地塞米松

2021年1月20日发(作者：元则)
地塞米松


本词条未列出任何参考资料，内容可能缺乏依据。

百度百科所有内容均应列出参考资料以供查证。欢迎您协助编辑改善该词条。


科技名词定义

中文名称：

地塞米松

英文名称：

dexamethasone

定义：
< br>肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，主要用于治疗严重细菌
感染和 严重过敏性疾病、
各种血小板减少性紫癜、
粒细胞减少症、
严重皮肤病、器官移植的< br>免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。


应用学科：

免疫学（一级学科）
；应用免疫（二级学科）
；免疫治疗（二级学科）


以上内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布

求助编辑百科名片

地塞米松，
又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、
抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用
药和各类炎症的治疗。


目录

基本信息


药品简介


历史


药理作用


不良反应：


禁忌


注意事项


药代动力学


实验室测定方法


药物相互作用


适应症


剂量及用法


不良反应


来源及前景


使用注意


配伍禁忌


相关数据


制备方法

展开

基本信息


药品简介


历史


药理作用


不良反应：


禁忌


注意事项


药代动力学


实验室测定方法


药物相互作用


适应症


剂量及用法


不良反应


来源及前景


使用注意


配伍禁忌


相关数据


制备方法

展开

编辑本段基本信息

药品名称：地塞米松

英文名：
dexamethasone
异名：德沙美松；氟甲强的松龙；氟甲去氢氢化可的松； 甲氟烯索，
地塞米松，
Acidocont,Deronil,Dexacortal,dex ametona,Flumeprednisolon
等。

化学名：
（11β
，
16α
）
-9-Fluoro-11,17,21-trihy droxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione

制造专利：
US pat 3,007,923(1961 to ther.),Ger pat 1,113,690(1961 to Merck &
Co.),Brit Pat 869,511 (to Upjohn
）
。

CAS
号：
50-02-2
分子式：
C22H29FO5
分子量：
392.5
编辑本段药品简介


地塞米松（图
2)
地塞米松又名氟美松、
氟甲强地松龙、
德沙美松 ，
是糖皮质类激素。
其衍生物有氢化可地松、
泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒 、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化
道吸收，其血浆
T1/2
为
190
分钟，组织
T1/2
为
3
日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松 醋酸
酯后分别于
l
小时和
8
小时达血药浓度峰值。
该品血浆 蛋白结合率较其他皮质激素类药物为
低
.
该品
0.75mg
的抗炎活 性相当于
5mg
泼尼松龙。

编辑本段历史

1958年，
Arth
与
Oliveto
等分别合成了地塞米松，
196 0
年
Merck & Co.
生产地塞米松磷酸钠，
至今，上市的地塞米松衍 生物已达
12
种以上。


地塞米松（图
3)

地塞米松（图
4)
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的
B
环
9α
位引入氟原子，
D
环
16α
位引入甲基；
9α
氟及
16α
甲基均使其抗炎活性显著增强，
而
16α
甲基则显著地降 低了地塞米松的水钠潴留副作用。
地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为
0.75:5< br>，生物半衰期为
36-54
小时，列为长效
糖皮质激素。

地 塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、
抗内毒素、
抑制免疫、抗休克及增强应激反应
等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮
肤科、眼科疾病。
地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，
近十几年
来，
临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒
引 起的发烧等症，
使地塞米松临床用药量逐年增加，
至今中国已成为世界上最大的地塞米松
市场。

编辑本段药理作用

肾上腺皮质激素类药，
抗炎、
抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，
水钠潴留和促进排钾作用很
轻，可肌注或静滴对垂体
-
肾上腺抑制作用较强。


1.
抗炎作用：本产品可减轻和防止 组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症
细胞，
包括巨噬细胞和白细胞在炎症部 位的集聚，
并抑制吞噬作用、
溶酶体酶的释放以及炎
症化学中介物的合成和释放。可以 减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。

2.
免疫抑制作用：包括防止 或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少
T
淋巴细
胞、单核细胞、
嗜酸性细胞的数目，
降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，
并抑制白
介素的合 成与释放，从而降低
T
淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。
可降 低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。

编辑本段不良反应：

本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状， 对下丘脑
-
垂体
-
肾上腺轴抑
制作用较强。并发感染为主要的不良反 应。

孕妇及哺乳期妇女用药：
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、
新生儿 体重减少或死胎的发
生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳， 防止药
物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。

儿童用药：
小儿如使用肾上腺皮质激素，
须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如
确有必 要长期使用时，
应使用短效或中效制剂，
避免使用长效地塞米松制剂。
并观察颅内压< br>的变化。

老年用药：易产生高血压，老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。

编辑本段禁忌

对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、 胃与十二指肠溃疡、
精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。特殊 情况下
权衡利弊使用，但应注意病情恶化的可能。

编辑本段注意事项
1.
结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用，必要应用时，必须给予适当的抗感染治疗。

2.
长期服药后，停药前应逐渐减量。

3.
糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患。

4.
运动员慎用。

编辑本段药代动力学

该品极易自消化 道吸收，其血浆
T1/2
为
190
分钟，组织
T1/2
为< br>3
日，肌注地塞米松磷酸钠
或地塞米松醋酸酯后分别于
l
小时和
8
小时达血药浓度峰值。
该品血浆蛋白结合率较其他皮
质激素类药物为低
.
该品
0.75mg
的抗炎活性相当于
5mg
泼尼松龙

编辑本段实验室测定方法

方法名称：地塞米松原料药－地塞米松－高效液相色谱法


应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。

该方法适用于地塞米松原料药。

方法原理：
供试品加甲醇溶解后用流动相稀 释，
进入高效液相色谱仪进行色谱分离，
用紫外
吸收检测器，于波长
240n m
处检测地塞米松的峰面积，计算出其含量。

试剂：
1.
乙腈

2
．

甲醇

仪器设备：
1.
仪器

1
．
1
高效液相色谱仪

1
．
2
色谱柱

十八 烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于
3000
。




1
．
3
紫外吸收检测器

2
．色谱条件

2
．
1
流动相：乙腈水
=4 6
2
．
2
检测波长：
240nm
2
．
3
柱温：室温

试样制备：

1
．对照品溶液的制备