鼠曲草粑粑盐酸左氧氟沙星片对主要研究结果的归纳及评价

2021年1月17日发(作者：石寿永)

.











对主要研究结果的总结及评价













.











xxxx
制药有限责任公司




1
、综述资料：

盐酸左氧氟沙星原料药、盐酸左氧氟沙星片收载于《中华人 民共和国药典》
（
20xx
年版）
2004
年增补本，故名称如下：

【药品名称】

通用名：盐酸左氧氟沙星片

英文名：
Levofloxacin Hydrochloride Tablets
汉语拼音：
Yansuan zuoYangfushaxing Pian

.

本品主要成分为盐酸左氟沙星。其化学名为
(-)-(S)-9-氟
-2
，
3-
二氢
-3-
甲基
-10-
（
4-
甲基
-1-
哌嗪基）
-7-
氧
-7H < br>–吡啶并
[1
，
2
，
3-de]-[1
，
4 ]
苯并

嗪
-6-
羧酸盐酸盐一水合物。其化学结构式为
:



















分子式：
C18
H
20
FN
3
O
4
·
HCl·
H
2
O


分子量：
415.85
2
、药学研究资料：

2. 1
处方：



盐酸左氧氟沙星


115.0 g
预胶化淀粉







35.0 g
10%
淀粉浆








10.0g(
折淀粉
)
羧甲基淀粉钠





2.0g
微晶纤维素







5.0g







































制成














1000
片

2.2
工艺规程
:

2.2.1

称取盐酸左氧氟沙星原料药、预胶化淀粉分别过
80
目筛网。

2.2.2

称取处方量盐酸左氧氟沙星原料药
115g
、预胶化 淀粉
35g
，按等量递
加法混合均匀。

2.2.3
< br>称取淀粉
20g
，加纯化水（约
20g
）搅拌溶解。加沸纯化水至200g
，
搅拌，制成
10%
淀粉浆。

2.2.4

加入处方量的
10%
的淀粉浆搅拌
5
分钟，并高速制粒。


.
2.2.5

将颗粒在
80
℃以下烘干。

2.2.6

将烘干的颗粒，用旋涡振荡筛整粒，外加
2 g
羧甲基淀粉钠，
5g
微晶纤
维素混合均匀，制得半成品。

2.2.7

半成品检验合格后，定片重，压片。

2.2.8

素片检验合格后，包薄膜衣。

2.2.9

铝塑罩泡包装即得。


2.3
、三批小试技术数据：

批号

xx0216
xx0217
xx0218
平均

2.2
、质量研究：

盐酸左氧氟沙星片

试制样品


批号为：
xx0216

xx0217

xx0218
和对照样品（浙江京新药业股份有限公司


批号：
xx01312

）按《中华人民
共和国药典》
（
2010
年版）进行实验 ，试验研究结果如下：


三批小试数据汇总表：

名称

xxxx
制药有限责任公司

质量标准

xx0216
xx0217
xx0218
xx01312
浙江京新药业

投料量

10000
片

10000
片

10000
片

10000
片

成品数量

8952
9204
9546
9234
收率

89.5%
92.0%
95.5%
92.3%


项目





类白色或淡黄色片或薄
性状

膜衣片，除去薄膜衣后
显类白色或淡黄色

薄膜衣片，除去
薄
膜
衣
后
显
类
白色

薄膜衣片，除去
薄< br>膜
衣
后
显
类
白色

薄膜衣片，除去
薄
膜
衣
后
显
类
白色

薄膜衣片，除去薄
膜
衣
后
显
类
白色


.
鉴别

⑴应均呈正反应

⑵供试品溶液主峰的保
留时间应与 氧氟沙星对
照
品中
左氧
氟沙
星峰
（后）
的保留时间 一致。

（
3
）
应
均
呈
正
反
应

⑴均呈正反应

⑵供试品溶液主峰
的保留时间应与氧
氟沙星对照品中 左
氧氟沙星峰（后）
的保留时间一致

（
3
）
均呈正反应

⑴均呈正反应

⑵供 试品溶液主峰
的保留时间应与氧
氟沙星对照品中左
氧氟沙星峰（后）
的保留时 间一致

（
3
）
均呈正反应

⑴均呈正反应

⑵供试品溶液主峰
的保留时间应与氧
氟沙星对照品中 左
氧氟沙星峰（后）
的保留时间一致

（
3
）
均呈正反应

⑴均呈正反应

⑵供 试品溶液主峰
的保留时间应与氧
氟沙星对照品中左
氧氟沙星峰（后）
的保留时 间一致

（
3
）
均呈正反应

崩解

时限

重量




应不得过
30
分钟






7
分钟



10
分钟



11
分钟

8
分钟

应符合规定

差异

有
关
物质

含量

90.0%~110.0%
测定

微生
物限
度检
查

细菌数≤
1000
个
/g
霉菌数≤
100
个
/g
大肠杆菌

不得检出

活

螨


不得检出

供试品溶液色谱中如显杂
质峰，
量取各杂质峰面积的
和不得大于供试品溶液的
主峰面积（
0.5%
）

符合规定

符合规定

符合规定

符合规定

符合规定

符合规定

符合规定

符合规定

99.2%
98.7%
101.1%
98.6%
30
个
/g
<10
个
/g
未检出

未检出

20
个
/g
<10
个
/g
未检出

未检出

15
个
/g
<10
个
/g
未检出

未检出

20
个
/g
<10
个
/g
未检出

未检出

2.3
、稳定性试验

2.3.1
、加速试验

20xx
年
02
月
23
日到
20xx
年
08
月
28
日对盐酸左氧氟 沙星片进行
了加速试验，对性状、含量、有关物质等项目进行了检测，并在
0
月、6
月末对微生物限度进行考察，试验结果见表
1
、表
2
、表3
、表
4
、表
5
。




.



表
1
、盐酸左氧氟沙星片稳定性试验结果

(0
月
)
项目








质量标准








批

号

应为类白色或淡黄色片或薄膜衣
性

状

片，除去包衣后显类白色

崩解时限

有关物质

含量测定

微生物

限度

检验依据

检验日期

不得过
30
分钟

供试品溶液色谱图中 如有杂质峰，
各杂质峰面积的和不得大于对照
溶液的主峰面积（
0.5%
）< br>
应为标示量的
90.0-110.0 %
细菌数≤
1000
个
/g
霉菌数≤
100
个
/g
活




螨

不得检出

大肠杆菌

不得检出

xx0216
薄膜衣片
,
除去包衣
后显类白色

xx0217
薄膜衣片
,
除去包衣
后显类白色

xx0218
薄膜衣片
,
除去包
衣后显类白色

7
分钟

符合规定

99.2%
30
个
/g
<10
个
/g
未检出

未检出

《中国药典》
20xx
年版

20xx.02.23-20xx.02.28
10
分钟

符合规定

98.7%
20
个
/g
<10
个
/g
未检出

未检出

11
分钟

符合规定

101.1%
15
个
/g
<10
个
/g
未检出

未检出

复核员：
xxx

















检验员：
xxx

表
2
、盐酸左氧氟沙星片加速稳定性试验结果

(1
月
)

.
项目








质量标准








批

号

应为类白色或淡黄色片或薄膜衣
性

状

片，除去包衣后显类白色

崩解时限

不得过
30
分钟

供试品溶液色谱图中如有杂质峰，
各杂质 峰面积的和不得大于对照
溶液的主峰面积（
0.5%
）

应为标示量的
90.0-110.0 %
xx0216
薄膜衣片
,
除去包衣
后显类白色

xx0217
薄膜衣片
,
除去包衣
后显类白色

xx0218
薄膜衣片
,
除去包
衣后显类白色

12
分钟

10
分钟

9
分钟

有关物质

含量测定

检验依据

检验日期

符合规定

98.6%
《中国药典》
20xx
年版

20xx.03.23-20xx.03.28
符合规定

99.4%
符合规定

99.4%
复核员：
xxx

















检验员：
xxx

表
3
、盐酸左氧氟沙星片加速稳定性试验结果

(2
月
)
项目








质量标准








批

号

应为类白色或淡黄色片或薄膜衣
性

状

片，除去包衣后显类白色

崩解时限

有关物质

含量测定

检验依据

检验日期

不得过
30
分钟

供试品溶液色谱图中如有杂质峰，
各杂质 峰面积的和不得大于对照
溶液的主峰面积（
0.5%
）

应为标示量的
90.0-110.0 %
xx0216
薄膜衣片
,
除去包衣
后显类白色

xx0217
薄膜衣片
,
除去包衣
后显类白色

xx0218
薄膜衣片
,
除去包
衣后显类白色

10
分钟

符合规定

100.0%
《中国药典》
20xx
年版

20xx.04.23-20xx.04.28
9
分钟

符合规定

98.4%
8
分钟

符合规定

99.4%
复核员：
xxx

















检验员：
xxx

表
4
、盐酸左氧氟沙星片加速稳定性试验结果

(3
月
)