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氟康唑

作者:陕西保健网
来源:http://www.xapfxb.com/yuer
更新日期:2021-01-25 23:59

套餐英文-

2021年1月25日发(作者:糜振玉)
氟康唑



临床应用


1.
念珠菌病:(
1
)全身性念珠菌病:如念珠菌败血症、播散性念珠菌病及其他非
浅表性 念珠菌感染等,包括腹膜、心内膜、肺部、尿路的感染。(2)黏膜念珠
菌病:包括口咽部及食管感染、 非侵入性肺及支气管感染、念珠菌尿症等。(3)
阴道念珠菌病。

2.
隐 球菌病:用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病;也用于两性霉素B与氟胞嘧啶
联用初治后的维持治疗。
3.
皮肤真菌病:如体癣,手癣、足癣、头癣、指(趾)甲癣、花斑癣等,还可用
于皮肤着色真菌病
.
4.
用于真菌感染所引起的
睑缘炎、结膜炎、角膜炎等。

5.用于预防真菌感染的发生,常见于恶性肿瘤、免疫抑制、骨髓移植、接受细胞
毒类药化疗或放疗等患 者。

6.
还可用于球孢子菌病、芽生菌病、组织胞浆菌病等。


药效学


本药为吡咯类抗真菌药,具有广谱抗真菌作用。本药的 体外抗菌活性
低于酮康唑,但其体内抗真菌活性则明显高于其体外作用。


作用机制

(1)
通过降低细胞色素
P
450
的活性,从而

制真菌细
胞膜麦
角固醇
的生
物合成,损伤真菌细
胞膜和改
变其通透性

使细胞
内重要物质
漏失。
(2)也可
抑制真菌的
三酰甘油和
磷脂的生
物合成。
(3)
尚 可抑制
氧化酶和过
氧化酶
的活
性,导致过
氧化氢在
细胞内过 度
聚积,引起
真菌亚细
胞结构变性
和细胞
坏死

( 4)
对白色念珠
菌则可抑
制其从芽孢
转变为具侵
袭性的菌丝
的过程。


抗菌谱

动物实验证明
,本药对念
珠 菌属感染
(包括全
身性念珠菌
感染)

新型
隐球菌感染(包 括颅内
感染)
、小孢子菌
属感染、毛癣
菌属感染、糠秕马
拉色
菌有效。此
外,对皮
炎芽生菌、
粗球孢子菌
、荚膜组
织胞浆菌感< br>染也有
效。


药动学

本药口
服吸收完全
,空腹
服用后约可
吸收给药量

90%
。单次口
服 或
静脉给

100mg
后,平
均血药浓度
峰值为
4 .5-8mg/L
。在体内广
泛分布

皮肤、
水疱液
、腹腔 液
、痰液
等组织
体液中
。在脑
膜炎症
时,脑脊
液中
药物
浓度可达血
药浓度

54%-85%
。血浆蛋白
结合率低。少量
在肝脏代谢

药物
主要经肾排
泄,
80%
以上原
形随尿液排
泄。消除半
衰期为
27-37
小时,肾功
能减退时明
显延长。部
分药物可
经血液透析
或腹膜透析清除。

【注意事项】

1
.
特别警示

对本药或其他咪唑类药物有过敏史者禁用。

2
.


过敏

对其他吡咯类
药物过敏者
,也可对本
药过敏。

3
.
禁忌症

对本药或其他咪唑类药物有过敏史者。

4

慎用

肝、肾功能损害者。

5

药物对儿童的影响

本药对小儿的影响缺乏充足的研究资料,用药需谨慎。

6

药物对妊娠的影响

动物实验中,
大剂量给予本药可出 现流产、
死胎增多、

年动物肋骨畸形、
腭裂等变化,
但在人类中未 发现此类情况。
孕妇用药须权衡利
弊。美国食品药品管理局
(FDA)
对本药 的妊娠安全性分级为
C
级。

7.
药物对哺乳的影响

尚无母乳中含本药浓度的研究数据,不推荐哺乳妇女使
用。

8.
用药前后及用药时应当检查或监测

(1)
用药前及用药期间应 定期检查肝功
能。
(2)
用药期间需定期检查肾功能。

【不良反应】

1.



偶见周
围血常 规中
一过性血
小板、中性
粒细胞减少


2.

神神经系统

可见头痛
、头昏。

3.

肠道

可见
恶心、呕吐
、腹痛或
腹 泻等,气
雾喷入后偶
有口腔烧灼
感、
口苦
感。

4.



偶可出
现肝毒性症
状,还可
出 现轻度一
过性血清氨
基转移酶升
高。

5.

尿生殖系统

部分患者(尤其是
有严重的基
础疾病如艾
滋病、

症等患
者)
可能出现肾
功能异常。
6.


经眼给药
后偶见眼部
轻微一过
性刺激。

7.

敏反应


要表现为皮
疹,
偶可< br>发生严重的
剥脱性皮炎

渗出性
多形性
红斑


【药

-

物相互作用


1.与氢氯
噻嗪合
用,可
使本品的
血药浓
度升高
40%
可能因
氢氯噻嗪
使本
药经
肾清除减少

< br>2
.与甲
苯磺丁脲
、氯磺丁
脲和格列吡
嗪等磺酰脲
类 降糖药
合用,可
使降糖

的血药
浓度升
高,从而
发 生低
血糖症
,故两
者联用
时,需
监测血糖
,并
减少
降血糖药的
剂量。

3
.本药
大剂量与
环孢素合 用
,可使后
者的血药浓
度升高
,从而致毒
性反应

生的危
险性增
加,故两
者联用
时应谨
慎,须
监测后
者的血
药浓度,
并调
整其
剂量。

4.
与他课莫司合
用,可使
后者的
血药浓
度升高
,从而
可能导致肾毒性
,故
两者
联用应谨慎


5.
茶碱合用,可使
后者的血药
浓度升高

13%
,从而导致毒性反应发生

故两
者联用时,
需监测茶碱
的血药浓
度。

6.
与苯妥
英、咪
达唑仑、
齐多夫
定、利福喷汀
合用,
可使这
些药的血
药浓
度升
高。

7.
与炔雌
醇或炔
诺酮等口
服避孕
药合用
,可使< br>这些药
的血药
浓度总平
均值
升高
,有资料表
明,本药 可
抑制炔雌
醇或炔诺酮
的代谢。

8.
本药一日
4 00mg
(或更
大剂量
)与特
非那定
合用,
可使后
者的血药
浓度
明显
升高。此时
应禁止联用
,如本药
一日低于
400mg

特非那定联
用,应
密切
监测特非那
定 的血药浓
度。

9.

阿司咪唑或
其他通过细
胞色 素
P
45
0

谢的药合用,

使这些药物
的血药
浓度
升高,在缺
乏明确资料
的的情况
下,与这些
药联 用时应
谨慎。

10.
与华法
林及双香豆
素类抗凝
药合用

可增强后
者的抗凝作
用,
使
凝血因
子Ⅱ< br>时间延长,
两者联用时
需谨慎,
应监测凝血
因子Ⅱ时间

11

与肝毒性药
合用,可使
肝毒性的
发生率增加< br>。

12.
与西沙
必利合用

可能出
现尖端 扭
转型心动过
速等心脏不
良反应

故禁
止两
者联用 。

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