心肌梗塞吃什么好伊班磷酸钠注射液说明书

2021年1月29日发(作者：黄金伟哥)

核准日期：
2006
年
07
月
26
日（
1ml:1mg
）





2008< br>年
05
月
23
日（
2ml:2mg
）









































修改日期：
2007
年
01
月
29
日（
1 ml:1mg
）











2010
年
05
月
21
日

伊

班

膦

酸

钠

注

射

液

说

明

书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：伊班膦酸钠注射液

商品名称：佳诺顺

英文名称：
Sodium Ibandronate Injection
汉语拼音：
Yibanlinsuanna Zhusheye
【成




份】本品主要成分为伊班膦酸钠。

化学名称：

3-
（
N-
甲基
-N-
戊基 ）氨基
-1-
羟基丙烷
-1,1-
二膦酸，一钠，一水
合物。

化学结构式：



分子式：
C
9
H
22
N O
7
P
2
Na·
H
2
O
分子量：
359.24
辅料：醋酸、醋酸钠、氯化钠。

【性




状】本品为无色的澄明液体。

【适

用

症】
本品适用于伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤 引起的高钙血症；
用于
治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

【规




格】
（
1
）
1ml:1mg
；
（
2
）
2ml:2mg
（以伊班膦酸计 ）
。

【用法用量】本品静脉给药通常应在医院中进行。

高钙血症
：

接受本品治疗前必须给患者用
0.9
％氯化钠 注射液充分水化。医生应同时考
虑高钙血症的严重程度和肿瘤类型决定给药剂量。对大多数严重高钙血症
(
白蛋
白校正后的血清钙浓度≥
3mmol/L
或
12mg /dI)
患者，单次
4mg
的剂量是足够的。
对中度高钙血症
(白蛋白校正后的血清钙浓度
<3mmol/L
或
<12mg/dI)
，单 次
2mg
有效。临床试验中的最高单次剂量为
6mg
，但并未提高疗效。
注意：经白蛋白校正过的血清钙浓度
(mmol/L)
=
血清钙浓度
(mmol/L
)
－
[0.0
2
×白蛋白浓度
(g / L)]+0.8
或

经白蛋白校正过的血清钙浓度
(mg/d L)
＝血清钙浓度
(mg/d L
)
﹢
0.
8
×
[
4
－白蛋白浓度
(g/d L)]
大多数高钙血症病人的血钙水平在本品治疗后
7
天内降至正常范围。

本品单次
2mg
和
4mg
给药后中位病情复发时间

(
白蛋白校正的血清钙浓
度
>3mmol/L)
为
18~19天，单次
6mg
，中位病情复发时间
26
天。



目前只有少数病人（
50
例）因高钙血症接受过第二次本品静脉治疗。
一般情况下本品只做一次使用，
在高钙血症复发或首次治疗疗效不佳时可考
虑重复用药。遵 医嘱。

本品应通过静脉滴注给药，用药时将药物加入
0.9
％氯化钠注射液
500ml
或
5
％葡萄糖溶液
500ml
中静脉滴注不少于
2
小时。

骨痛治疗：

本品
4mg
稀释 于不含钙离子的
0.9
％氯化钠注射液或
5
％葡萄糖溶液
500ml
中静脉滴注，滴注时间不少于
4
小时。

注意事项：
为避免配伍禁忌，本品只允许与等渗氯化钠或
5
％葡萄糖溶液混合，不能与
含钙溶 液混合静脉输注。

特别说明不推荐本品经动脉给药治疗治疗高钙血症，
如不小心经动 脉或静脉
外途径给药可以引起组织损伤，因此，必须保证本品经静脉给药。

【不良反应】

不良反应在频率分级按从高到低的顺序，标准如下：非常常见（≥10%
）
，
常见（≥
1
和＜
10
）
， 不常见（≥
0.1
和＜
1
）
，罕见（≥
0.01
和 ＜
0.1
）
，非常罕见
（≤
0.01%
）
。

肿瘤引起的高钙血症的治疗

国外在该适应症中进行了对照临床试验，按推荐剂量 静脉注射伊班膦酸钠，
治疗后最常见的不良反应为体温升高，个别患者报告了流感样综合症包括发热、< br>寒战、骨痛和
/
或肌肉痛。大多数情况下，这些症状在数小时或数天内消失，无
需特殊治疗。
表
1
列举了在试验中记录的不良反应
（事件记录时无论因果关系 判
定结果如何）
。

