药剂学第五章药物制剂的稳定性

2021年1月25日发(作者：龚建新)
第五章

药物制剂的稳定性







习题部分



一、概念与名词解释






1
．药物降解半衰期







2
．有效期



3
．
pH
m



二、填空题






1
．将下列选项填到对应的空格中。





A
．吗啡








B
．维生素
C




C
．青霉素





G
钾盐





D
．右旋糖酐




E
．硝普钠





(1)
具有双烯醇结构










。





(2)
易发生光化降解反应









。





(3)
易发生氧化反应











。





(4)
易发生水解反应










。







2
．将下列选项填到对应的空格中。





A
．
t
0.9




B
．
t
l/2




C
．
pH
m




D
．
E



E
．
k




(1)
药物的有效期











。





(2)
药物降解的速度常数











。

(3)
药物降解活化能












。





(4)
药物半衰期













。

3
．药物制剂稳定性的加速实验法包括











、










和












。


三、单项选择题





1
．下列关于药物制剂稳定性的正确说法是





A
．药物制剂稳定性是指药物制剂在制备过程中发生变化的程度





B
．药物制剂在放置过程中稳定性就是指药物制剂的微生物稳定性





C
．通过稳定性研究可以预测药物制剂的安全性





D
．药物制剂稳定性包括化学、物理和生物学三方面





2
．一般来说，药物化学降解的主要途径是





A
．水解、氧化




B
．脱羧




C
．异构化




D
．酵解






3
．一般来说，易发生水解的药物有





A
．酚类药物






B
．酰胺与酯类药物




C
．多糖类药物



D
．烯醇类药物






4
．一般来说，易发生氧化降解的药物





A
．肾上腺素






B
．乙酰水杨酸




C
．盐酸丁卡因



D
．甘草酸二铵







5
．下列影响制剂稳定性因素不属于处方因素是





A
．药液的
pH


B
．溶剂的极性


C
．安瓿的理化性质



D
．药物溶液的离子强度







6
．制备维生素
C
注射液应选用哪种抗氧剂





A
．硫代硫酸钠




B
．亚硫酸氢钠





C
．维生素
E



D
．
BHT












7
．某药物的分解为伪一级过程，其有效期公式为





A
．
t
1/2
=0.693
／
k



B
．
t
0.9
=Co/2k



C
．
t
0.9
=0.1054/k



D
．
t
0.9
=1/Cok








8
．下列关于药物稳定性的正确说法为





A
．酯类、酰胺类药物易发生氧化反应









B
．专属性酸
(H
+
)
与碱
(O
H
–
)
仅催化水解反应





C
．药物的水解速度常数与溶剂的介电常数无关





D
．
HPO
4
2-对青霉素
G
钾盐的水解有催化作用

–
9
．荷正电药物 水解受
OH
催化，介质的离子强度增加时，水解速度常数后值





A
．不变




B
．增大




C
．下降





D
．先增大、后减小





10
．与药物带相同电荷的离子催化其降解反应时，如果降低 溶剂介电常数，则反应速常数
κ
值





A
．增大




B
．先减小、后增大




C
．下降





D
．先增大、后减小





11．对于易水解的药物，在其处方中通常可以加人乙醇、丙二醇增加稳定性，其重要原因是





A
．介电常数较小




B
．介电常数较大




C
．酸性较大




D
．酸性较小








12
．一些易水解的药物溶液中加入表面活性剂可使稳定性提高，其可能的原因是








A
．两者形成络合物















B
．药物溶解度增加





C
．药物
(
或敏感基团
)
进入胶束内




D
．药物溶解度降低

13
．注射剂的工艺中，将药物制成无菌粉末的主要目的是





A
．防止药物氧化




B
．方便运输贮存




C
．方便生产




D
．防止药物水解





14
．下列有关药物稳定性正确的叙述是





A
．乳剂的分层是不可逆现象





B
．亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制剂中应避免使用





C
．
为增加混悬液稳定性，
加入的能降低
Ze ta
电位、
使粒子絮凝程度增加的电解质称为
絮凝剂





D
．乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散、恢复成原来状态的乳剂

15
．
Arrhenius
方程定量描述





A
．湿度对反应速度的影响





B
．光线对反应速度的影响





C
．
pH
值对反应速度的影响




D
．温度对反应速度的影响

16
