药理学复习资料

2021年1月25日发(作者：倪观海)
药理学复习

1
、血浆半衰期的概念。

答：血浆半衰期的是指药物的血浆浓度下降一半所需的时间。

药物消除半衰期是药物 血浆浓度或体内药量减少所需时间，
其长短可反映体内药
物消除速度。

2
、一级动力学与零级动力学。

答：
一级动力学是指在单位时间内 药物的吸收或消除是按比例进行的药物转运速率。
药物的
转运或消除速率与血药浓度成正比，属 于线性动力学过程。


零级动力学是指单位时间内吸收或消除相等量的药物。药 物的转运或消除速率与血药浓
度无关，转运速率只取决于载体或酶的水平，属于非线性动力学过程。

3
、生物利用度、房室模型、首关消除。

答：生物利用度指血管外给药后其中能被吸收进入血液循环的药物相对分量或百分数。


房室模型是假设机体像房室，药物进入体内可分布于房室之中，由于分布速度的快慢、
可分为一室、二室、多室模型。


首关消除是药物通过肠粘膜及肝脏 时，
因经过肝脏的药物代谢酶系统的灭活代谢，
进入
体循环的药量减少。


4
、
M
受体分布在哪些器官组织？兴奋后主要产生哪些效应？
答：
M
受体主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞上，如心脏、血管、胃肠道
及支气管平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体等。

M
受体被激动时 产生的效应称为
M
样作用，表现为心脏抑制、血管舒张、腺体分泌、平
滑肌收缩、瞳孔 缩小等。


5
、
α
受体阻断药引起血压下降为什么不能用肾上腺素纠正？
答：肾上腺素不仅能兴奋
α
受体，使皮肤、黏膜及内脏血管收缩，外周阻力增加，同时还兴
奋
β
2
受体，使骨骼肌血管、冠状动脉等血管扩张。
α
受体 阻断药可使肾上腺素
α
受体效应
减弱或消失，这时其
β
2
受 体效应占主导地位，使骨骼肌血管、冠状动脉等血管扩张，阻力
下降，不但不升高，反而会下降。因此，
α
受体阻断药引起血压下降不能用肾上腺素纠正，
应选用只作用于
α
受体的去甲肾上腺素等。


6
、简述有机磷酸酯类中毒的机制及解救措施？

答：中毒机制：毒物中的磷 原子具亲电子性，因而可与羟基上亲核性的氧原子形成共价键，
形成难以谁接的磷酰化
AChE
，使
AChE
失去水解
Ach
的能力，造成体内
Ach大量聚集而引起
一系列中毒症状。

