儿童阿奇霉素说明书

2021年1月15日发(作者：甲沟炎如何消肿)
儿童阿奇霉素说明书


【篇一：儿童阿奇霉素说明书(共7篇)】

篇一：阿奇霉素干混悬剂说明书

核准日期：2006年10月22日

阿奇霉素干混悬剂说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：阿奇霉素干混悬剂

化学结构式：

分子式：c38h72n2o12 分子量：749.00 【性状】

本品为白色或类白色混悬颗粒：气芳香，味甜。 【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：

支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感 染；急性中耳炎；
鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球
菌咽炎的 常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清
除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预 防风湿热疗效的资
料)。 阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性
生殖 器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性
生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳 (需排除梅毒螺旋体的合
并感染)。 【规格】

0.1g(10万单位) 【用法用量】

每日口服药一次。溶于水中，服用前搅拌均匀。可与食物同时服用。
以阿奇霉素干混悬剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：

成人：

对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅
需单次口服本品1.0g。 对其他感染的治疗：总剂量1.5g，每日一
次服用本品0.5g共三天。或总剂量相同，仍为1.5g ，首日服用
0.5g，第二至第五日每日一次口服本品0.25g。

肾功能不全患者 轻、中度肾功能不全者(肾小球滤过率为lo-80ml／
min)不需要调整剂量， 严重肾功能不全者(肾小球滤过率loml／min)
用药请遵医嘱。

肝功能不全患者

轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。 【不
良反应】

虽然不能确定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我们仍在此报告< br>了在临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。

患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。 在临床试验中观
察到下列不良事件： 胃肠道：恶心，呕吐，腹泻，稀便，腹部不适
(疼痛或痉挛)，胃肠胀气。

造血机能：临床试验中偶见一过性的中性粒细胞减少症，但无资料
表明与阿奇霉素有关 肝胆：肝功能异常。

皮肤／附件：皮疹以及血管性水肿等。

特殊感官 ：部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、
耳鸣和／或耳聋，椐调查研究表明这种现象与 患者持续大剂量使用
本品有关，通过对这些患者的随访，发现大多数患者的听力可恢复。

上市后，在使用本品过程中报告的其他不良事件包括：

全身反应：有全身无力报道但尚未证实与本品有关，其他有疲劳全
身不适，念珠菌病和

过敏性休克(罕有致命的)。

心血管系统：心悸和心率失常，包括室性心动过速(和其它大环内酯
类一样)均有报道， 但尚未证实与阿奇霉素有关，低血压。

中枢及周围神经系统：头晕／眩晕，惊厥(与其它大 环内酯类相似)，
头痛，活动增多，感觉异常，嗜睡，昏厥。

胃肠道：食欲减退， 消化不良，便秘，伪膜性肠炎，胰腺炎，舌变
色罕见，呕吐／腹泻(罕有脱水者)。

泌尿生殖系统：间质性肾炎及急性衰竭。 造血机能：血小板减少症。

肝胆系统：曾有报道 阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸，偶尔引
起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定。< br>
肌肉骨骼：关节痛。

精神病学：攻击性反应，神经质，焦虑不安，忧虑。 生殖系统：阴
道炎。

皮肤／辅助器官：过敏性反应如瘙痒，皮疹，光过敏，水肿，荨麻
疹，血管性水肿。 罕见的严重皮肤 反应如多形性红斑，stevens—
johnson综合症及中毒性上皮溶解坏死等曾有报道。

特殊感官：罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。 【禁忌】

对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的患者，禁忌使用本
品。

【注意事项】

1.与红霉素和其它大环内酯类一样，罕有严重的过敏反应报告如血
管性水肿和过敏症（罕有致命性）。有些因阿奇霉素引起的反应可
反复发作，需较长时间的观察和治疗。

2.由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径，故阿奇霉素用于明显肝病
患者时应慎重。

3.曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些大环内酯类抗
生素时会发生麦 角中毒。虽然尚 无资料表明麦角与阿奇霉素有相互
作用，但是由于理论上存在麦角中毒的可能性，所以阿奇霉素与麦角衍生物不宜同时给药。

