不可不知的靶向药

2021年1月27日发(作者：谭自烈)
个人收集整理


仅供参考学习

不可不知的靶向药

1.

抗
EGFR
靶向药

厄洛替尼
Tasceva
【商品名】
：特罗凯

【药理机制】
：
EGFR TKI
（酪氨酸激酶抑制剂，
tyrosine kinase inhibitors
）抑制剂

【适用症】
：可试用于两个或两个以上化疗 方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三
线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果 得出。

对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。

两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性
NSCLC
患者，结果显
示在铂类为基础的化疗
（卡铂
+
紫杉醇；
或者吉西他滨
+< br>顺铂）
同时服用厄洛替尼无临床受益，
因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

【常见不良反应】
：皮疹、
腹泻、食欲减退、疲乏、呼吸困难、
恶心呕吐、< br>口腔炎、
结膜炎、
角膜结膜炎、间质性肺炎等。

【规格】
：
150mg
每片，每盒
7
片。


吉非替尼
Iressa
【商品名】
：易瑞沙

【药理机制】
：
EGFR TKI
（酪氨酸激酶抑制剂，
tyrosine kinase inhibitors
）抑制剂

【适用症】
：适用于治疗既往接受过化学治 疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌
(NSCLC)
。

既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

本品对于既往接受过化学治疗的局部 晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，
是基于大规模
安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存 优势
（注该试验总体人群中未显示改善疾病相关症
状和延长生存期）
及中国非对照临床 试验的生存数据而确立的。
两个大型的随机对照临床试
验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案 一线治疗局部晚期或转移性
NSCLC
未显示出临床
获益，所以不推荐此类联合方案。

【常见不良反应】
：
皮疹、
腹泻、
皮肤溃烂、
肝 功能异常、
出血、
呼吸困难、
间质性肺炎等。

【规格】
：
250mg
每片，每盒
10
片。


2.

抗
ALK
靶向药

克唑替尼
crizotinib
【商品名】
：赛可瑞


【药理机制】
：竞争性
ATP
抑制剂，主要作用靶点为
ALK
、
c-Met
、
ROS
【适用症】
：
用于治疗间变性淋 巴瘤激酶
(ALK)
阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌
(NSCLC)
【 常见不良反应】
：视力障碍、恶心、呕吐、腹泻、水肿、便秘、谷丙转氨酶升高、嗜中性
白细胞 减少等。

【规格】
：
(1) 200 mg; (2) 250 mg
。


3.

抗
KRAS
靶向药

AZD6244 Selumetinib
【商品名】
：司美替尼

【药理机制】
：小分子
MEK
抑制剂（分裂原活化抑制剂）

【适用症】
：司美替尼联合多烯紫杉醇对晚期
KRAS
突变的非小细胞肺癌患者治疗 有效；