解救措施：

1
、迅速消除毒物以免继续吸收：

①对由皮肤吸收者，应用湿水和肥皂清洗皮肤；

②对经口中毒者，应首先抽出胃液和 毒物，并用微湿的
2%
碳酸氢钠溶液或
1%
食盐水反复洗
胃，直至洗 出液中不含农药味，然后给予硫酸镁导泻。

2
、尽快使用特效解毒药：
< br>①阿托品为治疗急性有机磷酸酯类中毒的特效解毒药，
应尽早给药，
并根据中毒状况采用 较
大剂量；

②对中度或重度中毒患者，必须采用阿托品与
AChE
复合药合并应用的治疗措施。

7
、毛果芸香碱与阿托品对眼睛的作用？阿托品的药理作用？

答：毛果芸香碱对眼睛的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。

阿托品对眼睛的作用：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。

阿托品的药理作用：

1
）松弛内脏平滑肌；

2
）抑制呼吸道腺体分泌，防止呼吸道梗塞；

3
）扩瞳、升高眼内压、调节麻痹；

4
）可解除迷走神经对心脏的抑制，减慢心率，减慢传导；

5
）大剂量可解除小血管痉挛，改善微循环。


8
、比较 肾上腺素、去氧肾上腺素、异丙肾上腺素的作用机制、药理作用、临床
用途。

答：一）肾上腺素是
α
、
β
受体激动药

作用机制：对
α
受体和
β
受体具有强大的激动作用。

药理作用：

心脏：激动心脏的
β
1
和
β
2
受体，使心肌收缩力加强、心率加快、传导加快、心排出血
量增加、心急耗氧量增加。

血管：激动血管的
α
1
受体，使血管收缩，激动
β
2< br>受体使骨骼肌血管和冠状血管扩张。

平滑肌：激动支气管平滑肌的
β
2
受体，使支气管舒张。

临床用途：心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿、血清病及与局麻药
配伍应用。

二）去氧肾上腺素是
α
受体激动药

作用机制：主要激动
α
受体，对心脏
β
1
受体有较弱的激动作用。

药理作用：

血管：激动血管的
α
1
受体，使血管收缩，主 要收缩小动脉和小静脉。

心脏：激动心脏
β
1
受体，使心肌收缩力 加强，心率加快、传导加快、心排出血量增加。

临床用途：休克、药物中毒性低血压、口服治疗上消化道出血。

三）异丙肾上腺素是
β
受体激动药

作用机制：对
β
1
和
β
2
受体均有强大的激动作用。

药理作用：

心脏：
对心脏
β
1
受体具有强大的激 动作用，
显著加快传导、
加快心率、
心肌收缩力增强、
心急耗氧量增加。
血管和血压：激动
β
2
受体，血管舒张，静脉给药时，血压下降。

支气管：兴奋支气管平滑肌
β
2
受体，使支气管舒张。

临床用途：支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克等。


9
、强心苷的药理作用机制、临床应用。

答：一）作用机制：
< br>+
+
+
+
+
+
+
抑制
Na
-K
-ATP
酶，使
Na
-K
转运受阻，胞内
Na
量增多，使
Na
-K
双向交换机制增加，最
2+
终使心肌细胞内Ca
含量增加，使心肌收缩力加强。

1
、对心脏的作用：增强心肌收缩 力、提高收缩速率、增加心排出量、降低心衰心脏的耗氧
量。减慢心率，减慢房室传导等。

2
、其他作用：利尿作用、对心衰患者可扩张血管降低外周阻力。

二）临床应用：心力衰竭、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。

10
、一线抗高血压药的分类、各种代表药及各自作用机理。

答：一）利尿降压药：氢氯噻嗪

机理：排钠利尿，减少细胞外容量和血容量，导致心输出量降低，血压降低。

二）肾素
-
血管紧张素系统抑制药

1
、血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利

机理：
1
、抑制 血浆与组织中
ACE
结合，减少
Ang
Ⅱ生成
,
血管扩张， 血压下降；

2
、抑制缓激肽降解，
NO
和前列腺素生成，血管扩张，血压下降。

2
、血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦

机理：阻断
AT
1
受体，抑制
Ang
Ⅱ的缩血管作用，导致血压下降。

三）钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米

2+
机理：抑制细胞
Ca
内流，血管扩张阻力下降，血压下降。

四）
β
受体阻断药：普萘洛尔

机理：
1
、心收缩力下降，心输出量下降，血压下降，

2
、肾素下降，血管紧张素和醛固酮下降，血压下降。


11
、硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛有哪些优点？

答：
硝酸 甘油与普萘洛尔联合应用可产生协同作用，
硝酸酯类可通过扩张静脉和动脉，
减少
回心 血量，
心室容积缩小，室壁张力及外周阻力下降，心肌耗氧量减少。普萘洛尔通过抑制
心肌收缩 力，减慢心率，
降低心肌耗氧量，故产生协同作用。
但硝酸甘油有反射性引起心率
加快 的缺点，
普萘洛尔有引起心室增大和射血时间延长的不足，
两药联合应用可互相取长补
短，
普萘洛尔可取消硝酸甘油引起的反射性心率加快；
而硝酸甘油可缩小普萘洛尔引起的心室容积扩大和射血时间延长。
所以硝酸甘油与普诺奈尔联合应用可消除各自不良反应并协同
降低心肌耗氧量，增强抗心绞痛作用的目的。


