呼吸系统常用药物

2021年1月27日发(作者：廖升)
呼吸系统用药

镇咳药

目前常用的镇咳药，
根据其作用机 制分为两类：
一、
抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药，
又可分为成瘾性和非成瘾性两种 ；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或
效应器中任何一环节的外周性镇咳药。

一、

中枢性镇咳药

（一）

成瘾性镇咳药 （本院药品有
磷酸可待因片
和
复方可待因口服液
）

可待因

【药理作用】

是阿片生物碱的一种，
又称甲基吗 啡。
能直接抑制延脑的咳嗽中枢，
镇咳作用迅速而强
大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡 的
1/4
。镇痛作用约为吗啡的
1/12
～
1/7
，但强于 一般解热
镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。

【体内过程】


口服吸收快而完全，
其生物利用度为
40 %
～
70%
。
一次口服后，
约
1
小时血药浓度达高
峰，
t1/2
约为
3
～
4
小时。
易于透过 血脑屏障及胎盘，
主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，
约
15%
经脱甲基变为吗啡 。其代谢产物主要经尿排泄。

【临床应用】

1
、各种原因引起的 剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品
能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故 对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。

2
、可用于中等度疼痛的镇痛。

3
、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。

【不良反应】

主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便 秘及眩晕；大剂
量可抑制呼吸中枢，
并可发生烦躁不安等兴奋症状。
过量可以引起小儿 惊厥，
可用纳洛酮对
抗。

【注意事项】

下列情况应慎用：

1
、

支气管哮喘；

2
、

急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；

3
、

胆结石，可引起胆管痉挛；

4
、

原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；

5
、

颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；

6
、

前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。

7
、

重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。

8
、

服药期间不宜饮酒

【药物相互作用】

1
、

本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。

2
、

与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。


3
、

与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。


4
、

本品抑制齐多夫定代谢，避免二者合用。


5
、

与甲喹酮合用，可增强本品的镇咳和镇痛作用。


6
、

本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。


7
、

与巴比妥类药物合用，可加重中枢抑制作用。


8
、

与西咪替丁合用，可诱发精神错乱，定向力障碍及呼吸急促。

复方可待因口服液（新泰洛其）
：本品为复方制剂，其组分为：每
1ml
含磷 酸可待因
1.0mg
，盐酸麻黄碱
0.6mg
，愈创木酚磺酸钾
14 mg
，盐酸曲普利啶
0.14mg
。因此除止咳作
用还具有收缩鼻粘膜血管和 抗过敏作用。
所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的
咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞 、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。

（二）非成瘾性镇咳药

由于成瘾性 镇咳药存在成瘾、
呼吸抑制等问题，
近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳
药，用于替 代可待因等药物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。

右美沙芬：
本品为 吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。镇咳作用与可待因相等或稍强，
无镇痛作用，治疗量对呼吸中枢无抑 制作用，亦无成瘾性和耐受性，偶见头晕、嗜睡、恶心
呕吐等不良反应。口服后
15~30mi n
起效，作用持续
3~6h
。主要用于干咳，除了单独应用，
还常用于多种复 方制剂治疗感冒咳嗽。

喷托维林：
为人工合成镇咳药，兼有部分外周镇咳作用。镇咳 作用只有可待因的
1/3
。
对咳嗽中枢有直接抑制作用，兼有轻度阿托品样作用和局部 麻醉作用，反复应用无成瘾性。
吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢，
可解除支气管 平滑肌痉挛，
降低气管阻力。
适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳，痰多者应于祛痰药并用。 不良反应轻，可见头晕、
口干、便秘。青光眼患者慎用。

其他非成瘾性中枢性镇咳药 有：氯哌斯汀兼有
H1
受体阻断作用，轻度缓解支气管平滑
肌痉挛、
支气管粘 膜水肿充血。
普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用，
镇咳作用比可
待因弱。福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用，
可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。
齐培丙醇兼有
局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。

二、

外周性镇咳药

苯佐那酯
：具有较强的局部麻醉作用，选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，
抑制咳 嗽冲动的传到，
产生镇咳作用。
疗效较可待因差，
主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、
胸膜炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。

苯丙哌林：主要阻断肺
-
胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射，有支气管平滑肌解
痉作 用，无呼吸抑制和便秘作用。口服后
15~60min
内发挥镇咳作用，维持
4~7h
，镇咳作用
较可待因强
2~4
倍，用于多种原因引起的咳嗽。可有疲乏、眩晕 、嗜睡、食欲不振及胸闷等
不良反应。

其他外周性镇咳药包括：
二氧丙嗪兼 有抗组胺、平滑肌解痉、
抗炎和局麻作用，并有中
枢抑制作用；
临床常用于治疗咳嗽及 过敏性疾病。
那可丁可用于阵发性咳嗽。
普诺地嗪有局
麻及平滑肌解痉作用。依普拉酮 兼有中枢性镇咳作用，并有镇静、局麻、抗组胺、抗胆碱和
粘痰溶解作用。

