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临床药物治疗学
——
内分泌及代谢性疾病的药物治疗
一、甲状腺功能亢进症
二、糖尿病
三、骨质疏松症
四、痛风
一、甲状腺功能亢进症
(一)抗甲状腺药物作用机制
◎硫脲类
——抑制甲状腺激素的合成;
◎碘及碘化剂
——抑制甲状腺激素的释放、合成、减少腺体血供,使甲状腺变硬变小,有利于手术。
用于甲亢 危象、甲亢手术之前。
◎
β
受体阻断剂
—— 缓解甲亢症状,普萘洛尔还可抑制
T
4
向
T
3
转化。
(二)治疗药物的选用
1.
硫脲类
包括:丙硫氧嘧啶(
PTU
)、甲巯咪唑(
MMI
)和卡比马唑等。
优点:口服用药易接受,不会引起腺体损伤。
缺点:疗程长、 依从性差、儿童用药需家长和医师的严密监护、复发率较高、不良反应危险性大。
剂量:
PTU300
~
400mg
/
d
,分
3
~
4
次服用;
MMI30
~< br>40mg
/
d
,每日
1
次或每日
3
次服用。
儿童与成人服法相同,单剂量需调整。
比较:
◎甲状腺危象或严重甲亢宜选用
PTU
,因其可阻断外周组织
T4
向
T3
转化,较
MMI
起效更 为迅速。
◎
MMI
可每天给药
1
次,依从性好。
且
MMI
药效更强,所需剂量更小,不良反应较
PT U
低。
故
PTU
不耐受或其他临床不适用
PTU
的情况下可 选用
MMI
。
◎妊娠、哺乳期妇女选用
PT U
(
PTU
几乎不透过胎盘屏障,也不经乳汁排泌)采用最小有效剂量、不
宜 哺乳;
◎儿童甲亢的治疗应选用
MMI
。
※补充考点:用药注意事项与患者教育
(
1
)抗甲状腺药物在白细胞数偏低、肝功能异常等情况下慎用。结节性甲状腺肿合并甲亢者、 甲状腺
第
1
页
癌患者禁用。
(
2
)甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶 的药物相互作用:
与抗凝药合用可增强抗凝作用。
治疗哺乳期妇女甲亢首选
A.
碘化钾
B.
丙硫氧嘧啶
C.
甲巯咪唑
D.
放射性
131
I
E.
碳酸锂
『正确答案』
B
抗甲状腺药中,能诱发甲亢的是
A.
甲硫氧嘧啶
B.
卡比马唑
C.
普荼洛尔
D.
甲巯咪唑
E.
碘化钾
『正确答案』
E
配伍选择题
A.5
~
15mg
B.15
~
60mg
C.30
~
45mg
D.50
~
100mg
E.300
~
450mg
1.
甲巯咪唑的初治剂量是一日
『正确答案』
C
2.
丙硫氧嘧啶的一日剂量为
『正确答案』
E
抗甲状腺药治疗甲状腺功能亢进症的疗程中,最必须避免的
A.
感染
B.
递减药量
C.
精神因素等应激
D.
分阶段用药
E.
间断服药
『正确答案』
E
『答案解析』
抗甲状腺药治疗的疗程较长。
初治阶段约
1
~
2
个月,甲状腺功能逐渐恢复;
减药阶段约需
2
~
3
个月,递减剂量不宜过快,以保持甲 状腺功能正常和稳定性。恢复至正常后,则
改为维持量,维持阶段为期约
1
~
1.5
年;在不稳定而不愿采用其他方案者,维持阶段可延至
2
~
3
年或更
长。在整个疗程中,务求避免间断服药。
二、糖尿病
(一)糖尿病的病因及发病机制
第
2
页
糖尿病
1
型糖尿病
胰岛素分泌缺乏,必须依赖胰岛素维持生命。
临床特点
·
30
岁前最常见;
·
患者消瘦;
·
病情重、急;
·
易出现急性并发症。
急性并发症——
1.
