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化疗药物种类
1.
烷化剂:烷化剂直接作用于
DNA
上, 防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋
巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵 巢癌具有疗效。
2.
抗代谢药:抗代谢药干扰
DNA
和
R NA
的合成,用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、
胃癌和结直肠癌。
3 .
抗肿瘤抗生素:抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰
DNA
。
抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗。
4.
植物类抗癌药:
植物类抗癌药都是植物碱和天然产品,
它们可以抑制有丝分裂或酶的作用,从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治
疗。
5.
激素:皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀 死
癌细胞或减缓癌细胞生长时,
可以把它们看成化疗药物。
性激素用于减缓乳腺癌、< br>前列腺癌
和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、
黄体酮和男性激素。
性激素的作用方式不
同于细胞毒素药物,属于特殊的化疗范畴。
6.
免疫制 剂:免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于
特殊的化疗范畴
[1]
。
化疗药物选择原则
首先,
要根据 病人的病理诊断和分期。
不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同,
不同的病
理分期决 定了不同的治疗目的,显然应选择不同的药物和剂量;
第二,
根据肿瘤细胞的分裂周 期,
因为化疗药主要分成二类,
一类叫细胞周期性特异性药物,
一类叫细胞周期非特异 性药物。
这两类药具有各自不同的特点,
把这两类药进行有机的组合,
则作用的效果增 强,能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果;
第三,根据患者的身体情况选择化疗药物;
第四,
在化疗药物中加入适当的 化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物,
如止吐药、
抗过敏
药;
第五,化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。
化疗药物的毒副作用
目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用,
有些严重的毒副反应是限制
药物剂量或使用的直接原因。
它们在杀伤肿瘤细胞的同时,
又杀伤正常组织的细胞,
尤其是
杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。< br>,而这些细胞与组织是人体重要的免疫
防御系统,
破坏了人体的免疫系统,
癌症 就可能迅速发展,造成严重后果。
化疗的毒副反应
分近期毒性反应和远期毒性反应两种。
近期毒性反应又分为局部反应
(如局部组织坏死、
栓
塞性静脉炎等)和全身性反应( 包括消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经
系统、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、 肾功能障碍及其他反应等)
。远期毒性反应主
要是生殖功能障碍及致癌作用、
致畸作用 等。
此外,
化疗由于其毒副作用,有时还可出现并
发症,常见的有感染、出血、穿孔、 尿酸结晶等。
常见的毒副作用有:
(
1
)局部反应
一些刺激性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的局部反应。
A.
静脉 炎:表现为所用静脉部位疼痛、发红,有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素沉着等。
B.局部组织坏死:
当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症,
红肿疼痛甚至< br>组织坏死和溃疡,经久不愈。
1
/
8
(
2
)骨髓抑制
大多数化疗药物均有不同程度的骨髓抑制,而骨髓 抑制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒
性。骨髓抑制在早期可表现为白细胞尤其是粒细胞减少,
严重时血小板、红细胞、
血红蛋白
均可降低,
不同的药物对骨馈作用的强弱、快慢和长 短不同,
所以反应程度也不同,同时患
者还可有疲乏无力、抵抗力下降、易感染、发热、出血等 表现。
(
3
)胃肠毒性
大多数化疗药物可引起胃肠道反 应,表现为口干、食欲不振、恶心、呕吐,有时可出现口腔
粘膜炎或溃疡。便秘、麻痹性肠梗阻、腹泻、 胃肠出血及腹痛也可见到。
(
4
)免疫抑制
化疗药物一 般多是免疫抑制药,
对机体的免疫功能有不同程度的抑制作用,
机体免疫系统在
消灭体 内残存肿瘤细胞上起着很重要的作用,
