海伦 丘吉尔 坎迪-
地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【英文或拉丁名】
Dezocine Injection
【汉语拼音】
Dizuoxin Zhusheye
【商品名】
加罗宁
【主要成分】
地佐辛
【化学名】
(-)-[5R-(5
α
,11
α
, 13S*)]-13-
氨基
-5,6,7,8,9,10,11,12-
八氢
-5-
甲基
-5,11-
甲撑苯并环
癸烯
-3-
醇
【结构式及分子式、分子量】
分子式:
C
16
H
23
NO
分子量:
245.36
【性状】
本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛,
其镇痛强度、
起效时间和作用持
续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过
5
~
9ng/ml
时,
产生缓解术后疼痛的作用;
当平均
峰浓 度达到
45ng/ml
时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20
~
60
分钟。
毒理研究
生殖毒性
大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛,可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体 重呈
剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】
注
射
本品
可完
全快
速< br>吸收
,肌
注
10mg
达
峰时
间为
10
~
90
分钟
,平
均血
药浓
度
为
19ng /ml(10
~
38ng/ml)
。
5
分钟内静注
10mg
,平均终末半衰期为
2.4
小时
(1.2
~
7.4
小时
)
,
平
均
分
布
体
积
为
10.1L/kg(4.7
~
20.1L/kg)
,
平
均
全
身
清
除
率
为
3.3L/hr/kg(1.7
~< br>7.2L/hr/kg)
。剂量超过
10mg
时,呈非线性代谢。静注
5
、
10mg
,剂量与血药浓度呈正比,
但静注
20mg
后 与
5
、
10mg
相比,
AUC
大
25%
, 全身清除率低
20%
。
约有所用剂量的
2/3
是由尿排泄 ,其中有
1%
为原形药,剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未
对地佐辛的蛋白结合率进行 研究。静注
10mg
本品,不改变肝硬化患者的全身清除率,但分
布容积与半衰期比正 常者增加
30
~
50%
,
不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发 生了变
化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸 的共扼物由
尿排泄,肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【用法与用量】
肌注:
推荐成人单剂量为
5
~
20mg
,
但临床研究中的初剂量为
10mg
。
应根据病人的体重、
年
龄、
疼痛程度、
身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。
必要时每隔
3
~
6
小时给 药一次,
最高剂量
20mg/
次
,
一天最多不超过
120m g/
天。
静注:初剂量为
5mg
,以后
2.5
~
10mg/2
~
4
小时。
【不良反应】
国外临床研究中发生不良反应为:
1
.恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发 生率为
3
~
9%
。
2
.头晕发生率在
1
~
3%
。
3
.出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血
栓性静脉炎、 嘴干、便秘、腹泻、腹痛
/
紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、
头痛、谵 语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、
尿等待、尿潴留、瘙 痒、红斑、等发生率
<1%
。
未明确因果关系的不良事件有:碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为:
单次用药组:轻度恶心发生率为
1.4%
。
一周用药组:轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率
29.4%
。
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本文更新与2021-01-24 13:11,由作者提供,不代表本网站立场,转载请注明出处:http://www.xapfxb.com/yuer/424975.html