尼膜同说明书

2021年1月25日发(作者：郎玉甫)
尼莫地平片
(
尼膜同
)
【成




份】


￥
51.50

30mg*20
片
/
盒

本品主要成份及其化学名称
:

尼莫地平
1
－甲基乙基－
2
－甲氧乙基，
1
，
4
－二氢－
2
，6
－
二甲基－
4
－（
3
－硝基苯基）－
3，
5
－吡啶二羧酸酯








其结构式为：

分子式：
C21H26N2O7


分子量：
418.45
【性




状】黄色薄膜衣片。


【药理毒理】



1.
药理：尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用，保护神 经元的功
能，改善脑供血，增加脑的缺血耐受力。
另外的研究表明这种作用不会引起盗血现象。
临床
总体印象评分、
个体功能障碍、
行为观察以及心理学测试都证实，
尼莫地平对其它类型症状
也有良好的作用。
对急性脑血流障碍患者的研究表明，
尼莫 地平能扩张脑血管和改善脑供血，
且对大脑既往损伤区灌流不足部位灌注量的增加通常高于正常区域。< br>尼莫地平能明显地降低
蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率。






2.
毒理



(1)
急性毒性研究

(2)
慢性毒性研究

：
口服给予狗尼莫地平片
,
每日最高剂量达到
6.25mg/kg
， 观察
1
年，剂量为每日
2.5mg/kg
时具有较好耐受性；每日剂量为6.25mg/kg
时，
产生轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变，未见心脏及其 它器官的组织病理学改变。
大鼠给药最高剂量达到每日
90mg/kg
，观察
2
年，具有较好耐受性。


(3)
生殖毒性研究


：
每日给药
30mg/kg
对雄性、
雌性大鼠的生育能力 及其后代均无损害。

每
日给药
10mg/kg
对怀孕的大鼠的胚胎 发育无影响。每日给药
30mg/kg
，能抑制生长发育，导
致胎鼠体重减少。

每日给药
100mg/kg
，

死胎数增加，但未见致畸作用。 家兔胚胎毒性实
验中，每日给药
10mg/kg
，未见致畸或胚胎毒性作用。

(4)
致癌毒性研究

：大鼠每日给药
90mg/kg
， 观察
2
年，未见潜在的致癌毒性；类似实验中
,
小鼠每日口服给药
5 00mg/kg
，未见尼莫地平潜在的致癌毒性。

(5)
致突变研究


：广泛的致突变实验未观察到尼莫地平的致突变作用。


【药代动力学】



1.
吸收：口服给药几乎全部吸收， 服药
10
－
15
分钟后能在血浆中检测到活性成份及首过效应
代谢产 物。多次给药
(
每次
30
毫克，每天三次）
，老年个体服药
0.6
－
1.6
小时后血药浓度达峰
值：
7.3
－
43.2ng/ml
。单剂量
30
毫克和
60
毫克给药在年轻受试者 中平均血药浓度分别为
16±
8ng/ml
和
31±
12ng/ml
。在最高剂量
90
毫克以下，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量增加
成正比。

2.
蛋白结合率及分布

：尼莫地平与血浆蛋白结合率为
97-99
％。动物试验表明能通过胎盘屏
障，
人体分布与此类似，
但未经实 验证实。
尼莫地平及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母
体血浆中高，
药物原型在人乳 汁中浓度与母体血浆中相同。
口服或静脉给药在脑脊液中能检
测到的浓度为血浆中浓度的
0.5%
，与在血浆中游离浓度大致相同。