表
1
伊班膦酸钠治疗后肿瘤引起高钙血 症的对照临床试验中报告不良反应的患
者数（百分比）

系统器官分类
/
不良反应

频率数（
%
）
（
n=352
）

代谢和营养障碍

常见：低钙血症


10
（
2.8
）

肌肉骨骼和结缔组织疾病：


常见：骨痛

6
（
1.7
）

不常见：肌肉痛

1
（
0.3
）

全身疾病和给药部位反应：


非常常见：发热

39
（
11.1
）

不常见：流感样疾病

2
（
0.6
）















寒战

1
（
0.3
）

注意：本表格汇总 了伊班膦酸
2mg
和
4mg
剂量的数据。事件记录时无论因果关
系判 定结果如何。

肾脏排泄钙减少通常伴随血清磷水平的下降，
无需采取任何治疗措施。
血清
钙可能下降到低钙血症水平。

报告频率较低的其它反应如下：

免疫系统疾病：

非常罕见：超敏反应

皮肤和皮下组织疾病：

非常罕见：血管神经性水肿



呼吸系统，胸腔和纵膈疾病：

非常罕见：支气管痉挛

对乙酰水杨 酸过敏的哮喘患者在接受其它双磷酸盐治疗时，
可能诱发支气管
痉挛。

上市后经验

目前为止，没有关于静脉给予本品（
1mg
，
2mg
及静脉注射
4mg
）上市后经
验的信息及本品新的安全性信息的报道。

下颔骨坏死在接受伊班膦酸治疗的患者中罕有报道。
（见注意事项）
。

【禁




忌】

对本品药物成分过敏和有严重肾脏疾病
（如肾功能不全，
血肌酐＞
5mg/d L
，
或＞
442?
mol/L
）者禁用。对其它双磷酸盐化合物过敏 者，使用本品应谨慎。

妊娠和哺乳期妇女不应接受本品治疗，
因为目前尚缺乏有关生 殖毒性试验的
资料和人类怀孕时的临床用药经验。

本品不能用于儿童，因为缺乏这方面的临床经验。

【注意事项】

乳腺癌骨转移患者的安慰剂对照、
随机临床研究，
未发现长期伊班膦酸钠治
疗导致肾功 能恶化的证据。
但根据患者个体的临床评价，
建议在伊班膦酸钠治疗
期间密切监测其肾 功能，血清钙、磷和镁离子浓度。

由于缺乏临床资料，
有严重肝脏疾病
（肝 功能不全）
时不应按上述推荐剂量
给药。

有心衰危险性的病人应避免过度水化。

在开始伊班膦酸钠治疗转移性骨病之前，应当有效地治疗低钙血症以及其它
骨骼和矿物质代谢异常。足量摄取钙和维生素
D
对于所有患者都非常重要，对
无法从饮食中足量摄取的患者，应考虑钙和
/
或维生素< br>D
治疗。可能出现低钙血
症，患者的血清钙水平应相应校正。

下颔骨 坏死在接受双磷酸盐治疗的患者中已有报道。
多数病例来自于接受牙
科治疗的癌症患者，
但部分来自于绝经后骨质疏松症及其他疾病的患者。
已知下
骸骨坏死的危险因素包括癌症，伴 随治疗（如化疗，放疗，皮质类固醇激素）及
伴随疾病（如贫血，感染，已有齿科疾病）
。多数 报道病例来自于静脉注射双磷
酸盐的患者，但部分来自于口服治疗的患者。

在治疗期 间，
这些患者应尽可能避免进行有创齿科手术。
对于在双磷酸盐治
疗期间发生下颔骨坏 死的患者，
齿科手术可能导致病情恶化。
对需要进行齿科手
术的患者，目前尚无资料表 明中断双磷酸盐治疗是否能够降低下颌骨坏死的危
险。主治医师应根据患者个体的收益
/
风险评估进行临床判断，指导每个患者的
管理计划。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠分类
C
妊娠和哺乳期妇女不应使用本品。