当免疫功能低下时,
肿瘤不易被控制,
反而加< br>快复发或转移进程。
(
5
)肾毒性
部分化疗药物 可引起肾脏损伤,
主要表现为肾小管上皮细胞急性坏死、
变性、间质水肿、肾
小管扩张 ,严重时出现肾功衰竭。患者可出现腰痛;血尿、水肿、小便化验异常等。
(
6
)肝损伤
化疗药物引起的肝脏反应可以是急性而短暂的肝损害 ,
包括坏死、
炎症,
也可以由于长期用
药。引起肝慢性损伤,如纤维化、脂肪 性变、肉芽肿形成、嗜酸粒细胞浸润等。临床可表现
为肝功能检查异常、肝区疼痛、肝肿大、黄疽等。< br>
(
7
)心脏毒性
临床可表现为心率失常、心力衰竭、心肌 病综合征(病人表现为无力、活动性呼吸困难,发
作性夜间呼吸困难,心力衰竭时可有脉快、呼吸快、肝 大、心脏扩大、肺水肿、浮肿和胸水
等)
,心电图出现异常。
(
8
)肺毒性
少数化疗药物可引起肺毒性,表现为肺间质性炎症和 肺纤维化。临床可表现为发热、干咳、
气急,多急性起病,伴有粒细胞增多。
(
9
)神经毒性
部分化疗药物可引起周围神经炎,表现为指(趾) 麻木、腱反射消失,感觉异常,有时还可
发生便秘或麻痹性肠梗阻。
有些药物可产生中枢神经毒 性,
主要表现为感觉异常、
振动感减
弱、肢体麻木、刺痛、步态失调、共济失调、嗜睡 、精神异常等。
(
10
)脱发
有些化疗药物可引起不同 程度的脱发,
一般只说脱头发,
有时其他毛发也可受影响,
这是化
疗药物损伤 毛囊的结果。脱发的程度通常与药物的浓度和剂量有关。
(
11
)其他
如听力减退、皮疹、面部或皮肤潮红、指甲变形、骨 质疏松、膀胱及尿道刺激症、不育症、
闭经、性功能障碍、男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起。< br>
常用化疗药物
烷化剂
1,
尼莫司汀
宁得朗
ACNU
本品
25mg
用注射水
5ml,50mg
加注射用水
10ml
溶解后,
再用生
理盐水稀释后静点或动脉注射
粉针
25mg50mg
2,
卡莫司汀
卡氮芥
BCNU
单用每次125mg
加入等渗盐水或葡萄糖
250ml,
静脉滴注
1-2h
注
射
125mg
3,
洛莫司汀
环己亚硝脲
CCNU
呕吐较严重
胶囊
40mg100mg
2
/
8
4,
环磷酰胺
环磷氮芥
CTX
400-1000mg/m2,
配后存放不应超过
3h
片剂
50mg
注射
100mg
200mg
5,
异环磷酰胺
异磷酰胺
和乐生
IFO
单用总量
7-10g/m2
分
3-5
天肾功不全慎用
.
注射
0.5g1g 2g
6,
甘磷酰芥
M-25
司莫司汀
甲环亚硝脲
Me-CCNU
胶囊
50mg
抗代谢药
1,
去氧氟鸟苷
氟铁龙
2,
多西氟鸟啶
5
’
-DFUR
特别注意出血倾向
.
禁与抗病毒索立夫定并用
.
胶囊
100mg200mg
3, 5-
氟尿嘧啶
氟尿嘧啶
5-FU
4,
巯嘌呤
6-
巯基嘌呤
6-MP
片剂
25mg50mg
5,
硫鸟嘌呤
硫代鸟嘌呤
6-TG
6,
阿糖胞苷
阿糖胞嘧啶
Ara-C
常用剂 量每次
100mg//m2,
每
12h1
次
,
共
5 -10
天
;
二性霉素
B
或地高辛可使疗效下降
注射剂
50mg100mg
7,
氟鸟苷
氟鸟脱氧核苷
FNDR
为
5-FU
替代产品
,
疗效高
2-3
倍
,
毒性低
5-6
倍
.主要用于肝动
脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移
,
每次
125- 500mg,
每日一次
.
针粉剂
250mg
8,
替加氟
喃氟定
FT-207
体内转化为
5-FU,
毒性较低
9,
吉西他滨
健择
Gemzer
可改善胰腺癌病人得生活质量
.
推荐 剂量为
1000mg//m2
静点
30min,
每周一次
,
共
3
次
,
每
4
周重复
,
多与
CD DP
联合
.
粉针剂
200mg1000mg
禁冷藏
10,
卡莫氟
氟尿己胺
HCFU
11,
羟基脲
HU
12,
甲氨蝶呤
氨甲蝶呤
MTX
注射
5mg0.1g1.0g
13,
优福定
复方替加氟
UFT
为
FT-207
与尿嘧啶
1:4
得复方制剂
14,
安西他滨
环胞苷
用途似
Ara-C
抗肿瘤抗生素
1,
放线菌素
D
更生霉素
ACD
维生素
K
可降低其效价
.
漏出血管对软组织损害显 著
,
应即用
1%
普鲁卡因局部封闭
,
或
50-10 0mg
氢化可的松局部注射
,
同时冷湿外敷
.
注射剂
200
μ
g
2,
多柔比星
阿霉素
ADM
静注
,
从输液小壶缓慢冲入
.< br>每次
40-60mg/m2,
分
2
天给
,
每
21
天一
次
.
肝素或
5-Fu
可促使本品发生沉淀
.
避免同一输液器应用
.
3,
柔红霉素
正定霉素
柔毛霉素
DRN
对组织刺激性大
,
生物利用度低
,
必须静脉给药
.
3,
表柔比星
表阿霉素
EPI 60-80 mg/m2
每
3
周一次
,
共
3
次
,3周后重复
.5mg
溶解于
25ml
等渗
盐水
,
从输液小壶冲入
.
粉针剂
10mg
4,
丝裂霉素
自立霉素
MMC
静注
:
从静脉输液小壶一次注入
,
单用每次
20mg/m2,
每
6-8
周一
次
.
联合化疗每次
6-8mg//m2,
每
4-6
周一次
.降压灵、利血平、氯丙嗪有加强或延长本品作用
,
使毒性增加
.
粉针剂
2mg4mg
与
ADM
或长春碱类药并用时应慎重
5,
培洛霉素
派来霉素
PLM PEP
较高 浓度分布于皮肤、肺、淋巴结、食管
.
放疗前
30min
用
本品则有 协同作用
.
