晚上失眠怎么回事布洛芬混悬液的研制

2021年1月29日发(作者：柔迪祛斑王)
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布洛芬混悬剂的研制实验报告
































75K-1
基地班

琦君

08104111

一、实验目的

1.
掌握混悬型液体制剂的一般制备方法

2.
布洛芬混悬液的处方筛选并进行混悬制剂质量评定

3.
测定混悬剂中药物含量

二、实验原理

布洛芬为芳基 丙酸类非甾体抗炎药，化学名称为
2-(-4-
异丁基苯基
)
丙酸。

布洛芬

分子式





< br>本品为白色结晶性粉末，稍有特异臭。本品
几乎不溶于水
，可溶于丙酮、乙
醚、 二氯甲烷，可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液，
PKa=5.2
。

本品
口服吸收快
，
2h
左右血药浓度达到峰值。与血浆蛋白的结合率较高。
代发 生得很快，在服药
24h
后，药物基本上以原型和氧化物形式被完全排出。

本品的抗炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，是阿司匹林的
16~32
倍，
具有解热 作用快、
维持时间长的优点；
当严重感染致机体炎症反应过强时，
布洛
芬尚有 抑制炎症介质生成，
减轻机体炎症反映程度的作用；
胃肠道副作用小，
对
肝，
胃及造血系统无明显副作用。
临床上广泛用于类风湿关节炎、
风湿性关节炎
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范文








































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等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

混悬剂中的难溶 性药物在胃肠道中的吸收比其水溶液慢，
但比胶囊剂、
片剂、
丸剂等固体制剂的吸收要 好。
水性混悬液中药物的吸收主要取决于药物的溶出速
度、
油水分配系数以及在胃肠道 中的分散性。
水性混悬液分散性优于片剂和胶囊
剂，
药物在吸收部位有大的表面积，< br>而片剂、
胶囊剂等只在相当长的时间后才能
到达这种分散性和表面积。
选择混悬 剂能提高吸收速度，
受食物影响小，
可减少
对胃肠道的局部刺激性。
混悬剂的 不稳定性最主要的是微粒的沉降，
其沉降速度
服从
Stoke
’
s< br>定律
:
2
2r
（
?
1
?
?
2
）
g
























V
?

9
?
V-
沉降速度；
r-
离子半径；ρ
1-
粒子密度；ρ
2-
介质密度；η
-
混悬液的黏度；
g-
重 力加速度。

混悬剂中难溶性药物颗粒的粒径在
0.1~1mm
时，
其吸收速度收到溶出速度
的限制。
微粉化可减小药物颗粒的粒径，
增加药物的溶出速度 。
因此制备混选型
液体制剂，
应先将药物研细，
并加入助悬剂如天然高分子化 合物、
半合成纤维素
衍生物和糖浆等，以增加介质黏度来降低微粒的沉降速度。

三、实验材料及仪器

1.
实验材料




原料：布洛芬粉末



辅料：枸橼酸、丙三醇、吐温< br>-80
、预胶化
淀粉、苯甲酸钠、黄原胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、蒸馏水。
2.
仪器与设备


120
目筛、
研钵*3
、
100ml
量筒一支、
10ml
量筒一支、
试管 若干、
100ml
容量瓶若干，移液管若干，
500ml
烧杯一个、
250ml
烧杯三个、
50ml
烧
杯一个、玻璃棒
1
支、离 心管、离心机、高效液相色谱机，紫外检测器。

3.
试剂：磷酸缓冲液（
pH=7.2)
，无水乙醇











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四．实验容与操作


1.
对于不同助悬剂对于混悬剂混悬效果的影响

枸橼酸：絮凝剂，
pH
调节剂
;
丙三醇：低分子助悬剂；

tween-80:
表面活性剂，润湿剂；苯甲酸钠：防腐剂；预胶化淀粉：混悬剂（增
加黏度）
;
黄原胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素：助悬剂（待选）

组成
/
处方











1












2













3
布洛芬













2g











2g












2g
枸橼酸













0.5g









0.5g











0.5g
丙三醇













10ml








10ml










10ml
吐温
-80












1%









1%











1%
预胶化淀粉










1g










1g












1g
苯甲酸钠











0.1%








0.1%









0.1%
黄原胶













0.5g











/














/
羧甲基纤维素钠







/











0.5g











/
甲基纤维素











/












/













0.5g
蒸馏水加至







100ml









100ml









100ml
工艺：
取
2g布洛芬（过
120
目筛）三份，分别置于研钵中，加入

1ml
吐
温
-80
和
10ml
丙三醇进行研磨， 研磨充分后，边搅拌边加入预胶化淀粉与助悬剂
(
水溶性助悬剂先溶于水，吸水溶胀的助悬剂不 加水一起研磨）
，慢慢加水研磨，
将
处方量枸橼酸加入，
将研钵中药品转移至 溶液中，加水至
100ml,
搅拌使之充
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范文








































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分分散。

鉴定方法使用
A
沉降容积比的测定，再分散性试验
,
综合选择处方的助悬剂，鉴
定后得同等质量条件下，黄原胶混悬效果最优（
0.5 g
含量黄原胶过于粘稠，改
用
0.2g
效果明显优于其他两组助悬效果）

2
助悬剂选择后的处方正交实验设计
（除变量外，
其余参照 上述实验）
试验中发现正交实验设计中的处方含量需要调整，例如淀粉含量过大黏度过大，
且可 压性淀粉无预胶化淀粉的晶型保护作用，
因此进行处方调节，
且在上述试验
中，黄原胶 吸水溶胀，测得
100ml
中保持混悬液流动性的最高含量为
4ml
，故正交试验设计修改如下。
（其余变量参照处方
1
进行）


试验编号

1
2
3
4
5
6
7
8
9

助悬剂用量
/g
0.2
0.2
0.2
0.3
0.3
0.25
0.25
0.25
0.23
实验因素


预胶化淀粉用量
/g
吐温
-80
用量
/ml
2
4
2
4
2
0.1
1
2
0.1
1
2
2
1
1
1
1
1
1
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范文








































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