为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，
后者有维拉帕米和地尔硫
O
药物作
用持续时间，
钙拮抗剂又可分为短效和长效。
长效钙拮抗剂包括长半衰期药物，
例如氨氯地
平；
脂溶性膜控型药物，
例如拉西地平和乐卡地平；
缓释或控释制剂；
例如非 洛地平缓释片、
硝苯地平控释片。
降压作用主要通过阻滞细胞外钙离子经电压依赖
L< br>型钙通道进入血管平滑
肌细胞内，
减弱兴奋收缩耦联，
降低阻力血管的收缩反应 性。
钙拮抗剂还能减轻血管紧张素
Ⅱ(AⅡ)和
α
l
肾上腺素能受体 的缩血管效应，减少肾小管钠重吸收。钙拮抗剂降压起效迅
速而强力，降压疗效和降压幅度相对较强，短 期治疗一般能降低血压
10%
～
15%
，剂量与疗
效呈正相关关系，
疗效的个体差异性较小，
与其它类型降压药物联合治疗能明显增强降压作
用。除心力衰 竭外钙拮抗剂较少有治疗禁忌证，对血脂、
血糖等代谢无明显影响，
长期控制
血压的能 力和服药依从性较好。
相对于其他种类降压药物，
钙拮抗剂还具有以下优势：
在老年患者有较好的降压疗效；
高钠摄入不影响降压疗效；
非甾体类抗炎症药物不干扰降压作用 ；
在嗜酒的患者也有显著降压作用；
可用于合并糖尿病、
冠心病或外周血管病患者；< br>长期治疗
时还具有抗动脉粥样硬化作用。
主要缺点是开始治疗阶段有反射性交感活性增强 ，
尤其使用
短效制剂。引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿等。非二氢吡啶类抑制心肌收 缩及自
律性和传导性，不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者中应用。


4
．血管紧张素转换酶抑制剂

根据化学结构分为
O< br>基、
羧基和磷酰基三类。
常用的有卡托普利、
依那普利、
贝那普利、< br>赖诺普利、
西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。
降压作用主要通过抑制周围和组 织
的
ACE
，使血管紧张素Ⅱ生成减少，同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少。降压起效 缓慢，逐
渐增强，在
3
～
4
周时达最大作用，限制钠盐摄入或联合使 用利尿剂可使起效迅速和作用增
强。
ACE
抑制剂具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作 用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器
官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，
特别适用于伴 有心力衰竭、
心肌梗死后、
糖耐量
减退或糖尿病肾病的高血压患者。
不良反应 主要是刺激性干咳和血管性水肿，
干咳发生率约
10%
～
20%
，< br>可能与体内缓激肽增多有关，
停用后可消失。
高血钾症、妊娠妇女和双侧肾动脉
狭窄患者禁用。血肌酐超过
3mg
患者使用时需谨慎。


5
．血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂

常用的有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米 沙坦和坎地沙坦。
降压作用主要通过阻滞组
织的血管紧张素Ⅱ受体亚型
AT1
，更充分有效地阻断血管紧张素Ⅱ的水钠潴留、血管收缩与
组织重构作用。
近年来，
注 意到阻滞
ATl
负反馈引起的血管紧张素Ⅱ增加，
可激活另一受体
亚型
AT2
，
能进一步拮抗
ATI
的生物学效应。
降压作用起效缓慢，
但持久而平稳，
一般在
6
～
8
周时才达最大作用，作用持续 时间能达到
24
小时以上。低盐饮食或与利尿剂联合使用能
明显增强疗效。
多 数
ARB
随剂量增大降压作用增强，
治疗剂量窗较宽。
最大的特点是直接与< br>药物有关的不良反应很少，不引起刺激性干咳，持续治疗的依从性高。
ARB
在治疗对象 和禁
忌证方面与
ACEI
相同，不仅是
ACEI
不良反应的替换药， 更具有自身疗效特点。