6,
平阳霉素
博莱霉素
A5
争光霉素
A5 PYM
7,
吡柔比星
吡喃阿霉素
THP THP-ADM
抗肿瘤动植物成分药
1,
伊立替康
CPT-11 早期
24h
内可有汗腺泪腺唾液腺分泌增多
,
视物模糊痉挛性腹痛腹泻等
综合症
,
重者需注射阿托品
0.25mg/2h.
与
5- FU
联合时注意避免加重延迟性腹泻
.
多发生于用
药后第五天
,平均持续
4
天
.
注射剂
5ml/100mg
延迟性腹 泻为剂量限制毒性
,
发生率约
80-90%
2,
三尖杉酯碱
HHRT
主要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好
3,
羟基喜树碱
Hydroxycamptotheci
静点< br>:
每天每次
6-8mg/m2,
连用
7-10
天
,2 1
天重复
.
或每次
3
/
8
10-12mg/ m2,
每周
2
次
,
用
2
周休
1
周
,3
周重复
4,
长春瑞宾
诺维本
NVB
5,
紫杉醇
泰素
,
安泰素
Taxol
推荐剂量每次
135 mg/m2
持续静脉输注
3h.
注射前
12
及
6h,
服
地塞米松
20mg;30-60min
前静注苯海拉明
50mg
及静注西咪替丁或雷尼替丁
.
注射剂
50mg
酮康唑及氟康唑可抑制本品活性
.
6,
泰索帝
Taxotere
7,
拓扑替康
Topotecan HCI
8,
长春新碱
醛基长春碱
VCR
静注
:
入壶
1
分钟 内完成
.
成人最大剂量
2mg.
粉针剂
1mg
9,
长春地辛
西艾克
10,
长春酰胺
VDS
11,
长春碱
长春花碱
VLB
12,
替尼泊苷
威猛
VM-26
可进入脑脊液
13,
依托泊苷
足叶乙苷
VP16
溶于等渗盐水中
,
浓度应在
0.1-0.4mg/ml
间
,
滴注至少持续
30min.
胶囊
50mg100mg.
注射
100mg
静滴时须避光
.
抗肿瘤激素类
1,
阿他美坦
瑞宁得
2,
阿那曲唑
Arimidex
3,
氨鲁米特
氨基导眠能
Elipten
临床用以治疗绝经后乳癌
.
片剂
250mg
4,
来曲唑
Femara
绝经前乳腺癌慎用
.
5,
福美坦
兰他隆
Lentaron
须深部肌肉注射
,
绝经前乳癌禁用
.
粉针剂
250mg
6,
甲他孕酮
美可治
MA
7,
他莫昔芬
三苯氧胺
8,
抑乳癌
TAM
乳癌激素治疗始于化疗前
3
天
,
持续至化疗后4
天
,
为防深部静脉血栓应同服
阿司匹林
40mg.
片剂
40mg
杂类
1,
门冬酰胺酶
ASP
用前应作皮试
10-50IU
本品溶于
0.1ml
等渗盐水中
,
观察
5h,
若出现红肿斑
块为阳性
.
注射剂
1000IU10000IU
2,
卡铂
碳铂
CBP
肾毒性明显低于
PDD
故勿需水化
.
但鼓励多饮水
.
联合化疗优于单一化疗
.
按
Calver t
公式计算
.
每次剂量
=AUC
×
(
肌酐清除率< br>+25).AUC
浓度时间曲线下面积
,
一般采用
肌酐清除率
(ml/min)=(140-
年龄
)
×体重
/
72
×血肌酐
(mg/100ml).
注射剂
100mg
女性血肌酐
清除率需再乘以
0.85.
3,
顺铂
顺氯氨铂
DDP
为预防肾脏毒性< br>,
需充分水化
:PDD
前
12h
静滴等渗葡萄糖液
2 000ml:PDD
日输等渗盐水或葡萄糖
3000-3500ml,
并用氯化钾、< br>甘露醇及速尿
,
保持每日尿量
2000-3000ml.
治疗过程中注 意血钾、血镁
.
注射剂
10mg20mg30mg.
呕吐一般发生于
1-2h,
持
续
2-3
天
.
须并用强效止吐剂
.
静滴时需避光
.
4,
达卡巴嗪
氮烯咪胺
DTIC
主要治疗恶性黑色素瘤
.
注射剂
200mg
5,
奥沙利铂
草酸铂
6,
乐沙定
7,
可铂奥沙
Eloxatin
本品
+LV+5-FU
为晚期结直肠癌最好得一线治疗方案
.
推荐剂量为每次
130-135mg/ m2,
静点
2-6
小时
,
每
3
周一次
.< br>运用
Calvert
公式计算
.
总剂量
mg=AUC
×
(
肌酐清除
率
+25).
与
5-FU
并用时应先用
5-FU.
粉针剂
50mg10 0mg
不宜用碱性溶液或氯化钠配制
.
用
后应行静脉冲洗
.
8,
米托蒽醌
二氢基蒽醌
MIT
用后巩膜可呈蓝色
,
尿呈篮绿色
,
粪呈黄绿色
.
注射剂
4
/
8
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