4抗癫痫药

2021年1月24日发(作者：汪光焘)

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№


授

课

首

次

14
普专药学

班

级

授课时间

章

节

名

称

授

课

方

式

2015.9.22
第
3
周

第二节


抗癫痫药

第三节


抗精神失常药

理论课（√）
，实践课（）
，

教

学

时

数

2
教

学

1
、抗癫痫药的概述；苯妥英钠和卡马西平的化学结构与性质。

目

的

2
、
抗精神病药的概述；
吩噻嗪类药物的基本结构、< br>构效关系和结构修饰；
盐酸氯丙嗪和奋乃静的结构和主要性质。

要

求


教

学

重点：苯妥英钠、卡马西平、地西泮、艾司唑仑、氯丙嗪、奋乃静等药
重

点

物的化学结构、名称、主要理化性质及作用特点

难点：吩噻嗪类药物的构效关系与结构改造。

难

点






















教

学

方

法

讲授

教

学

手

段

教

学

主

要

内

容


1
、理解巴比妥类、苯并二氮卓类及吩噻嗪类药物的构效关系。

2
、掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病药的类型与基本结构。

3
、掌握典型药物的化学结构、理化性质及主要用途。


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第二节

抗癫痫药


抗癫痫药（
Antiepileptics
） 主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药
应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药 后起效快，持效长，不复发。目前使用
的抗
癫
痫
药不能完全满足上述要求。< br>
一、抗癫痫药的类型

抗癫痫药按化学结构可分为①巴比妥类，②乙内酰脲类 ，③噁唑烷酮类，④氢化嘧啶
二酮类，⑤苯并二氮
?
类，⑥二苯并二氮
?类，⑦丁二酰亚胺类，⑧脂肪羧酸类和⑨其它类
（如苯基三嗪类、磺酰胺类等）。常用药物见表2-3
。

表
2
－
3
常用抗癫痫药的类型及主要用途

结构类型

巴比妥类

乙内酰脲类

恶唑烷酮类

氢化嘧啶二酮类

苯并二氮
?
类

二苯并二氮
?
类


丁二酰亚胺类

脂肪羧酸类


苯基三嗪类

磺酰胺类

常用药物

苯巴比妥

苯妥英（
Phenytoin
）

扑米酮
(Primidone)
地西泮


乙琥胺
(Ethosuximide)
丙戊酸钠（
Sodium
Valproate
）

舒噻嗪（
Sultiame
）

主要用途

控制癫痫大发作及局限性发作

癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效

控制癫痫大发作和局限发作，对精神运动性发作有效

用于控制各种癫痫，治疗癫痫持续状态的首选药物之一

控制癫痫小发作

适用于大发作、
肌阵挛发作和失神发作，
对各型小发作的
效果更好。

一种新型抗癫痫药，作为补充治疗药

三甲双酮
(Trimethadione)
失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用）

卡马西平
（
Carbamazepine
）

控制癫痫大发作、
复杂部分性发作和精神运动性发作有效

拉莫三嗪（
Lamotrigine
）

用于精神运动性发作，也与其它药物合用于癫痫大发作












胡椒碱






















抗痫灵

我国民间验方白胡椒对癫痫有效 ，其有效成分为胡椒碱，对其结构研究发现了抗痫灵。
对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效 果较好。

【
相关链接
】
癫痫类型与抗癫痫药应用

癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑功能失调。其特征为脑神经突发性异常高
频率放电并向四周 扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表
现亦不同，据此分为：大发作，小 发作，精神运动性发作，局限发作和持续状态等类型。

抗癫痫药的应用：①根据发作类型选择 ：如大发作常选用苯妥英钠，苯巴比妥；小发
作首选乙琥胺；精神动动性发作宜选卡马西平；肌阵挛发作 首选丙戊酸钠；持续状态首选
地西泮。②规范用药：小剂量开始，逐渐调整至控制发作为限；单一用药， 无效时才考虑
合用，一般不超过
3
种；有规律服药；不宜随便换药，确需更换时应防止 诱发发作；坚持

长期治疗；坚持逐渐减量、停药原则；用药时注意不良反应；患者应生活规律 化，健康化；
孕妇服药有潜在致畸可能，应加注意。

二、典型药物


苯妥英钠


Phenytoin sodium


化学名为
5,5-
二苯基
-2,4-
咪唑烷二酮钠盐，又 名大伦丁钠（
Dilantin
Sodium
）。

本品为白色粉末，无臭，味苦，微有引湿性，可溶于水、乙醇；几乎不溶于乙醚。

本 品水溶液放置空气中易吸收
CO
2
游离出苯妥英沉淀。又因本品分子结构中具有环
状酰脲结构，易发生水解反应。

【
课堂活动
】
根据 苯妥英钠的稳定性，分析影响苯妥英钠稳定性的因素有哪些？提高其
制剂稳定性的预防措施是什么？
本品水溶液与硝酸银试液反应，生成白色沉淀，但不溶于氨试液中；与吡啶
-
硫 酸铜试
液反应显蓝色（巴比妥类药物显紫色或蓝紫色）。

【
课堂活动
】
如何使用化学方法将苯妥英钠与苯巴比妥钠相区别？

本品为治疗癫痫大发作的首选药。对局限性和精神运动性发作也有一定的疗效，但对
小发作无效 ，甚至可能诱导小发作。也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。

【拓展提高】苯妥英钠的代谢特点

苯妥英钠主要在肝脏由肝微粒体酶代谢，有“饱和 代谢动力学”的特点，即用量过大
或短时反复用药，可使代谢酶饱和，代谢减慢，并易产生毒性反应。< br>

卡马西平


Carbamazepine

化学名为
5
H
-
二苯并
[
b,f
]
氮杂
?
-5-
甲酰胺，又名酰胺咪嗪。

本品为白色或几乎白色结 晶性粉末；具有多晶型。几乎无臭。在氯仿中易溶，在乙醇
中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。

本品在干燥状态及室温下较稳定。片剂在潮湿的环境中可生成二水合物，使片剂硬化，
导致溶解 和吸收变差，
药效降为原来的
1/3
。
本品对光亦不稳定，
长时间光 照可能生成橙黄
色聚合物，部分也可分解为二聚体和
10,11-
环氧化物，所以应避 光密闭保存。

本品与硝酸共热，显橙红色。

本品为抗癫痫药，对精神运动 性发作疗效较好，对大发作也有效，对局限性发作和小
发作疗效差，对三叉神经痛及舌咽神经痛的治疗优 于苯妥英钠。