糖尿病酮症酸中毒
2.
低血糖症
临床特点
3.
高渗性非酮体高血糖症
4.
非酮症高渗昏迷
(
1
)任意时间血糖≥
11 .1mmol/L
(
200mg/dl
);
2
型糖尿病
胰岛素分泌减少或外周胰岛素抵抗。
·
有家族遗传病史;
·
多数人肥胖或超重;
·
起病隐匿、缓慢;
·
易出现糖尿病慢性并发症
慢性并发症——
1.
大血管病变
2.
微血管病变
3.
神经系统损害
4.
糖尿病足病
(
2
)空腹(禁食时间大于
8h
)血糖≥
7.0mmol/L
(
126mg/dl
);
(
3
)
75g
葡萄糖负 荷后
2h
血糖≥
11.1mmol/L
(
200mg/dl
)。
(二)糖尿病的治疗原则
糖尿病的综合性的治疗——
“综合性”的第一层含 义是:糖尿病的治疗是包括饮食控制、运动、血糖监测、糖尿病自我管理教育
和药物治疗。
第
3
页
“综合性
的第二层含义是:降糖、降压、调脂和改变不良生活习惯如戒烟等 措施的综合治疗。
(三)常用口服降糖药的治疗机制
噻唑烷二酮类
(胰岛素增敏剂)
磺酰脲类胰岛素促泌剂
第一代
第二代
第三代
·
罗格列酮、吡格列酮
·
赛格列酮、恩格列酮
·
甲苯磺丁脲、氯磺丙脲
·
格列本脲、格列吡嗪、
·
格列齐特、格列喹酮
·
格列美脲
低血糖;
血液系统:粒细胞减少、血小板减少症。
非磺脲类胰岛素促泌剂
·
瑞格列奈、那格列奈
双胍类
α
-
葡萄糖苷酶抑制剂
·
二甲双胍、苯乙双胍
·
阿卡波糖、伏格列波糖
·
酮尿、乳酸血症
·
腹胀、排气增加、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。
(四)糖尿病的治疗药物的选择
1
型糖尿病的药物治疗——首选胰岛素治疗;
可与
α
-
糖苷酶抑制剂、双胍类降糖药联合
2
型糖尿病的药物治疗——选择口服降糖药。
(
1
)肥胖型糖尿病患者——首选二甲双胍
糖尿病治疗药物的
选择
(
2
)
2
型非肥胖型糖尿病患者——应用促胰岛素分泌剂
(磺酰脲类降糖药“格列**”和“*格列奈”类)
(
3
)单纯餐 后血糖高,而空腹和餐前血糖不高,首选
α
-
葡萄糖苷酶抑制剂。
(
4
)餐后血糖升高为主,伴餐前血糖轻度升高,首选胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类(“*格列酮”)。
(
5
)糖尿病合并肾病者可首选格列喹酮(不走肾)。
(
6
)
2
型糖尿病目前仅有二甲双胍被批准用于儿童;
药物——胰岛素治疗;
糖尿病合并妊娠——需使用胰岛素控制血糖。
妊娠糖尿病—— 多数患者可通过严格的饮食计划和运动使血糖得到满意控制,仅部分患者需要使用胰
岛素控制血糖。
◎糖尿病合并妊娠的治疗
第
4
页
易发生乳酸性酸中毒的是
A.
维格列汀
B.
阿卡波糖
C.
罗格列酮
D.
二甲双胍
E.
利拉鲁肽
『正确答案』
D
配伍选择题
A.
二甲双胍
B.
比格列酮
C.
胰岛素
D.
阿卡波糖
E.
格列喹酮
1.
餐后血糖升高为主,伴餐前血糖轻度升高的
2
型糖尿病患者首选
『正确答案』
B
2.
单纯餐后血糖高,而空腹和餐前血糖不高的
2
型糖尿病患者首选
『正确答案』
D
3.2
型肥胖型糖尿病患者首选
『正确答案』
A
4.
糖尿病合并肾病者首选
『正确答案』
E
第
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页
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