哪些人不宜喝蜂王浆17第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药

2021年1月17日发(作者：仲惟林)
第十七章

治疗中枢神经系统退行性疾病药




一
.
学习要点


中枢神经系统退行性疾病是指中枢神经 组织慢性退行性变性所产生的疾病，包括帕金森病
(
震颤麻痹
)
、阿尔茨海默 病等。

(
一
)
抗帕金森病药

帕金森病
(
震颤麻痹，
PD)
是锥体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾病。抗帕金森病药
可分为拟多巴胺类药和胆碱受体阻断药两类。前者有左旋多巴和卡比多巴、司来吉兰、金
刚烷胺 、溴隐亭及培高利特等，后者有苯海索和苯扎托品等。

左旋多巴
(L-DOPA)< br>是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，主要在纹状体突触前由多巴胺能神
经末梢内的
L-< br>芳香族氨基酸脱羧酶脱羧转化为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥
治疗作用。治疗各类型
PD
病人，不论年龄和性别差异和病程长短均适用。卡比多巴又称
α
-
甲基多巴肼，卡比多巴与
L-DOPA
合用时能抑制外周
AADC
。抑制< br>L-DOPA
在外周的脱羧，使进
人中枢神经系统的
L-DOPA
增加 ，使用量减少，而明显减少副作用。

司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭及培高利特的作用特点及不 良反应
(
略
)
：抗胆碱药苯海索、
丙环定的作用及应用
(< br>略
)
。


(
二
)
治疗阿尔茨海默病药

阿尔茨海默病
(老年痴呆，
AD)
是一种与年龄高度相关的、
以进行
性认知障碍和记忆力 损害为主的中枢神经系统退行性疾病，表现为记忆力、判断力、抽象
思维等的一般智力的丧失。

药物治疗以改善临床症状为主，可分为以下几类。

1.
胆碱酯酶抑制药

代表药物为他克林、多奈哌齐等。

他克林为可逆 性胆碱酯酶抑制药，通过抑制胆碱酯酶而增加乙酰胆碱的含量，还可通过下
列机制发挥作用。①促进乙酰 胆碱的释放；
②增加大脑皮层和海马的
N
型受体密度；③加强
神经肌肉传递： ④抑制
K+
诱发的天门冬氨酸、谷氨酸和
GABA
的释放，拮抗
NM DA
和谷氨酸的
神经元毒性：⑤抑制单胺氧化酶的活性，抑制
NMDA
和5-HT
的摄取，促进释放；促进脑组织
对葡萄糖的利用，改善由药物、缺氧、老化等引起 的实验动物学习记忆能力的降低。

2.
受体激动药

代表药物为占诺美林等。


专业术语

帕金森病
(Parkinson
’
s disease)
震颤麻痹
(paralysis agitans)
酪氨酸羟化酶
(tyrosine hydroxylase)

中英文药名

左旋多巴
levodopa
卡比多巴
carbidopa
苄丝肼
benserazide
司来吉兰
selegiline
硝替卡朋
nitecapone
托卡朋
tocapone
安托卡朋
entacapone
溴隐亭
bromocriptine
利修来得
lisuride
培高利特
pergolide
罗匹尼罗
ropinirole
普拉克索
pramipexole
阿扑吗啡
apomorphine
金刚烷胺
amantadine
苯海索
benzhexol
安坦
artane
他克林
tactine
占诺美林
xanomeline
多奈哌齐
donepezil
加兰他敏
galanthamine
石杉碱甲
huperzine
美曲磷酯
metrifonate

二
.
试题精选


(
一
)
选择题


A
型题

1
．增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是
(
A
．卡比多

B
．维生素
B6
C
．利舍平

D
．苯乙肼

E
．苯海索


2
．下列关于卡比多巴的叙述，错误的是
( )
。

A
．卡比多巴是
α
-
甲基多巴肼的左旋体

B
．仅能减少
DA
在外周之生成

C.
单用亦有较强的抗震颤麻痹作用

D
．与左旋多巴合用可使后者有效剂量减少
75
％

E
．与左旋多巴合用可减少不良反应


3
．下列关于金刚烷胺的叙述，错误的是
( )
。

A
．起效快，用药数日即可获最大疗效

B
．与左旋多巴合用有协同作用

C
．促进
DA
释放，抑制
DA
再摄取

D
．提高
DA
受体的敏感性

E
．抗胆碱作用较弱


4
．溴隐亭能治疗帕金森病是由于
( )
。

A
．中枢抗胆碱作用

B
．激动
DA
受体

C
．激动
GABA
受体

D
．提高脑内
DA
浓度

E
．使
DA
降解减少


5
．下列关于苯海索的叙述，错误的是
( )
。

A
．阻断中枢胆碱受体，减弱
ACh
作用

B
．减少黑质
-
纹状体通路中
ACh
的释放

C.
抗震颤效果好，改善僵直效果差

D
．对心脏的影响较阿托品弱

E
．能致尿潴留，前列腺肥大者慎用


6
．左旋多巴治疗肝昏迷的机制是
( )
．

A
．减少伪递质的生成

B
．使脑内多巴胺浓度增高

C.
使苯乙醇胺和羟苯乙胺降解增加

D.
使脑内
NA
浓度增高，恢复正常神经活动

E.
减弱胆碱能神经功能


7
．维生素
B6
与左旋多巴合用可
( )
。

A
．增强左旋多巴的作用

B
．减少左旋多巴的副作用

C.
抑制多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度

D.
是多巴脱羧酶的辅基，增强左旋多巴外周副作用

E
．增强多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度


8
．只有透过血脑屏障在脑内变为多巴胺才能起作用的是
( )
。

A
．左旋多巴
B
．卡比多巴
C.
金刚烷胺
D
．苯海索
E
．司来吉兰


9
．单用无抗帕金森病作用的是
( )
。

A
．左旋多巴
B
．卡比多
C
．溴隐亭
D.
丙环定
E
．苯海索


10
．用于治疗
AD
的可逆性胆碱酯酶抑制药是
( )
。

A.
新斯的明
B
．毛果芸香碱
C.
毒扁豆碱
D
．多奈哌齐
E.
占诺美林


11
．能明显改善
AD
患者认知功能的
M
受体激 动药是
( )
。

A
．占诺美林
D
．多奈哌齐
C.
毛果芸香碱
D
．乙酰胆碱
E
．他克林



B
型题

A
． 促进
DA
神经元释放
DA
，抑制
DA
摄取

B
．在脑内转变为
DA
，补充纹状体中
DA
之不足

C.
激动
DA
受体

D
．阻断中枢胆碱受体

E.
促使纹状体残存的
DA
能神经元释放
DA
12
．左旋多巴
( )
。

13
．金刚烷胺
( )
。