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(一)青霉素类抗生素
青霉素
[
基
]
(
苄青霉素,青霉素G
)
Benzylpenicillin (Penicillin G)
【制剂规格】
粉针剂:
40
万
U(0.24g)
、
80
万
U(0.48g)
、
100
万
U(0.60.)
,
160
万
U(0.96g)
。
【适应证】用于
敏感菌 引起的各种感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜
炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉 、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。
【药动学】
本品
易被胃酸破坏。
肌内注射吸收迅速,
血药浓度达峰时间
(t
max
)
15
~
30min
。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中,
易渗入有炎症的组织中,脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的
10%
~
30%
,大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢,肾功能正常患
者,
t
1/2
为
0.5h
,尿闭者可达
7
~
10h< br>,婴幼儿和老年患者也有延长。
【不良反应】
1.
变态 反应,如皮肤过敏、器官过敏等,最严重的是过敏性休克,可危及生命。
若发生过敏性休克,应立即停药 ,皮下或肌内注射肾上腺素
0.5mg
~
1.0mg
,心
跳停止者可 作心内注射
(
幼儿酌减
)
。
同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖 皮
质激素,临床症状无改善者,半小时后重复给药。
用药前应详细询问有无药物过敏 及变态反应史,
首次使用或停用
72h
以上者,
必
须作皮内药敏试验 ,反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应,
给药后应观察一段时间。
有的患者 皮肤试验时就可能发生变态反应,
也要特别注
意。
2.
肾功能不 全或体弱患者,大剂量注射时易引起中枢神经毒性,如幻觉、肌肉
痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗 梅毒或其它感染时,有可能出现发热、出
汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象,称治疗矛盾
,
即雅
赫克斯海默
反应
(Jarisch- Herxheimer reaction)
,可能是被杀死的病原体释放的内毒素所
致,或病 灶消炎过快,妨碍器官功能所致。
【药物相互作用】
丙磺舒、水杨酸类、 吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓
度,延长半衰期,毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制,增强华 法林等抗凝药
物的作用,
可升高甲氨蝶呤的血药浓度。
四环素类、
磺胺类药物 可降低本品的作
用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、
去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素C、碳酸氢钠等同
时加入静脉输液中。
【用法用量】肌内注射:成人常用量
80
万~
200
万
U/
日,
2
~
3
次
/
日;静脉滴
注:< br>200
万~
1000
万
U/
日,
2
~
4
次
/
日。肌内注射:儿童常用量每日
3
万~
5
万
U/kg
,
2
~
3
次
/
日;静脉滴注: 每日
5
万~
20
万
U/kg
,
2
~
4
次
/
日。重症者剂量
可适当增大,并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔 。
【注意事项】妊娠
B
类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患 者,可
采用本品杀灭病原菌,
阻止产生毒素,
但不能代替抗毒素治疗。
青霉素 钾盐不可
静脉推注。
青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准,
每
1
单 位
(U)
相当于
0.6
?
g
。
普鲁卡因青霉素
[
基
]
(
青霉素混悬剂
)
Procaine Benzylpenicillin
(Procaine Penicillin G, Penicillin G Procaine)
【制剂规格】
粉针剂:
40
万
U(
含普鲁卡因青 霉素
30
万
U
,青霉素钠或钾
10
万
U)
,
80
万
U(
含普鲁卡因青霉素
60
万
U
,青霉素钠或钾
20
万
U)
。
【适应症】
用于对 青霉素高度敏感的病原菌引起的感染,
如化脓性链球菌性扁桃
体炎、喉炎,肺炎球菌性肺炎,金 黄色葡萄球菌(金葡菌)皮肤软组织感染,早
期梅毒、淋病等尿路感染。亦用于风湿性或先天性心脏病患 者预防感染。
【药动学】血药浓度较低,维持时间可达
24h
。
【用法用量】肌内注射
:
成人
40
万~
160
万< br>U/
日,
1
~
2
次
/
日;儿童
40
万~
80
万
U/
日,