妊娠

生育研究中，静脉注射伊 班膦酸
1.2mg/kg/day
消弱了雌性大鼠的受孕能力，
口服伊班膦酸
1.0
至
16.0mg/kg/day
和静脉注射
1.2mg/kg/day
时降低着床点的数
量。口服伊班膦酸
5.0
至
20.0mg/kg/ day
和静脉注射
0.05
至
0.5mg/kg/day
影响自然分娩（难产）
。没有证据显示伊班膦酸对大鼠有任何胚胎毒性或致畸的影响。
大鼠口服伊 班膦酸
10
至
100mg/kg/day
或静脉注射
1mg/kg/ day
时，
内脏变异
（甚


于输卵管综合症）增加。伊班 膦酸应用于兔时，当剂量达到口服
20mg/kg/day
或
静脉注射
0.0 7mg/kg/day
时没有证据显示任何胚胎毒性或致畸的影响。

尚无妊娠妇女使用本品的临床经验。

哺乳

对伊班膦酸能否通过人 类乳汁排泌目前尚不清楚。
研究显示，
哺乳期大鼠静
脉注射本品后，在其乳汁中可检测 到低水平的伊班膦酸。

伊班膦酸不应当在哺乳期使用。

【儿童用药】本品不能用于儿童，因为缺乏这方面的临床经验。

【老年用药】见“用法用量”
。

【药物相互作用】

伊班膦酸钠不应当与含钙溶液混合。

在多发性骨髓瘤患者中，没有观察到本品与美法 仑
/
泼尼松龙并用时产生相
互作用。

其它在绝经后妇女中进行的药 物相互作用研究显示，
本品与他莫昔芬或者激
素替代治疗（雌激素）之间没有任何潜在的相互作 用。

健康男性志愿者和绝经后妇女，
静脉注射雷尼替丁使伊班膦酸生物利用度增加约
20%
（在伊班膦酸利用度的正常范围内）
，这可能是由于胃酸减少引起。但
当本品与
H2
受体拮抗剂或其他增加胃内
PH
值的药物合用时，不需要调整剂量。

在药物清除方面，
未发现具有临床意义的药物相互作用。伊班膦酸仅通过肾
脏排泄清除，
且未经任何生物转换。
其排泄途径似乎不包括已知 与其它活性成分
排泄相关的酸碱转运系统。此外，伊班膦酸对主要的人肝脏
P450
同 工酶无抑制
作用，而且不能诱导大鼠肝脏细胞色素
P450
系统。由于在治疗浓度时与 血浆蛋
白结合较少，因此伊班膦酸不能取代其它活性成分。

建议双磷酸盐与氨基糖甙 类药物并同时应当谨慎，
因为两者均可导致延迟性
血钙降低，还应当注意可能伴发的低镁血症。

在临床研究当中，
伊班膦酸钠与常规抗癌药物、
利尿剂、
抗生素和 镇痛药并
用，未出现临床显著的相互作用。

以上药物相互作用研究仅在成人中进行。

【药物过量】

至今尚无本品急性中毒的经验。

由于临床前试验中高剂量本品对肝和肾脏均有毒性，
因此治疗中应监测肝肾
功能。

如出现治疗相关的低钙血症（血钙水平很低）
，可予静脉葡萄糖酸钙纠正。

【药理毒理】

伊班膦酸钠属双磷酸盐化合物，
能特异地作用于骨组织，对骨骼的特异性选
择作用是由于双磷酸盐对骨骼中的无机物具有高度亲和性。
双磷酸盐通过 抑制骨
细胞的活性起作用，但其确切的作用机理尚不清楚。

体内试验中，
伊 班膦酸能预防因性腺功能丧失、
维甲酸类化合物、
肿瘤或肿
瘤提取物引起的骨质破坏。 通过对
Ca45
的代谢动力学研究和试验中观察到与骨
结合的带放射性标记四环素从骨 骼中的释放，
证实了伊班膦酸能抑制骨的内源性
重吸收。

当伊班膦酸的剂量远高于药理学有效剂量时，对成骨过程无任何影响。

研究表明，< br>伊班磷酸抑制肿瘤引起的溶骨现象，
尤其对肿瘤性高钙血症的临
床治疗特点是能使血钙水 平和尿钙排泄下降。