除了上述五大类主要的降压药物外，
在降压药发 展历史中还有一些药物，
包括交感神经
抑制剂，例如利血平
(reserpine)
、
可乐定
(clonidine)
；直接血管扩张剂，例如肼屈嗪
（
hydrazine
）；
α
1
受体阻滞剂，例如哌唑嗪
(prazosin)
、特拉唑嗪
(terazosin)
、多
沙唑嗪 （
doxazosin
），曾多年用于临床并有一定的降压疗效，但因副作用较多，目前不主< br>张单独使用，但是在复方制剂或联合治疗时还仍在使用。


(
三
)
降压治疗方案

大多数无并发症或合并症患者可 以单独或者联合使用唑嗪类利尿剂、
β
受体阻滞剂、
CCB
、
ACE I
和
ARB
，
治疗应从小剂量开始，
逐步递增剂量。临床实际使用时 ，患者心血管危险因素
状况、靶器官损害、并发症、合并症、降压疗效、不良反应以及药物费用等，都可 能影响降
压药的具体选择。现在认为，
2
级高血压（≥160/1
00mmH g
）患者在开始时就可以采用两种
降压药物联合治疗，
处方联合或者固定剂量联合，< br>有利于血压在相对较短时期内达到目标值。

联合治疗应采用不同降压机制的药物。< br>比较合理的两种降压药联合治疗方案是：
利尿剂
与
β
受体阻滞剂；利尿 剂与
ACEI
或
ARB
；二氢吡啶类钙拮抗剂与
β
受体阻滞 剂；钙拮抗
剂与
ACEI
或
ARB
。三种降压药合理的联合治疗方案 除有禁忌证外必须包含利尿剂。采用合
理的治疗方案和良好的治疗依从，
一般可使患者在治疗后
3
～
6
个月内达到血压控制目标值。
对于有并发症或合并症患者，降 压药和治疗方案选择应该个体化，具体内容见下文。

因为降压治疗的益处是通过长期控制血 压达到的，所以高血压患者需要长期降压治疗，
尤其是高危和极高危患者。
在每个患者确立有效 治疗方案并获得血压控制后，
仍应继续治疗，
不要随意停止治疗或频繁改变治疗方案，
停服降压药后多数患者在半年内又回复到原来的高
血压水平，这是治疗是否有成效的关键！在血压平稳控 制
1
～
2
年后，可以根据需要逐渐减
少降压药品种与剂量。
由于高血压治疗的长期性，
患者的治疗依从性十分重要。
采取以下措
施可以提高患者治 疗依从性：
医师与患者之间保持经常性的良好沟通；
让患者和家属参与制
定治疗计划； 鼓励患者家中自测血压。

降压药分类及选择










目前治疗高血压药物，分为五大类，
具有不同的作用机制，副反应也不同。
应用也应根
据病人的具体情况选择，这样降压治 疗才能达标。


钙离子拮抗剂，代表药物为硝苯地平，对轻、中、重度高血压均有明 显的降压作用，血
压越高，效果越明显，但不降低正常血压。因为可以扩张血管，所以尤其适用于有动脉 硬化
的患者。不良反应包括，
由扩张血管引起的头痛、
面红和踝部水肿；还可出现乏力 和胃肠反
应，故应从小剂量开始，逐渐加量。
















利尿剂，常与其他降压药合用，以治疗中、重度高血压，尤其适合于血容量高的患者。
噻嗪类利尿剂使用最多，
其不良反应主要有：
高尿酸血症，故痛风者禁用；
肾功能不 全者不
宜应用。长期大量应用，可使血糖升高、糖耐量降低，并增加胰岛素抵抗；血脂升高。其他
类利尿剂还可导致电解质紊乱等。
















β —
受体阻滞剂，代表药物为美托洛尔。既可防治高血压，又可治疗心绞痛，特别是心
肌梗死患者 ，
可预防再梗死；
青年人高血压，
心率快、
心输出量大，
用药后可明 显减慢心率、
降低血压；对舒张压的降低比收缩压更明显，因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人，
或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。不良反应包括，心动过缓、
房室 传导阻滞、
因剂量过大而诱发心衰、
哮喘；还可能会对血脂有影响。因为此类药物可以
减慢心率，使用时应严密监测，保证心率大于
60
次
/
分。
