肺力咳胶囊：

【成份】：黄芩、前胡、百都、红花龙胆、梧桐根、白花蛇舌草、红管药。

【主治】 ：止咳平喘，清热解毒，顺气祛痰。用于咳喘痰多，呼吸不畅，以及急、慢性支气
管炎，肺气肿见上述证 候者。

【不良反应】：尚不明确


【禁忌】：尚不明确


【注意事项】：孕妇慎用。


苏黄止咳胶囊

【成份】：麻黄、紫苏叶、地龙、枇杷叶、紫苏子、蝉蜕、前胡、牛蒡子、五味子

【 主治】：疏风宣肺、止咳利咽。用于风邪犯肺、肺气失宣所致的咳嗽、咽痒、痒时咳嗽，
或呛咳阵作，< br>气急、
遇冷空气、
异味等因素突发或加重，
或夜卧晨起咳剧，
多呈反复 性发作，
干咳无痰或少痰，
舌苔薄白等。
临床用于感冒后咳嗽，
咳嗽反复发作 及咳嗽变异型哮喘符合
上述症候者。感冒后咳嗽及咳嗽变异型哮喘见上述症候者。

【不良反应】：

偶见恶心、呕吐、胃部不适、便秘、咽干。


【禁忌】

1.
服药期间忌食辛辣等刺激性食物。
2.
孕妇忌用。


【注意事项】


1.
运动员慎用。


2.
尚无研究数据表明本品对外感发热、咽炎、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、肺结核等有效。


3.
尚无研究数据支持本品可用于
65
岁以上和
18岁以下患者，以及妊娠期或哺乳期妇女。


4.
尚无研究数据支持本品可用于儿童咳嗽变异型哮喘。



5.
高血压、心脏病患者慎服。


蛇胆陈皮口服液
【主要成份】蛇胆汁、陈皮（蒸）、辅料为蔗糖、矫味剂（杏仁水、生姜汁）、防腐剂（尼
泊金乙酯 ）。

【性

状】本品为棕黄色至深棕色澄清液体，气清香、味甜、微苦。

【适应症
/
功能主治】顺气化痰，祛风健胃。用于风寒咳嗽，痰多呃逆。

【不良反应】尚不明确。

【禁

忌】尚不明确。

【注意事项】

1.
忌食辛辣、油腻食物。

2.
支气管扩张、肺脓疡、肺心病、肺结核患者应在医师指导下服用。

3.
服用一周病证无改善，应停止服用，去医院就诊。

4.
服药期 间，若患者出现高热，体温超过
38
℃，或出现喘促气急者，或咳嗽加重，痰量明显
增 多者应到医院就诊。

5.
对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6.
本品性状发生改变时禁止使用。

7.
儿童必须在成人监护下使用。

8.
请将本品放在儿童不能接触的地方。

9.
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

祛痰药

祛痰药是一类能使痰液变稀，
黏稠度降低而易于咳出的药物；
同时能加速呼吸道黏膜纤
毛运动，改善痰液运转功能，故也称为黏液促动剂。祛痰药促进呼吸道内积痰排除，减少了
痰液 对呼吸道黏膜的刺激，间接的起到了镇咳和平喘作用，也有利于控制继发感染。

祛痰药物常从 下述诸方面发挥促痰液外排作用：
(1)
改善痰液理化特性，降低黏滞度，
有利其外排 ；
(2)
恢复气道上皮黏液层正常结构及纤毛清除功能；
(3)
促进纤毛运动 ，
加快黏
液转运；
(4)
抑制黏蛋白产生及分泌，减少高黏度黏液的生成。< br>
按其作用方式可将祛痰药分为三类：


一、恶心性祛痰药和刺激性 祛痰药：
恶心性祛痰药如氯化铵、碘化钾、愈创木酚甘油
醚、桔梗、
远志等口服后可刺 激胃粘膜，
引起轻微的恶心，反射性地促进呼吸道腺体分泌增
加，使痰液稀释，易于咳出。刺激 性祛痰药是一些挥发性物质，如桉叶油、安息香酊等，加
入沸水中，其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜，增 加腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出。

二、粘液溶解剂（乙酰半胱氨酸）：
黏痰溶解 药可分
4
类：①通过使痰液中的酸性黏
蛋白纤维断裂，
从而降低其黏度。②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用，
使
黏蛋白分子裂解从而降低痰液黏滞 度。③酶制剂。④表面活性剂。

三、粘液调节剂（羧甲司坦、盐酸氨溴索、盐酸溴己新）：< br>主要作用于气管、支气管
上皮的腺体细胞，
促使其分泌黏性低的分泌物，
使呼吸 道分泌物的流变性恢复正常，
痰液由
黏变稀。（盐酸氨溴索、盐酸溴己新有双重作用，有争论， 倾向于调节剂类）