4.同其它抗生素制剂一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所
致的二重感染症状。

5.在严重肾功能不全的患者(肾小球滤过率loml／min)中，阿奇霉素
的全身暴露量 增加了33％。(参见药代动力学) 【孕妇及哺乳期妇女
用药】

动物生殖研究表 明阿奇霉素可穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚
无本品在母乳中分泌及用于妊娠和哺乳人群的安全性资 料，故只有
在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才可使用本品。 【儿童用药】

以阿奇霉素治疗儿童的任何感染时，建议其总剂量最高不超过
1500mg。

除单 纯治疗链球菌性咽炎之外，儿童的总剂量为30mg／kg，连续
3天给药，每日给药一次，剂量为lo mg／kg；或总剂量仍为30mg
／kg，连续5天给药，每日给药一次，第一天lomg／kg，第 2至
第5天5mg／kg。

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【老年用药】

给药方法及剂量同成人。 【药物相互作用】

抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然
阿奇霉素的峰浓度大约降低了25％，但未见对总生物利用度的影响。
对服用阿奇霉素又服用抗酸剂的 患者，不应

同—时间服用这些药物。

西替利嗪：健康志愿者同时口服阿 奇霉素和西替利嗪(20mg)5天，
稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到qt间期 的
显著变化。

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去羟肌苷(二去氧次黄嘌岭核 昔)：与服用安慰剂相比较，6例hiv阳
性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的 去羟肌苷并未
影响去羟肌苷的稳态药代动力学。

地高辛：曾有报告，某些大环内酯 类抗生素影响一些患者的地高辛
肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地
高辛血药浓度有升高的可能性。

齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200 mg或600 mg的阿奇霉
素对齐多夫定或其葡萄醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎
没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化
齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢 产物。这些发现的临床意义
尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。

阿奇霉素对肝 内细胞色素p450系统无显著影响。阿奇霉素与红霉
素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其他药物 的药代动力学，
不会因诱导肝内细胞色素p450或通过形成细胞色素代谢复合物而失
去活性。

麦角：由于理论上存在有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与
麦角类衍生物同时使用。

已进行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素p450系统代谢的
药物之间的药代动力学研 究。

阿托伐他汀：每日同时服用阿托伐他汀lomg与阿奇霉素500mg，
对阿 托伐他汀的血药浓度没有影响(hmg coa-reductase

inhibition assay)(3羟基—3甲基—戊二酰辅酶a还原酶抑制分析)。

卡马西平：对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西
平和阿奇霉素，对卡马西平 及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。

西咪替丁：在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中 ，在服用阿奇霉
素前二小时用药，未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。

香豆素类 口服抗凝剂：在健康志愿者进行的药代动力学研究中，阿
奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的 抗凝作用。在阿奇霉
素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗
凝作用增 强。虽然因果关系尚未确定，但是对同时使用香豆素类口
服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝血酶原时间 。

环孢素：在健康志愿者中进行药代动力学研究，每日口服阿奇霉素
500mg， 连续3天后再口服环孢素单剂量10mg／kg，环孢素的峰
浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故 二者同时使用时必须慎
重，如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度，以便相应调整剂
量。 依非韦伦：同时应用阿奇霉素(单剂600mg)和依非韦伦(每天
400mg，共7天)，未发现具有 显著临床意义的药代动力学改变。

氟康唑：同时应用单剂氟康唑800mg与单剂阿奇霉素 1200mg，未
见氟康唑的药代动力学有明显改变，阿奇霉素的总暴露量和半减期
也无改变， 血药峰浓度则降低了18％，但无显著临床意义。

茚地那韦：同时应用单剂量的阿奇霉素1 200mg，对于茚地那韦(每
天3次，每次800mg，连续5天)的药代动力学无显著影响。

甲泼尼松龙：在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中，阿奇霉
素对甲泼尼龙的药代动 力学参数无明显影响。

咪达唑仑：健康志愿者同时使用阿奇霉素(500mg／天，共3天)和
咪达唑仑(单剂15mg)， 后者的药代动力学和药效学无显著改变。

奈非那韦：同时应用阿奇霉素1200mg和奈非那 韦(750mg每天3
次给药，直到达到血药稳态浓度为止)，未发生具有显著临床意义的
药物 相互作用，所以不需调整剂量。