12
、抑制胃酸分泌的药物有哪几类？请举一例代表药，说明药理机制。

答：抑制胃酸分泌药分类：

①

H
2
受体阻断药：雷尼替丁

机制：能与组胺竞争性地与胃壁细胞 的
H
2
受体结合，从而阻断该受体，机制胃酸分泌。

②

M
1
受体阻断药：哌仑西平

机制：
阻断肠嗜铬样细胞的< br>M
1
受体，
从而机制迷走神经介导的组胺释放引起的胃酸分泌。

③

促胃液素受体阻断药：丙谷胺

机制：阻断胃泌素受体，而机制促胃液素介导的胃酸分泌。

+
+
④

质子泵抑制药（
H
-K
-ATP
酶抑制药）
：奥美拉唑

+
+
机制：
不可逆地抑制 质子泵，
对
H
-K
-ATP
酶的抑制较强而持久，
对胃酸抑 制程度较深。


13
、抗消化性溃疡的药物分类及各自代表药。

答：一）抑制胃酸分泌药：

①

H
2
受体阻断药：雷尼替丁

②

M
1
受体阻断药：哌仑西平

③

促胃液素受体阻断药：丙谷胺

+
+
④

质子泵抑 制药（
H
-K
-ATP
酶抑制药）
：奥美拉唑

二）抗酸药：碳酸氢钠

三）黏膜保护药：硫糖铝

四）抗幽门螺杆菌药：甲硝唑。

14
、平喘药的分类及各自代表药。

答：
1)
支气管扩张药：

肾上腺受体激动药：沙丁胺醇；

磷酸二酯酶抑制剂：氨茶碱；

M
胆碱受体拮抗药：异丙基阿托品。

2)
抗过敏平喘药：色甘酸钠；

3)
抗炎性平喘药：倍氯米松。


15
、利尿药的分类，各自作用机制。

答：一）高效利尿药：呋塞米

+
+
-
作用机制：作用于髓 袢升支粗段的皮质部和髓质部，抑制
Na
-K
-2Cl
共同转换系统，影响尿液的浓缩和稀释功能，产生强大的利尿作用。

二）中效利尿药：氢氯噻嗪

+
+
-
作用机制：作用于髓袢升支粗段的皮质部和远曲小管近端
Na
-K
-2Cl
共同转换载体，影
响了尿液的稀释功能。

三）低效利尿药：螺内酯

+
+
+
+
作用机制：作 用于远曲小管和集合管，抑制
Na
-K
交换，表现出排
Na
保
K
利尿作用。


16
、糖皮质激素主要的药理作用。

答：
1
）抗炎作用：非特异性抗炎，作用强大；

2
）免疫抑制作用：治疗量抑制细胞免疫反应；

3
）抗内毒素作用：提高机体对内毒素的耐受力，能迅速退热并缓解毒血症状；

4
）抗休克作用：特别是感染中毒休克的治疗；

5
）其他作用：如 刺激骨髓造血功能，
提高中枢的兴奋性，
增加胃酸及胃蛋白酶的分泌。


17
、甲状腺激素的药理作用。

答：
1
）维持正常生长发育；

2
）促进代谢和产热；

3
）提高交感神经系统的敏感性。


18
、举例说明抗菌药的作用机制有哪些？

答：
1、抑制细胞壁合成：
β
-
内酰胺类、糖肽类、氨基磷酸肽类

2
、影响细胞膜通透性：多粘菌素类、多烯类

3
、影响蛋白质合成：

（
50S
亚基抑制剂）大环内酯类、氯霉素类、林可霉素类、噁唑烷酮类

（
30S
亚基抑制剂）氨基糖苷类、四环素类

4
、影响核酸代谢：氟喹诺酮类、利福平

5
、影响叶酸代谢：磺胺类、甲氧苄啶


19
、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制。

答：①细菌通透性改变；

②细菌体内药物作用靶位改变；

③细菌加强主动外排或阻止进入；