乙酰半胱氨酸泡腾片

【药理作用】本品为粘痰溶解剂， 具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基（
-SH
）
能使痰中糖蛋白多肽链的二 硫键
（
-S-S
）
断裂，
从而降低痰的粘滞性，
并使痰液化 而易咳出。

本品是合成谷胱甘肽（
GSH-
）的必需氨基酸，在保持适当的
GSH
水平方面起着重要的作用，
从而有助于保护细胞因体内
GSH
水平过低而导致细胞毒素损害。。

【适应证】痰液溶解剂，适用于用于治疗分泌大量浓稠痰液 的慢性阻塞性肺病（
COPD
），慢
性支气管炎（
CB
）、肺气肿（
PE
）等慢性呼吸系统感染。

【禁忌证】
对乙酰半胱氨酸过敏者禁 用；
因本品含有甜味剂阿司巴甜，
苯丙酮酸尿毒症患者
禁用。

【注意事项】

1
、开水冲服会影响疗效，应以温开水冲服（≤
40
℃），药品可能有硫磺气味正常，非药品
变质；

2
、应用本品时应临时溶解，一次性服完，不可直接吞服，不与其他药物混合服用；

3
、有消化道溃疡病史者和支气管哮喘重症患者慎用；

4
、本品与 铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接
触；

5
、肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除
t1
／
2
延长，应适当 减量；

【不良反应】本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一 般减
量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。

【相互作用】

1
、

品可减低青霉素、头孢菌素、四环素的抗菌活性，不宜混合或并用，必要时可间隔
2
小时交替使用；

2
、

本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。

3
、

与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。

4
、

增加金制剂的排泄。

5
、

与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效，减少不良反应。

6
、

应避免与酸性较强药物合用，后者可使其作用明显降低

7
、
不可与活性炭同服，同服时本品
54.6
％
-96.2
％被活性炭吸附< br>
盐酸溴己新葡萄糖注射液

【药理毒理】本品有较强的溶解粘痰作用，可使痰 中的多糖纤维素裂解，稀化痰液。抑制杯
状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少，
减低痰粘度，
利于排出。
本品尚有促
进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。

【适应症】用于慢性支气管炎及其它呼吸道疾病伴有粘痰，不易咳出者。

【不良反应】偶有恶心，胃部不适及血清氨基转移酶升高，但能自行恢复。

【注意事项】胃溃疡者应慎用。

【药物相互作用】
本品能增加阿莫西林、< br>四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度，
合用
时能增强抗菌疗效。

氨溴索
（盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索口服液、盐酸氨溴索片）

【药理毒理】
本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，
它可促进呼吸道内部粘稠分
泌物的排除及减少粘液的滞留，
因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时，
病人
粘液的分泌可恢复至正常状况。
咳嗽及痰量通常显著减少，
呼吸道粘膜上的表面活 性物质因
而能发挥其正常的保护功能。

【适应症】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰 功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，例如：
慢性支气管炎急性加重，
喘息型支气管炎、
支气管哮喘的祛痰治疗；
术后肺部并发症的预发
性治疗；早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症 （
IRDS
）的治疗。

【不良反应】
盐酸氨溴索葡萄糖注射液通常 能很好耐受，
轻微的上部胃肠道副作用偶有报道
（主要为胃部灼热、
消化不良和偶尔出 现的恶心、
呕吐）
。
过敏反应极少出现，
主要为皮疹，
极少病例报道 出现严重的急性过敏性反应，
但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，
其中的
某些病人 通常对其它物质亦产生过敏。

【注意事项】
本品不能与
pH
大于< br>6.3
的其它溶液混合，
因为
pH
值增加会导致产生氨溴索游
离碱沉淀。

【药物相互作用】盐酸氨溴索增加阿莫西林、
头孢呋辛、
红霉素 、
多西环素在肺内的分布浓
度，增强其抗菌疗效。

氨溴索与溴己新区别：< br>盐酸氨溴索是溴已新的在体内的代谢产物之一，
但并不是主要的代谢
产物，
盐酸 氨溴索是在溴已新的基础上开发出来的，
作用较溴已新更加强大，
两者都属于粘
液调节 剂，但由于氨溴索的副作用小，且效果显著，所以在临床上得到了广泛的应用。

羧甲司坦

黏液调节剂，
适用于慢性支气管炎、
支气管哮喘等引起的 痰液稠厚不易咳出的患者。
使
痰的黏滞性降低而易于咳出。本品口服有效，起效快，服后
4
小时即可有明显疗效。

【注意事项】有出血倾向的胃和十二指肠溃疡患者慎用。

【禁忌】消化道溃疡活动期患者禁用

【不良反应】偶有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。

【药物相互作用】

服用本品时注意避免同时应用强镇咳药，以免稀化的痰液堵塞呼吸道。

桉柠蒎肠溶胶囊：

【主要成份】桉油精，柠檬烯及
α
-
蒎烯。

【性

状】本品为黄色肠溶软胶囊，内容物为浅黄色透明油状液体。