简易红豆沙的做法左旋咪唑药理作用汇总

2021年1月18日发(作者：红层)
左旋咪唑的作用

药理

用法用量等药用知识


左旋咪唑

Levamisole
【性状】左旋咪唑为噻咪唑的左旋异构体。常用其盐酸盐或磷酸盐。

盐酸左旋咪唑为 白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在氯仿中微溶 ，在丙酮中极微
溶解。

磷酸左咪唑为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味 苦。本
品在水中极易溶解，在乙醇中微溶。

【药理】

(1)
药效学

左旋咪唑为广谱、高效、低毒的驱线虫药，对多种动物的胃肠道线虫和肺线虫成虫及幼虫均有高教。
虽然左旋咪唑的驱虫活性
比噻咪唑更强。毒性更 低，但由于注射给药
(
盐酸盐
)
出现的毒性反应
较多，美国最近批准 上市的均更改为
13.65%
磷酸左旋咪唑注射液
(
局
部刺激性较弱
)
。而盐酸左旋咪唑多制成内服剂——如大丸剂、饮水
剂和泥膏剂。

左旋咪唑的驱虫机理，传统的看法认为，本品对多种虫体
(
猪蛔虫、
鸡蛔虫、猫弓首 蛔虫、胎生网尾线虫、捻转血矛线虫等
)
的延胡索酸
还原酶有抑制作用。
即药 物通过虫体表皮吸收，
迅速到达相应酶的作
用部位，
药物分子发生水解形成不溶于水的 化合物与酶活性中的一个
或数个一
SH
基相互作用，使延胡索酸还原酶失去活性，形成 稳定的
S
—
S
链，从而影响能量产生。此外，左旋咪唑对线虫酶的作用是在< br>无氧条件下进行的，而哺乳动物的代谢与虫体不同。因此，药物对动
物的酶系不起作用。

近年来多数试验还证实，
左旋咪唑是一种神经节兴奋剂，
即药物能使
虫体处于 静息状态的神经肌肉去极化，引起肌肉持续收缩而导致麻
痹，此外，药物的拟胆碱作用亦有利于麻痹虫体 的迅速排出。

左旋咪唑对动物还有免疫增强作用。
即能使免疫缺陷或免疫抑制的动< br>物恢复其免疫功能，
但对正常机体的免疫功能作用并不显著。
如它能
使老龄动物 、
慢性病患膏的免疫功能低下状态恢复到正常；
并能使巨
噬细胞数增加，吞噬功能增强 ；虽无抗微生物作用，但可提高患畜对
细菌及病毒感染的抵抗力，但应使用低剂量
(1/3～
1/4
驱虫量
)
，因剂
量过大，反能引起免疫抑制效应。
左旋咪唑对动物体的药效学还表明，
它存在毒蕈碱样和烟碱样双重作
用。因此引 发的中毒症状
(
如流涎、排粪以及由于平滑肌收缩而引起
的呼吸困难等
)，与有机磷中毒相似。事实上，本品的毒性与抑制胆
碱酯酶有关，从而引发乙酰胆碱的毒蕈碱样作用 ，如瞳孔缩小，支气
管收缩，
消化道蠕动增强，
心率减慢以及其他拟胆碱神经系统兴奋 等
现象，
但值得强调的是左旋咪唑中毒所引起的烟碱样症状，
一般多为
作用更 明显的毒蕈碱样作用所掩盖。

(2)
药动学

以放射性标记的左旋 咪唑按
15mg
／
kg
剂量给大鼠内服
后，
其吸收及排泄均 很迅速，
12h
内经尿排泄约
40%
。
在此后
8
天 内，
排泄量仅为
8%
。在为期
8
天时间内由粪便排泄的占给药量41%
，其
中大部分在
12
～
24h
内排出，
极少量由呼出气体排出，
如在
48h
内排
出量仅占给药量
0.2%< br>。动物肌肉注射后，半小时血药达峰值
(10
μ
g
／
mL)< br>，比内服峰值高二倍。