利福布丁：本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。 阿奇
霉素与利福布丁合用时，会发生中性 粒细胞减少症。虽然中性粒细
胞减少症和使用利福布丁有关，但是否与阿奇霉素合用有关尚无定
论。

西地那非：在健康男性志愿者中进行的研究中，尚无证据表明阿奇
霉素(每天 500mg，共3天)对西地那非或其主要循环代谢产物的血
药峰浓度、药时曲线下面积有影响。

特非那定：药代动力学研究表明，阿奇霉素与特非那定之间无药物
相互作用。虽两者相互 作用的病例罕有报道，而且这种作用的可能
性亦不能完全排除，可仍无特定证据表明这种相互作用发生过 。

茶碱：在健康志愿者中阿奇霉素与茶碱同时服用，未观察到相互作
用，但仍应注 意检测血浆茶碱水平。

三唑仑：与服用安慰剂相比较，14名健康志愿者同时服用阿奇霉素
(第l天500mg，第2天250mg)与三唑仑(第2天给予0.125mg)，
对三唑仑 的药代动力学无显著影响。

tmp／smz：每日服用tmp／smz 160mg／80 0mg，连续7天，并
在第7天同时服用阿奇霉素单剂1200mg，测得tmp或smz的血药
峰浓度、总暴露量和尿清除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度
亦与其他研究中相仿。 【药物过量】

药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根
据 病情给予对症和支持治疗。【药理毒理】

药理作用

阿奇霉素是大环内酯类抗生素亚类之一，即氮杂内酯类抗生素的第
一个药物。

阿奇 霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌
转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。

体外试验证明阿奇霉素对多种常见致病菌有效。包括：

厌氧菌：脆弱 类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消
化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。

性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜
血杆菌。

其它微生物：包柔螺旋体(lyme病原体)、肺炎衣原体、肺炎支原体、
人型支原体、脲素 脲原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。

毒理研究

遗传毒性 ：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤
细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中
等程度的母体毒性的 剂量水平(即200mg／kg／日，按体表面积计算，
约为人用药剂量500mg／kg／日的2—4 倍)时，未发现致畸胎作用。

尚未发现对生育力和胎儿的损害。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。 在动物中
进行的大剂量药物耐受试验 发现，当阿奇霉素的给药浓度为临床所
用剂量的40倍时，可引起可逆性磷脂沉积症，但通常不会产生观 察
得到的毒理反应。目前尚无证据表明人类应用正常剂量的阿奇霉素
时会发生类似事件。 【药代动力学】

口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身：生物利用度约37％，2-3
小时血浆药浓度达峰。 血浆消 除半衰期接近于组织消除半衰期，为
2-4天。老年志愿者（65岁）采用5日给药疗法后，其auc值 稍高
于年轻志愿者(40岁)，但无临床意义，故本品无需剂量调整。 动物
试验表明，吞噬 细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，活化
吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素 。该动物模
型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。

约12％的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出，且大部分在最
初24小时内排出。 阿奇霉素口 服后主要以原形经胆道排出。人胆
汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物。比较组织的hplc及微
生物含量测定的结果，发现代谢产物不具有抗菌活性。

轻度(a级)和中度(b级 )肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功
能正常者无明显区别，但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显 增加，
这可能与代偿有关。 【贮藏】

密封，在干燥处保存。 【包装】

药品包装用复合袋。3袋盒，5袋盒，6袋盒。 【有效期】

24个月 【执行标准】

中国药典2005年版二部 【批准文号】

国药准字h20058153 【生产企业】

企业名称：苏州东瑞制药有限公司

生产地址：江苏省苏州吴中经济开发区天灵路22号 邮政编码：
215128

篇二：阿奇霉素片使用说明书

阿奇霉素片使用说明书

【药品名称】

通用名：阿奇霉素片

英文名：azithromycin tablets

汉语拼音：aqimeisu pian

其结构式为：

分子式：c38h72n2o12

分子量：749.00

【篇二：阿奇霉素干混悬剂说明书】


核准日期：2006年10月22日

阿奇霉素干混悬剂说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：阿奇霉素干混悬剂

英文名称：azithromycin for suspension 汉语拼音：aqimeisu
ganhunxuanji 【成份】

化学结构式：

分子式：c38h72n2o12 分子量：749.00 【性状】

本品为白色或类白色混悬颗粒：气芳香，味甜。 【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：

支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤 和软组织感染；急性中耳炎；
鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球
菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清
除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉 素治疗和预防风湿热疗效的资
料)。

阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原 体所致的单纯性生殖
器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖
器感染及 由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感
染)。 【规格】

0.1g(10万单位) 【用法用量】

每日口服药一次。溶于水中，服用前搅拌均匀。可 与食物同时服用。
以阿奇霉素干混悬剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：

成人：

对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅
需单次口服本品1.0g。

对其他感染的治疗：总剂量1.5g，每日一次服用本品0.5g共三天。
或总剂量相同，仍 为1.5g，首日服用0.5g，第二至第五日每日一次
口服本品0.25g。

肾功能不全患者 轻、中度肾功能不全者(肾小球滤过率为lo-80ml／
min)不需要调整剂量， 严重肾功能不全者(肾小球滤过率loml／min)
用药请遵医嘱。

肝功能不全患者

轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。 【不
良反应】

虽然不能确定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我们仍在此报告< br>了在临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。

患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。 在临床试验中观
察到下列不良事件：

胃肠道：恶心，呕吐，腹泻，稀便，腹部不适(疼痛或痉挛)，胃肠胀
气。

造血机能：临床试验中偶见一过性的中性粒细胞减少症，但无资料
表明与阿奇霉素有关

肝胆：肝功能异常。

皮肤／附件：皮疹以及血管性水肿等。

特殊感官：部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、
耳鸣和／或耳聋，椐调查研究表明这 种现象与患者持续大剂量使用
本品有关，通过对这些患者的随访，发现大多数患者的听力可恢复。

上市后，在使用本品过程中报告的其他不良事件包括：

全身反应：有全身无 力报道但尚未证实与本品有关，其他有疲劳全
身不适，念珠菌病和过敏性休克(罕有致命的)。

心血管系统：心悸和心率失常，包括室性心动过速(和其它大环内酯
类一样)均有报道，

但尚未证实与阿奇霉素有关，低血压。

中枢及周围神经系统：头晕／眩晕，惊厥 (与其它大环内酯类相似)，
头痛，活动增多，感觉异常，嗜睡，昏厥。

胃肠道： 食欲减退，消化不良，便秘，伪膜性肠炎，胰腺炎，舌变
色罕见，呕吐／腹泻(罕有脱水者)。

泌尿生殖系统：间质性肾炎及急性衰竭。 造血机能：血小板减少症。

肝胆系统 ：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸，偶尔引
起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚 未确定。

肌肉骨骼：关节痛。

精神病学：攻击性反应，神经质，焦虑不安，忧虑。 生殖系统：阴
道炎。

皮肤／辅助器官：过敏性反应如瘙痒，皮疹，光过敏，水肿，荨麻
疹，血管性水肿。

罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，stevens—johnson综合症及
中毒性上皮溶解坏死等曾 有报道。

特殊感官：罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。 【禁忌】

对阿奇霉素或其它大环内酯类抗生素有过敏史的患者，禁忌使用本
品。

【注意事项】

1.与红霉素和其它大环内酯类一样，罕有严重的过敏反应报告如血
管性水肿和过敏症（罕有致命性）。有些因阿奇霉素引起的反应可
反复发作，需较长时间的观察和治疗。

2.由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径，故阿奇霉素用于明显肝病
患者时应慎重。

3.曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些大环内酯类抗
生素时会发生麦

角中毒。虽然尚无资料表明麦角与阿奇霉素有相互作用，但是由于
理论上存在麦角中毒的可能性，所以阿 奇霉素与麦角衍生物不宜同
时给药。

4.同其它抗生素制剂一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所
致的二重感染症状。

5.在严重肾功能不全的患者(肾小球滤过率loml／min)中，阿奇霉素
的全身暴露量 增加了33％。(参见药代动力学) 【孕妇及哺乳期妇女
用药】

动物生殖研究表 明阿奇霉素可穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚
无本品在母乳中分泌及用于妊娠和哺乳人群的安全性资 料，故只有
在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才可使用本品。 【儿童用药】

