米非安今益说明书

2021年1月17日发(作者：庾冰)
安今益说明书

【商品名】安今益


【通用名】雌二醇屈螺酮片


【英文名】
Angeliq

【成份】每片安今益含雌二醇
Estradiol1mg,
屈螺酮
Drospirenone2mg

【性状】
安今益为复方制剂，
其组分为
1.0mg
雌二醇
（以雌二醇半水合物形式存在）
和
2.0mg屈螺酮。

性状：安今益为中红色圆形薄膜衣片，其中一面上印有一个正六边形，中间刻有 字母
DL
，
除去包衣后显白色。

安今益为含
28
片的日历包装。


【适应症】安今益适用 于绝经超过
1
年的女性所出现的雌激素缺乏症状的激素替代治疗。


【用法用量】
开始使用雌二醇屈螺酮片：
尚未使用雌激素或替换其他连续联合激素治疗制剂< br>的妇女可在任何时候开始使用雌二醇屈螺酮片。使用连续序贯或周期性
HRT
的妇女应在 完
成当前治疗周期后开始使用雌二醇屈螺酮片。

剂量：每日
1
片。

用法：每个包装含
28
天的治 疗。治疗应连续进行，即
1
盒药服完后立即开始服用下
1
盒，
中间不 要间隔。
使用少量液体整片吞服，
且用药时间不受饮食影响。
最好在每日同一时间服< br>药。

漏服：如果发生
1
片药漏服的情况，应尽快服用。如果漏服时间 超过
24
小时，不需额外补
服。如果漏服数片药物，可能发生出血。


【药物过量】
急性毒性研究显示，
即使意外服用量数倍于治疗剂量，
预期也不会有急性毒性
危险。
在临床研究中，
含高达
100mg
屈 螺酮和含
4mg
雌二醇的雌孕激素制剂的耐受性良好。
药物过量在一些妇女中将导致恶 心、呕吐和撤退性出血。

无特异性解毒药，药物过量应对症治疗。


【服药与进食】服药不受进食影响
(
最好在每日同一时间服药。
).

【禁忌】
当存在下述任一情况时，
不应进行激素替代治疗。
若在激 素替代治疗使用过程中发
生下列情况之一时，应立即停止：

不明原因生殖道异常出血；

已知或可疑乳腺癌；

已知或可疑性激素依赖性癌前病变或恶性肿瘤；

目前或既往有肝脏肿瘤（良性或恶性）
；

严重肝脏疾患；

未治疗的子宫内膜增生；

急性肝病、或曾有肝病史且目前肝功能尚未恢复正常；

卟啉病；

严重肾功能不全或急性肾衰；

急性动脉血栓栓塞（如心肌梗死和中风）
；

活动性深静脉血栓；

血栓栓塞疾病，或有发生这些疾病的病史记录；

严重的高甘油三酯血症；

妊娠或哺乳期，已知对药品中的活性成分或赋形剂过敏。


【注意事项】雌二醇屈螺酮片不能作为避孕药使用。

开始治疗前，在对患者治疗的个 体获益
/
风险进行评定时，
应对下列所有情况
/
风险因素进行
考虑。

在使用
HRT
时，如果发现禁忌症或在下列情况下，应立即停止治疗：

偏头痛或首次出现的频繁的异常严重的头痛，或者有其他可能是脑血管闭塞的前驱症状时；

于人妊娠期或既往使用性激素时首发的胆汁淤积性黄疸或胆汁淤积性瘙痒再次发作；

发生血栓性疾病，或可疑血栓形成。


当以下情况或风险因素出现或恶化时 ，应重新进行个体获益
/
风险评估，考虑是否有终止治
疗必要性。

静脉血栓栓塞；动脉血栓栓塞；胆囊疾病；痴呆；乳腺癌；卵巢癌；肝脏肿瘤；


其他情况：雌激素可以导致液体潴留；

雌激素会增加甲状腺结合球蛋白（
T BG
）的水平，而后者可增加循环系统内总甲状腺激素的
水平。

激素替代治 疗与高血压之间尚未确认有必然联系。
有报道在激素替代疗法使用者中血压有轻
度增高，
有临床意义的血压升高罕见。
然而，
如果个别病例在激素替代治疗期间持续发生有
临 床意义的高血压，可以考虑终止激素替代治疗。

肾功能不全的患者排钾能力受限。存在理论上高钾血症风险的可能。

包括高胆红素血症在内的不严重的肝功能紊乱，如
Dubin-Johnson
综合征 或
Rotor
综合征，
需要密切监测，并定期检查肝功能。如果肝功能指标恶化，应停 用激素替代治疗。

