失眠怎么办啊注射用阿奇霉素说明书

2021年1月28日发(作者：金钗石斛的功效)
注射用阿奇霉素说明书

【药品名称】


通用名：注射用阿奇霉素



英文名：
Azithromycin for Injection


汉语拼音：
Zhusheyong

Aqimeisu



本品主要成份为阿奇霉素，


其化学名称为：

(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13 S,14R)-13-[(2,6-
二脱氧
-3-C-
甲基
-3-O-
甲基
-
α
-L-
核
-
已吡喃糖基
)
氧< br>]-2-
乙基
-3,4,10-
三羟基
-3,5,6,8,10,12 ,14-
七甲基
-11-[[3,4,6-
三脱氧
-3-(
二甲氨基
)-
β
-D-
木
-
已吡喃基
]
氧
]-1-
氧杂
-6-
氮杂环十五烷
-15
酮。


分子式

C38H72N2O12

分子量

749.00


【性状】本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。



【药理毒理】


药理作用


阿奇霉素为氮杂内 酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的
50s
核糖体的亚单位结
合，从而干扰 其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）
。


体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用：



革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。


阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。
大多数粪链球菌
（肠球菌）
以及耐甲氧
西林的葡萄球菌对本品耐药。



革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼支原体。


体外试 验和临床研究已证实，
阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体
（由鸟胞内分支杆菌和
胞 内分支杆菌组成）引起的疾病。


阿奇霉素对产
β
-
内酰胺酶的菌株无效。


研究 表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用，
但是其临床意义尚不清楚，
包括链球菌属
（
C
、
F
、
G
）
、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜 克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消
化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲 原体等。


毒理研究


遗传毒性：


人淋巴细胞试验、
小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。


生殖毒性：


大鼠和小鼠的生殖毒性 试验均表明，
当阿奇霉素
（经口给药）
剂量达产生中等程度的母体毒
性的剂量 水平
（即
200mg/kg/
日，
按体表面积计算，
约为人用药剂量
500mg/kg/
日的
2
－
4
倍）
时，未发现致 畸胎作用。


尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和 严格对照的临床试
验。
由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，
因此，只有在确实必要时，
孕妇才
能使用本品。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌，
由于许多药物经人乳汁分泌，
因此哺乳期的
妇女在使用时应注意。


致癌性：尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。


【药代动力学】


据文献资料：


社区获得性 肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次
0.5g
，浓度为
2mg/ml
，每次滴注
时间
1
小时，连续
2
～
5
日，平均血浆 峰浓度（

Cmax
）
为
3.63
±
1.60μ
g/ml
，平均血浆谷浓
度（

Cmin
）为
0.20
±
0.15
μ
g/ml
，
AUC24
为
9.60
±
4.80
μ
g
﹒
h /ml
。


在正常志愿者，静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次
0 .5g
，浓度为
1mg/ml
，滴注时间为
3
小时，
连续< br>2
～
5
日，
平均血浆峰浓度
（

Cmax< br>）
为
1.14
±
0.13
μ
g/ml
，平均血浆谷浓度
（

Cmin
）
为
0.18
±
0.02
μ
g/ml
，
AUC24
为
8.03±
0.86
μ
g
﹒
h
/ml
。该用法用量条 件下，社区获得性肺
炎病人的药代动力学参数与正常志愿者基本一致。


单 次静脉滴注阿奇霉素
1g
、
4g
，
滴注时间大于
2
小时，
其清除率
（
CLt
）
和表观分布体积
（
Vd
）
分别为
10.18
（
ml/min
）
/kg和
33.3L/kg
。阿奇霉素在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同
期血浓度 的
10
～
100
倍，
在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，
前 者能将阿奇霉素转运至炎症
部位。每日静滴阿奇霉素
0.5g
，连续
5
日，第
1
次给药后的
24
小时内约
11%
的给药量以原< br>形从尿液中排出，第
5
次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为
14%
。此 外，阿奇霉素可经胆
道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及
10
种代谢物排出。 阿奇霉素的血清蛋白结合
率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为
0.02
μ
g/ml
时，血清蛋白结合率为
15%
；当血
药浓度为
2
μ
g/ml
时，血清蛋白结合率为
7%
。阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期 （
t1/2
β
）为
35
～
48
小时。