近据动物试验表明，左旋咪唑静脉注射的表观分布容积，猪为< br>2.5L
／
kg
，
山羊为
3.1L
／
kg< br>。
排泄半衰期，
猪
5
～
6h
，
山羊
3
～
4h
，
牛
4
～
6h
，犬
3< br>～
4h
。

本品的组织残留不多，用药后
12
～24h
，组织中残留仅占给药量的
0.9%
，
而且主要存在于如肝、肾这些排泄和降解器官内。
据大鼠及其
他动物试验证实，给药
7
天后，肌 肉、肝、肾、脂肪、血液及尿液中
已无药物残留。
而且，
目前已确证左旋咪唑代谢产物 的毒性远低于母
体药物。因此组织残留只要分析左旋咪唑这种母体药物即可。

【用途】

(1)
牛、羊

左旋咪唑对反刍兽寄生线虫成虫 高效的虫体有：皱胃寄生
虫
(
血矛线虫、奥斯特线虫
)
，小肠寄生虫
(
古柏线虫、毛圆线虫、伸口
线虫
)
，大肠寄生虫
(
食道口线虫
)
和肺寄生虫
(
网尾线虫
)
。一次内服或注射，
对上述虫体成虫驱除率均超过
96%
。
除艾氏毛圆线虫外，
其疗
效均超过噻苯达唑，
对毛首线虫作用不稳定。
但对古柏线虫以及肺线
虫 未成熟虫体几乎能全部驱净。
对奥斯特线虫、
血矛线虫未成熟虫体
亦有
87%
以上驱除效果。

对牛眼虫
(
吸吮线虫
)
除内服或 皮下注射外，还可以
l%
溶液
2mL
直接
注射于结膜囊内而治愈。< br>
有资料证实对苯并咪唑耐药的捻转血矛线虫和蛇形毛圆线虫，
应用左
旋咪唑仍 有高效。

美国对牛、羊，除有供内服
(
大丸剂、溶液剂、丸剂
)< br>和注射的特定剂
型外。还有一种供浇泼
(Pour-on)
用的专用剂型，后者 作用较弱
(
必需
增量至
10mg
／
kg),
在严寒 季节作用更差。

(2)
猪

不同的给药方法
(
饮 水、混饲、灌服或皮下注射
)
，其驱虫效果
大致相同，治疗量
(8mg
／
kg)
对猪蛔虫，兰氏类圆线虫、后圆线虫驱
除率接近
99%
。 对食道口线虫
(72%
～
99%)
，猪肾虫
(
有齿冠尾线虫
)
颇为有效。此外，
有些资料还证实，左旋咪唑对红色猪圆线虫也有高
效。对 猪鞭虫病、注射
(95%)
比混饲
(40%)
给药效果好。

某些猪线虫幼虫也能为左旋咪唑驱除，
如后圆线虫第
3
期、
第
4< br>期未
成熟虫体，
以及奥斯特线虫、
猪蛔虫未成熟虫体也有
90%
以上驱除效
果，但对后两种虫体的第
3
期未成熟虫体，疗效低于
65%。

(3)
禽

按
36
或
48mg< br>／
kg
。体重日量，给雏鸡饮水给药，对鸡蛔虫、
鸡异刺线虫、
封闭毛 细线虫成虫驱除率在
95%
以上。
对未成熟虫体及
幼虫的驱除率亦佳，上述用 法，适口性好，亦未发生中毒症状。饮水
给药对鸡眼虫
(
孟氏尖旋尾线虫
)< br>也很有效。如果用
10%
左旋咪唑溶液
直接滴入鸡眼内无刺激性，且在
1
小时内能杀灭所有虫体。

。

对火鸡气管比翼线虫颇为有效，< br>饮用药液后，
约
16h
即排除火鸡口腔
内所有虫体，但必须按
3.6mg
／
kg
日量。连续饮用
3
天。

鹅裂口 线虫病，应用
(70mg
／
kg)
左旋咪唑内服，也有良效。
患鸽蛔虫的肉鸽，按
40mg
／
kg
量
,
内服
2
次
(
间隔
24h)
，虫卵转阴率
92%
左右。< br>