血管紧张素转换酶抑制剂，代表药物为卡托普利 。
可明显降低轻、
中度高血压；与其他
药物联合使用，
对重度高血压也有较好 的降压疗效，
尤其适用于血管狭窄的患者。
常见的不
良反应为刺激性干咳，
发 生率达
5
％
—
20
％，
可能与肺血管里某些物质增多，刺激咳嗽反射
有关。
















血 管紧张素Ⅱ受体
1
拮抗剂，代表药物为氯沙坦，适合症与血管紧张素转换酶抑制剂
相同 ，其突出的优点是，咳嗽的不良反应较少，药物耐受性好。
















不同的降压药物，适合人群不同，选择时要根据患者的具体情况，在医生指导下应用。



安博诺

属于正规复方降压药物（厄贝沙坦
/
氢氯噻嗪

/
血管紧 张素Ⅱ受体
1
拮抗剂
/
利
尿剂）
适合长期终身服用。只是要 排除严重肾功能不全、
高血钾和肾动脉狭窄等情况，
注意
定期复查血钾和肾功能，因为 氢氯噻嗪是利尿剂，有诱发痛风危险需注意

老年人选用降压药的原则和用药注意事项




理想的降血压药物，应符合下列条件：
（1
）降压效果好，副作用轻，血压降低的谷
/
峰比值要大于
50%
；
（
2
）能防止或逆转患者生命重要器官的损害；
（
3
） 对血脂、血糖、尿
酸的代谢无不良影响，能改善胰岛素的抵抗，不引起低血钾；
（
4< br>）药物作用时间长（半衰期
长）
，每天只需服药一次。



由于老年高血压患者常伴有冠心病、
糖尿病、
高脂血症等，
故使用降血压药物 需因
人而异，并在选择药物上多加注意。


1
、 宜以降压作用温和、持久、效果好且副作用轻的药作为基础用药。对血压降低
的要求不宜过猛、过速，一 般要先用小剂量，然后视血压情况，逐渐适当增加剂量，或联合
两种以上降压药同用，务使血压降到较安 全水平（
<140/80
）
，糖尿病者还应适当低于此值。


2
、目前老年人高血压病的治疗，多主张联合用药。据统计，单一种药对血压 的有
效控制率为
45~55%
，而联合二种药应用则为
75~80%
。联合用药既可减少单味药物使用的
剂量，
且可协同有效地干扰多种升压机制，
延长作 用时间和相互抵消或减少某些不良的副作
用，更好地保护心、脑、肾等脏器。


3
、降压药物应坚持长期服用。即使服后降压效果满意且血压相对稳定，也只 能相
应调整剂量，不能轻易或突然停药。否则，易发生撤药综合征，血压可迅速反弹甚或更高，
还可导致焦虑、心律失常、心绞痛等。


4
、老年人由于 调节血压的压力感受器敏感性减低，血压易有较大幅度的波动，也
易并发心脑血管事件，
故对降 压疗效的评定，
不宜凭一时或一次的血压水平而定，
而应系统
地多次测定观察，即使血 压有所波动也应保持在相对较安全的范围内。


5
、老年 人服降压药应个体化，结合患者病情组合用药。当前多倾向以钙拮抗剂
（
CCB
）和血 管紧张素转换酶抑制剂（
ACEI
）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（
ARB
）为 首选，
如服用后降压效果仍不够理想，可适当增加小剂量的利尿剂。


6
、对心跳快、有交感神经兴奋的易激动的高血压患者，或合并有冠心病、心绞痛、
心脏早搏者 ，可在首选药用基础上，加服
?
茁
-
受体阻滞剂（如倍他乐克等）
。 但此类药对高
脂血症、高血糖者不宜选用，且对心跳过慢，有气喘病、心脏房室传导阻滞者忌用。


7
、小剂量的噻嗪类利尿剂
??
双氢克尿塞 和任何一种降压药合用，都有较好的协同
降血压效果。
但本药较大剂量长期应用对糖尿病、高脂血症和肾功能不全者是不宜的，
也可
招致低血钾。


8
、降血压药应尽可能不要在夜间服用。当然对有晨间高血压者可视情另作别论。