中度甘油三酯水平升高的妇女需要特殊监测。
在这些妇女中应用激 素替代治疗可能会进一步
增加甘油三酯水平，并有发生急性胰腺炎的危险。

糖尿病妇女在使用激素替代治疗期间应仔细监测。

某些患者在使用激素替代治疗期间 可能会发生一些意外的雌激素刺激症状，
如异常子宫出血。
治疗期间频繁或持续的子宫异常出血 是进行子宫内膜评估的指征。

子宫肌瘤在雌激素影响下可能会增大。如观察到此现象，应停止治疗。

如果子宫内膜异位症在治疗期间复发，建议停止治疗。

如果怀疑有泌乳素瘤，必须在开始治疗前除外这种疾病。

偶见发生黄褐斑，
特别是那些有妊娠黄褐斑病史的妇女。
有发生黄褐斑倾向的妇女应在使用
激素替代治疗期间避免 阳光直晒或紫外线照射。

有报道认为下列情况在激素替代治疗期间发生或加重。
尽管 这些情况与激素替代疗法的关系
尚无定论，有这些疾病的妇女在使用激素替代治疗时应严密
< br>监测：癫痫、乳腺良性肿瘤、哮喘、偏头痛、卟啉病、耳硬化症、系统性红斑狼疮、小舞蹈
症。< br>
在有遗传性血管水肿的妇女中，外源性雌激素可能诱导或加重血管性水肿症状。

配伍禁忌：不适用。

对驾驶和机械操作能力的影响：无。

【医学检查和咨询】开始使用或再次使用激素替代疗法之前，应在【禁忌】和【注意事项】
指导下采 集完整病史，
并进行全面体检，
且这些检查应定期进行。
检查的频率和方式应取决于已经建立的临床规范，
并对不同妇女制定个体化方案，
但总的来说，
应包括盆腔 器官检查、
常规宫颈细胞学检查、腹部、乳腺检查和血压测定。

实验室检查：使用类 固醇类性激素可能会影响某些实验室检查结果，包括肝脏、甲状腺、肾
上腺和肾功能生化参数，
血浆
（载体）
蛋白水平，
如性激素结合球蛋白和血脂
/
脂蛋白比值，
以及凝血和纤溶参数。
这些参数的变化通常在正常值范围之内。
雌二醇屈螺酮片对糖耐 量无
影响。


【儿童用药】雌二醇屈螺酮片不能用于儿童。


【老年患者用药】对老年人，无特殊剂量建议。


【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用安今益


【不良反应】与激素替代治疗相关的严重不良反应也在【注意事项】中有所描述。

在 下表按照
MedDRA
系统器官分类（
MedDRASOCs
）列出了不良反 应，其发生频率的确定是
以临床试验为基础的。不良反应来自
7
个
III期临床研究（
n=2424
个妇女）
。

最常见的不良反应为乳 房疼痛
（
>10%
）
，
以及治疗最初几个月出现的出血和点滴出血< br>（
>10%
）
。
不规则出血常常随着连续治疗而缓解（见【药理毒理】 中“屈螺酮的作用”一项）
。出血频
率随着治疗过程而降低。

不良反应的发 生率定义如下：常见≥
1/100
，
<1/10
；少见≥
1/100 0
，
<1/100
；罕见
<1/1000
。

血液和淋巴系统疾病：罕见贫血。

代谢和营养性疾病：少见体重增加、体重降低、食欲减退、食欲亢进、高脂血症。

精神疾病：常见抑郁、情绪不稳、神经质；少见睡眠障碍，焦虑、性欲降低。

神经系统疾病：常见头痛；少见感觉异常、注意力分散、头晕；罕见眩晕。

眼部疾病：少见眼部异常、视觉障碍。

耳及迷路疾病：罕见耳鸣。

心脏疾病：少见心悸。

血管疾病：少见栓塞、静脉血栓、高血压、偏头痛、血栓性静脉炎、静脉曲张。

呼吸、胸廓及纵隔疾病：少见呼吸困难。

胃肠道疾病：常见腹痛、恶心、腹胀；少见 胃肠道疾病、腹泻、便秘、呕吐、口干、肠胃气
胀、味觉紊乱。

肝胆管疾病：少见肝功能异常；罕见胆结石。

皮肤和皮下组织疾病：少见皮肤疾病、痤疮、脱发症、瘙痒、皮疹、多毛症、毛发异常。

肌肉骨骼及结缔组织疾病：少见肢端疼痛、背痛、关节痛、肌肉痉挛；罕见肌痛。

肾脏和泌尿系统疾病：少见泌尿道疾病、泌尿道感染。

生殖系统及乳腺疾病：
常见良性乳房肿瘤、
乳房胀大、
子宫平滑肌瘤增大、
子宫颈良性肿瘤、
月经 紊乱、
生殖道分泌物；
少见乳腺癌、
子宫内膜增生、
良性子宫肿瘤、
乳腺纤维囊性肿瘤、
子宫疾病、卵巢疾病、宫颈疾病、盆腔疼痛、外阴阴道疾病、阴道念珠菌病、阴道炎 、阴道
干燥；罕见输卵管炎。

全身性疾病及给药部位症状：常见虚弱、局限性水肿；少见全身性水肿、胸痛、不适、出汗