以阿奇霉素治疗儿童的任何感染时，建议其总剂量最高不超过
1500mg。

除单 纯治疗链球菌性咽炎之外，儿童的总剂量为30mg／kg，连续
3天给药，每日给药一次，剂量为lo mg／kg；或总剂量仍为30mg
／kg，连续5天给药，每日给药一次，第一天lomg／kg，第 2至
第5天5mg／kg。

对于儿童链球菌性咽炎，阿奇霉素单剂量10 mg／kg或20 mg／
kg连续服药3天证实有效，然而每日用量不得超过500mg。在比较两种给药方案的临床试验中，两者的临床疗效相似，但20mg／kg
／天服药方案的细菌清除能力 更强。当然，青霉素仍是常规治疗化
脓性链球菌性咽炎的首选药物，包括风湿热的预防。

【老年用药】

给药方法及剂量同成人。 【药物相互作用】

抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然
阿奇霉素的峰浓度大约降低 了25％，但未见对总生物利用度的影响。
对服用阿奇霉素又服用抗酸剂的患者，不应同—时间服用这些 药物。

西替利嗪：健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天，
稳 态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到qt间期的
显著变化。

0374110

去羟肌苷(二去氧次黄嘌岭核昔)：与服用安慰剂相比较，6例hiv阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未
影响去羟肌苷的稳态药代 动力学。

地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛
肠内代 谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地
高辛血药浓度有升高的可能性。

齐多夫定：单剂量1000mg和多剂量1200 mg或600 mg的阿奇霉
素对齐多夫 定或其葡萄醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎
没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核 细胞中的磷酸化
齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义
尚不清楚，但 对患者来说可能是有益的。

阿奇霉素对肝内细胞色素p450系统无显著影响。阿奇霉素与 红霉
素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其他药物的药代动力学，
不会因诱导肝内细胞色素 p450或通过形成细胞色素代谢复合物而失
去活性。

麦角：由于理论上存在有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与
麦角类衍生物同时使用。

已进行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素p450系统代谢的
药物之间的药代动力学研 究。

阿托伐他汀：每日同时服用阿托伐他汀lomg与阿奇霉素500mg，
对阿 托伐他汀的血药浓度没有影响(hmg coa-reductase

inhibition assay)(3羟基—3甲基—戊二酰辅酶a还原酶抑制分析)。

卡马西平：对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西
平和阿奇霉素，对卡马西平 及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。

西咪替丁：在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中 ，在服用阿奇霉
素前二小时用药，未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。

香豆素类 口服抗凝剂：在健康志愿者进行的药代动力学研究中，阿
奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的 抗凝作用。在阿奇霉
素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗
凝作用增 强。虽然因果关系尚未确定，但是对同时使用香豆素类口
服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝血酶原时间 。

环孢素：在健康志愿者中进行药代动力学研究，每日口服阿奇霉素
500mg， 连续3天后再口服环孢素单剂量10mg／kg，环孢素的峰
浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故 二者同时使用时必须慎
重，如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度，以便相应调整剂
量。< br>
依非韦伦：同时应用阿奇霉素(单剂600mg)和依非韦伦(每天
400mg，共 7天)，未发现具有显著临床意义的药代动力学改变。

氟康唑：同时应用单剂氟康唑800 mg与单剂阿奇霉素1200mg，未
见氟康唑的药代动力学有明显改变，阿奇霉素的总暴露量和半减期
也无改变，血药峰浓度则降低了18％，但无显著临床意义。

茚地那韦：同时应用 单剂量的阿奇霉素1200mg，对于茚地那韦(每
天3次，每次800mg，连续5天)的药代动力学 无显著影响。

甲泼尼松龙：在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中，阿奇霉
素 对甲泼尼龙的药代动力学参数无明显影响。