1
~
2
次< br>/
日。
【注意事项】妊娠
B
类。青霉素过敏者禁用。小儿最 好不用。使用前需同时作普
鲁卡因皮试。
推荐方法:
取
0.25%
盐 酸普鲁卡因注射液
0.1ml
作皮内注射,
20min
后观察结果,判断标准 同青霉素皮试。本品仅供肌内注射,不可静脉给药。其余
参见青霉素。
苄星青霉素
[
基
]
(
长效西林,比西林
)
Benzathine Benzylpenicillin
(Benzathine Penicillin G, Penicillin G Benzathine,Bicillin) 【制剂规格】粉针剂:
30
万
U
,
60
万
U< br>,
120
万
U
,
300
万
U
。
【适应证】用于风湿热、风湿性心脏病患者长期预防给药。
【药动学】血浓度 较低,维持时间较长。单次剂量
120
万
U
,可维持
4
周。
【不良反应】肌注区局部可发生周围神经炎。其它参见青霉素。
【用法用 量】深部肌内注射:成人每次
60
万~
120
万
U
,
1
次
/2
~
4
周。儿童剂
量酌减。
【注意事项】妊娠
B
类。过敏者禁用。不可静脉给药。其余参见青霉素。
青霉素V
[
基
]
(
苯氧甲基青霉素
)
Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V,Isocillin)
【制剂规格】片剂、颗粒剂:
0.25g
,
0. 5g
;口服剂:
0.125g
,
0.25g
。
【 适应证】
用于溶血性链球菌、
肺炎球菌等引起的扁桃体炎、
中耳炎、
支气管炎 、
猩红热等呼吸道感染以及丹毒、
蜂窝组织炎等软组织感染。
亦用于风湿热二期预防。
【药动学】口服
t
max
为
0.5~1h
,主要从肾脏排出,
t
1/2
β
为
0.5~1h
。肾功能 严重
障碍
(
肌酐清除率低于
10ml/min)
,每日用量不宜超过
1g
。
【不良反应】可见变态反应、消化道反应,偶见转氨酶升高,嗜酸性 粒细胞增多
和血小板减少。
【用法用量】
空腹口服:
成人
0.5g
~
2g/
日,
4
次
/
日;
儿童每 日
25mg
~
50
mg/kg
,
3
~
4
次
/
日。
【注意事项】妊娠
B
类。过敏者禁用。其余参见青霉素。
海巴青霉素V
(
哈胺青霉素V
)
Phenoxymethylpenicillin Hydrabamine
(Hydrabamine Penicillin V ,Flavopen)
【制剂规格】片剂:
0.18g(30
万
U)
。
【适应证】
用于敏感细菌所致轻度至中度感染,
如风湿热患者预防链球菌感染等。
< br>【用法用量】口服:儿童
120
万~
180
万
U/
日 ,
4
~
6
次
/
日。
【注意事项】本品儿童耐受性较好。其它与青霉素V相同。
苯唑西林钠
[
基
]
(
新青霉素Ⅱ,苯甲异恶唑青霉素钠
)
Oxacillin Sodium (Prostaphlin,Bactocil)
【制剂规格】粉针剂:
0.5g
,
1g
;胶囊剂、片剂:
0.25g
。
【适应证】用于产青 霉素酶葡萄球菌所致的感染,如败血症、呼吸系统感染、脑
膜炎、
软组织感染等,
亦用 于化脓性链球菌或肺炎球菌与葡萄球菌所致混合感染。
【药动学】
空腹口 服
t
max
为
0.5
~
1h
。肌注
tmax
约为
0.5h
。在肝、肾、脾、胸腔
积液中均可达有效浓度。血浆 蛋白结合率
(PB)
约
93%
,
t
1/2
为
0.5
~
0.7h
。
【不良反应】
变态反应 。口服给药可出现腹上区不适、食欲减退、腹胀、腹泻
等胃肠道反应。静脉注射后偶可出现发热、恶心、 呕吐和血清转氨酶升高等。静
脉大剂量注射,
肾功能减退或老年体弱患者可出现抽搐、
中性粒细胞减少、
急性
间质性肾炎伴肾功能衰竭,婴儿可出现血尿、蛋白尿和尿毒症等。
【药物相互作用】丙磺舒、羧苯磺胺等可提高本品血药浓度,延长半衰期。阿司
匹林及磺胺 类药可抑制本品与血浆蛋白的结合。
本品若在静脉注射液中给药,
不
可与氨基甙类抗生 素、多粘菌素B、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、维生素
C等同时混合。
【用法与用量】
口服:
成人
2g
~
6g/
日,
4
~
6
次
/
日;
儿童每日
0.05 g
~
0.1g/kg
,
4
~
6
次
/
日。肌内注射或静脉滴注:成人
4g
~
16g/
日,重症可加大剂量至每日
20g
,
4
~
6
次
/
日;儿童每日
0.05g
~
0.1g/kg
,
4
~
6
次
/
日。
【注意事项】
妊娠
B
类。过敏者禁用 。肝病患者或肝功能障碍者、新生儿慎用。
宜空腹
(
餐前
1
~
2h)
服用。
氯唑西林钠
[
基
]
(
邻氯青霉素钠
)
Cloxacillin Sodium (Orbenin,Cloxapen)
【制剂规 格】粉针剂:
0.5g
,
1g
;胶囊剂:
0.25g
。
【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染,如菌血症、呼吸系统感染、心
内膜炎、 皮肤软组织感染、骨髓炎等。
【药动学】空腹口服吸收较好,
t
max约
1h
。肌内注射,
t
max
为
0.5h
。< br>PB
为
94%
,
t
1/2
为
0.5~1.1 h
。
【不良反应】偶见变态反应,另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。
【药物相互作用】参见苯唑西林钠。
【用法用量】空腹口服、肌内注射、静脉注射或 静滴:成人
4g
~
6g/
日,
4
~
6
次< br>/
日;儿童每日