．药物离子带负电，受
O
H
–催化时药物的水解速度常数
K
随离子强度
μ
增大而
发生





A
．增大





B
．减小




C
．不变






D
．不规则变化





17
．对于易水解的药物，最合适的剂型是





A
．粉针




B
．输液




C
．小水针




D
．乳剂





18
．药物的有效期通常是指





A
．药物在室温下降解一半所需要的时间





B
．药物在室温下降解百分之十所需要的时间





C
．药物在高温下降解一半所需要的时间

D
．药物在高温下降解百分之十所需要的时间


19
．某药物易氧化，制备其注射液时不应

A
．调
pH



B
．使用茶色容器




C
．加抗氧剂




D
．灌封时通纯净空气

20
．通常来说易氧化的药物具有



A
．酯键




B
．酰胺键




C
．双键




D
．苷键





21
．对一级反应来说，如果以
lgC
对
t
作图 ，反应速度常数为



A
．
1gC
值







B
．
t
值




C
．直线斜率×
2.303


D
．温度














22
．对伪一级 反应中来说，如果以
lnC
对
t
作图，将得到



A
．渐近线




B
．折线




C
．直线




D
．双曲线





23
．酯类药物易发生



A
．水解反应


B
．聚合反应


C
．氧化反应


D
．变色反应



24
．稳定性试验中，关于长期试验错误的是



A
．试验条件接近实际情况




B
．一般在室温下进行



C
．可预测药物有效期








D
．不能及时发现药物的变化及原因

25
．防止药物氧化的措施中错误的是



A
．加入抗氧剂








B
．使用金属容器




C
．通惰性气体



D
．加人金属螯合剂





26．
Aspirin
水溶液的
pH
值下降说明主药发生

A
．氧化




B
．水解




C
．聚合




D
．异构化





27
．若 测得某药物在
50
℃，
k
为
0.346/h
，则其
t
1/2
是



A
．
3.5h



B
．
3h



C
．
2h




D
．
1.5hr




28
．盐酸普鲁卡因的主要降解途径是



A
．水解




B
．光学异构化




C
．氧化



D
．聚合





29
．关于药物稳定性叙述错误的是







A
．如果药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关


B
．大多数药物的降解反应可用零级、一级
(
伪一级
)
反应进行处 理



C
．大多数反应温度对反应速率的影响比浓度更为显著



D
．温度升高时，绝大多数化学反应速率增大

30
．在
pH
一速度曲线图最低点所对应的横坐标，即为



A
．最稳定
pH



B
．最不稳定
pH



C
．
pH
催化点



D
．反应速度最高点





31
．关于药物稳定性的酸碱催化叙述错误的是

–

< br>A
．许多酯类、酰胺类药物常受
H
+
或
OH
催化水解 ，称为广义酸碱催化



B
．在
pH
很低时，主要是酸催化



C
．在
pH
很高时，主要是碱催化



D
．在
pH-
速度曲线图最低点所对应的横坐标，即为最稳定
pH

32
．溶剂对于药物水解反应的影响叙述错误的是
(



)
。



A
．溶剂作为化学反应的介质，对于药物的水解反应影响很大



B
．对于易水解的药物，只要采用非水溶剂如乙醇、丙二醇等都可使其稳定

－


C
．如
OH
催化水解苯巴比妥阴离子，采用 介电常数低的溶剂将降低药物分解速度



D
．专属碱对带正电荷的药物的催化，采取介电常数低的溶剂，就不能使其稳定

33
．影响药物制剂稳定性的处方因素不包括



A
．溶剂




B
．广义酸碱




C
．辅料




D
．温度





34
．药物稳定性预测的主要理论依据是



A
．
Stoke's
方程



B
．
Arrhenius
指数定律



C
．
Noyes
方程



D
．
Noyes-Whitney
方程






35
．影响药物稳定性的外界因素是



A
．温度




B
．溶剂




C
．离子强度




D
．
PH




36
．加速试验要求在下列哪项条件下放置六个月。





A
．
4
0
℃
,RH 75
％




B
．
50
℃
,RH 75
％




C
．
60
℃
,RH 60
％



D
．
40
℃
,RH 60
％





37
．某药降解服从一级反应，其消除速度常数
k= 0
．
0096d
-1
，其半衰期和有效期为。





A
．
31.3d
，
11d
；




B
．
72.2d
，
11d
；




C
．
72.2d , 22d
；


D
．
88d
，
22d
；







四、问答题



1< br>．
请写出
Arrhenius
方程，
说明各参数的意义，
并叙 述如何利用该方程预测药物的稳定性。






2
．新药研究中制剂稳定性试验一般包括有哪些
?


3
．影响药物制剂稳定性的因素有哪些
?




4
．延缓药物水解的方法有哪些
?