咪达唑仑：健康志愿者同时使用阿奇霉素(500mg／天，共3天)和
咪达唑仑(单剂15mg)， 后者的药代动力学和药效学无显著改变。

奈非那韦：同时应用阿奇霉素1200mg和奈非 那韦(750mg每天3
次给药，直到达到血药稳态浓度为止)，未发生具有显著临床意义的
药 物相互作用，所以不需调整剂量。

利福布丁：本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。 阿奇
霉素与利福布丁合用时，会发生中性 粒细胞减少症。虽然中性粒细
胞减少症和使用利福布丁有关，但是否与阿奇霉素合用有关尚无定
论。

西地那非：在健康男性志愿者中进行的研究中，尚无证据表明阿奇
霉素(每天 500mg，共3天)对西地那非或其主要循环代谢产物的血
药峰浓度、药时曲线下面积有影响。

特非那定：药代动力学研究表明，阿奇霉素与特非那定之间无药物
相互作用。虽两者相互 作用的病例罕有报道，而且这种作用的可能
性亦不能完全排除，可仍无特定证据表明这种相互作用发生过 。

茶碱：在健康志愿者中阿奇霉素与茶碱同时服用，未观察到相互作
用，但仍应注 意检测血浆茶碱水平。

三唑仑：与服用安慰剂相比较，14名健康志愿者同时服用阿奇霉素
(第l天500mg，第2天250mg)与三唑仑(第2天给予0.125mg)，
对三唑仑 的药代动力学无显著影响。

tmp／smz：每日服用tmp／smz 160mg／80 0mg，连续7天，并
在第7天同时服用阿奇霉素单剂1200mg，测得tmp或smz的血药
峰浓度、总暴露量和尿清除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度
亦与其他研究中相仿。 【药物过量】

药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根
据 病情给予对症和支持治疗。【药理毒理】

药理作用

阿奇霉素是大环内酯类抗生素亚类之一，即氮杂内酯类抗生素的第
一个药物。

阿奇 霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌
转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。

体外试验证明阿奇霉素对多种常见致病菌有效。包括：

革兰阴性需氧 菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、
不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌 、副百日咳杆
菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡
邻单胞菌。对大 肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、
嗜水性气单胞菌属和克雷白杆菌属的活性不尽相同， 需进行敏感性
试验。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓单胞杆菌通常是
耐药的。

厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消
化链球菌属、坏死梭杆 菌、痤疮丙酸杆菌。

性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜
血杆菌。

其它微 生物：包柔螺旋体(lyme病原体)、肺炎衣原体、肺炎支原体、
人型支原体、脲素脲原体、弯曲菌属 、单核细胞增多性李斯德杆菌。

毒理研究

遗传毒性：人淋巴细胞试验 、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤
细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。

生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中
等程度的母体毒性的剂量水平(即20 0mg／kg／日，按体表面积计算，
约为人用药剂量500mg／kg／日的2—4倍)时，未发现致 畸胎作用。

尚未发现对生育力和胎儿的损害。

致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。 在动物中
进行的大剂量药物耐受试验发现，当 阿奇霉素的给药浓度为临床所
用剂量的40倍时，可引起可逆性磷脂沉积症，但通常不会产生观察
得到的毒理反应。目前尚无证据表明人类应用正常剂量的阿奇霉素
时会发生类似事件。 【药代动力学】

口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身：生物利用度约37％，2-3
小时血浆药浓度达峰。

血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为2-4天。老年志愿者
（65岁）采用5日给药疗 法后，其auc值稍高于年轻志愿者(40岁)，
但无临床意义，故本品无需剂量调整。

动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，
活化吞噬细胞比非活化吞噬 细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动
物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。

人体药代动力学研究表明，阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度(高出
最大血浆浓度的50倍) ，单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等
靶组织内浓度高于大多数常见病原体的mic90。
约12％的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出，且大部分在最
初24小时内排出。

阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出。人胆汁中可见高浓度的阿
奇霉素及10种代谢物。比 较组织的hplc及微生物含量测定的结果，
发现代谢产物不具有抗菌活性。