0.05g
~
0.2g/kg
,
4< br>~
6
次
/
日。
【注意事项】妊娠
B
类。过敏者禁用。静脉注射宜缓慢进行。肾功能减退时,应
避免大剂量静脉应用。新生儿黄疸慎用。< br>
氟氯西林钠
(
氟氯青霉素
)
Flucloxacillin Sodium (Floxacillin,Floxapen)
【制剂规格】粉针剂:
0.5g
;胶囊剂:
0.25g
。
【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染,如败血症、呼吸系统感染等。
【药 动学】空腹口服吸收较好,
t
max
为
1h
,肌注
t
max
为
0.5h
,
PB
为
95%
。
【不良反应】偶见变态反应,另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。参见氯唑西林
钠。
【药物相互作用】参见氯唑西林钠。与阿莫西林可产生协同作用,参见新灭菌
(Bifloci n)
。
【用法用量】口服、肌内注射:成人
1.5g
~
3 g/
日,
3
~
4
次
/
日。
【注 意事项】妊娠
B
类。过敏者禁用。宜空腹口服给药,饭前
1h
为宜。
新灭菌
Biflocin
(Flucloxacillin Sodium/Amoxicillin Sodium)
【制剂规格】粉针剂:
1g(含氟氯西林钠、阿莫西林钠各
500mg)
。
【适应证】用于敏感菌所 致呼吸道、消化道、泌尿道、口腔及耳鼻喉、骨关节及
皮肤软组织感染等。
【用法用 量】肌内注射、静脉注射或静滴
:
按总体剂量计,成人
4g
~
8g/
日,
2
~
4
次
/
日。
2
岁以上儿 童剂量减半。
【注意事项】过敏者禁用。其余参见氟氯西林钠和阿莫西林钠。
氨苄西林
[
基
]
(
氨苄青霉素
)
Ampicillin (Penbritin,
Aminobenzylpenicillin,Totacillin,Amcil)
【制 剂规格】粉针剂
(
钠盐
)
:
0.5g,1g;
胶囊剂:0.25g
。干糖浆剂:
1.5g:60ml
。
【适应证】用 于敏感菌所致的感染,如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜
炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等 。
【药动学】空腹口服吸收较好,
t
max
为
2h
。肌注后,
t
max
为
0.5
~
1h
。体内分布 良
好,脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度,尿及胆汁中药物浓
度较高。PB
为
25%
,
t
1/2
为
0.5
~
1h
。
【不良反应】
以变态反应多见,
与其它青霉素类药 物有交叉变态反应,
应用前应
做本品或青霉素钠过敏实验。
其次是胃肠道功能紊乱,< br>耐药菌或念株菌所致二重
感染。
大剂量静脉给药可致青霉素脑病,
偶见血清转氨 酶升高,
血小板或中性粒
细胞减少,间质性肾炎等。
【药物相互作用】丙磺 舒可提高本品血药浓度,延长半衰期。与头孢菌素类、氨
基甙类抗生素合用于耐药金葡菌引起的感染,< br>有协同作用。
别嘌醇可增加本品皮
疹发生率;本品可降低口服避孕药的效果。舒巴坦(Sulbactam)
可抑制内酰胺酶
增强本品作用,参见舒他西林。不可与脂肪乳、氨 基甙类抗生素、林可霉素、克
林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素B、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品 、去
甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素C、氨基酸注射液等同时混合。
【用法与 用量】口服:成人
2g
~
6g/
日,
3
~
4
次
/
日;儿童每日
0.1g/kg
,
3
~
4次
/
日。肌内注射或静脉注射:成人
2g
~
4g/
日,
2
~
4
次
/
日;儿童每日
0.05g
~< br>0.1g/kg
,
2
~
4
次
/
日。本品亦可 作腹腔、胸腔或关节腔内注射。重症可加大剂
量。
【注意事项】妊娠
B类。过敏者禁用。肾功能减退,须及时调整给药剂量和间隔
时间。
口服宜在餐前
1
~
2h
服用。
静脉给药时以注射用水、
氯化钠注射液稀释为
宜。
舒他西林
[
基
]
(
舒氨西林,舒氨新,氨苄西林
-
舒巴坦
)
Sultamicillin (Unasyn,Ampicillin Sodium
and Sulbactam Sodium)
【制剂规格】片剂:
0.375g(
甲苯磺酸舒他西林
sultamicillin
tosilate
,氨苄< br>西林钠与舒巴坦摩尔比为
1:1)
;粉针剂:
0.75g
,
1 .5g(
氨苄西林与舒巴坦钠重
量比为
2:1)
。
【适应 症】
用于敏感菌所致的感染,
如菌血症、
心内膜炎、
脑膜炎、
呼吸道 感染、
泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。
【药动学】氨苄西林钠与舒巴坦钠的代谢 相似,本品
t
1/2
为
1h
,大部分以原形自
尿中排出。< br>
【用法用量】按制剂总量计。空腹口服:成人
0.375g/
次,
2
~
4
次
/
日。肌内或
静脉注射:成人
1.5g~
12g/
日,
2
~
3
次
/
日;儿童 每日
150mg/kg
,分次给予。
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