轻度 (a级)和中度(b级)肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功
能正常者无明显区别，但这些患者尿 中阿奇霉素回收率明显增加，
这可能与代偿有关。 【贮藏】

密封，在干燥处保存。 【包装】

药品包装用复合袋。3袋盒，5袋盒，6袋盒。 【有效期】

24个月 【执行标准】

中国药典2005年版二部 【批准文号】

国药准字h20058153 【生产企业】

企业名称：苏州东瑞制药有限公司

生产地址：江苏省苏州吴中经济开发区天灵路22号 邮政编码：
215128

电话号码：传真号码： 网 址：


【篇三：注射用阿奇霉素说明书】


注射用阿奇霉素说明书

【药品名称】

通用名：注射用阿奇霉素

英文名：azithromycin for injection

汉语拼音：zhusheyong aqimeisu

本品主要成份为阿奇霉素，

分子式 c38h72n2o12

分子量 749.00

【性状】本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。

【药理毒理】

药理作用

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生 素，其作用机理是通过与敏感微生物的
50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核 酸的
合成）。

体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作
用：

革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、
溶血性链球菌。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球
菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球 菌对本品耐药。

革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼支原体。

体外试验和临床研究已 证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合
体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。< br>
研究表明阿奇霉素对以下微生物有体外抗菌作用，但是其临床意义
尚不清楚，包括链球菌属

（c、f、g）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性
军团菌、类杆菌属、消

化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体
等。

毒理研究

遗传毒性：

人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠 体外淋巴瘤细胞试验的
结果阿奇霉素未表现出致突变作用。

生殖毒性：

大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药）剂量
达产生中等程度的母体毒 性的剂量水平（即200mgkg日，按体表
面积计算，约为人用药剂量500mgkg日的2－4倍） 时，未发现致
畸胎作用。

尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女 中进行充分
的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预
测人的情况，因此 ，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不
知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌 ，因此哺
乳期的妇女在使用时应注意。

致癌性：尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。

【药代动力学】

据文献资料：

【适应症】

本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：

1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军 团菌、卡他摩拉菌、肺炎
支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴
注治 疗的社区获得性肺炎。

2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静
脉滴注治疗的盆腔炎。

【用法用量】

用法：将本品用适量注射用水充分溶解，配置成0.1gml，再加入
至250ml或500ml 的0 .9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最
终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mgml，然后静脉滴 注。浓度为
1.0mgml，滴注时间为3小时；浓度为2.0mgml，滴注时间为1
小时。 本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于
2.0mgml。

用量：

1.治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药
2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医师根 据临床治疗反应确定。

2.治疗盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日 后，改
用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时
间应由医师根据 临床治疗反应确定。

【不良反应】

1．本品常见不良反应有：

(1)胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。

(2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。

(3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。

(4)其他反应：如厌食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。

2．本品也可引起下列反应：

(1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎
等。

(2)神经系统：头痛、嗜睡等。

(3)过敏反应：支气管痉挛等。

(4)其他反应：味觉异常等。

(5)实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶 、胆红素及碱
性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【禁忌】对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏
者禁用。

【注意事项】

1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率40ml分钟)不需作剂量调整，但
阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者
使用阿奇霉素时应慎重。
2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，
严重肝病患者不 应使用。用药期间定期随访肝功能。

3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、
stevens- johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采
取适当措施。

4 .治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果
诊断确立，应采取相应治疗措施，包括 维持水、电解质平衡、补充
蛋白质等。

5.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。

6.使用本品期间，如出现任何不良事件和或不良反应，请咨询医生。

7.同时使用其他药品，请告知医生。

8.请放置于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇 中应用尚缺乏经验，
故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至
母乳中， 故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

【儿童用药】16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。

【药物相互作用】

1．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶
碱水平。

2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

3．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者。

地高辛——使地高辛水平升高。

麦角胺或二氢麦角胺——急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉
挛和感觉迟钝（触物感痛）。

三唑仑——通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。

细胞色素 p450系统代谢药——提高血清中卡马西平、特非那定、
环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。

4. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。

【规格】0.5g(50万单位)

【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。

【有效期】24个月。