怎么治疗失眠多梦泡腾片的常用辅料及制备方法

2021年1月10日发(作者：汗疱疹怎么治疗)


(2007-11-25 22:21:07)泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂 制成的一种片剂。
泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅速溶解，药物起效迅速，生物利
用度高，携带方便且成本低，故近年发展较快。
目前临床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾 片。口服泡腾片适
用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者，质量较好的口服泡腾片泡腾完
毕后即为一杯酸甜可口的饮品；阴道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可增加
药物与人体的接触面，提高 药效，同时可避免污染衣物。泡腾片主要用于非甾
体抗炎药、H2受体拮抗剂、抗生素、无机盐、维生素 、微量元素、牙科用药、
消毒用药、妇科用药、中草药泡腾片剂等[1]。现将泡腾片的常用辅料及制备 方
法介绍如下。
1泡腾片常用的酸源
泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。
1.1柠檬酸
柠 檬酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂，是
目前应用最广泛的泡腾剂酸源，适 于各种泡腾片[2]。柠檬酸易溶于水、口感
好，但具有很强的吸湿性，在65%～75%的相对湿度下 即可吸收大量水分，生产
和贮藏过程中，常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此，生产时应控< br>制车间温度在（18～20）℃，湿度30%以下；储藏时应采用密闭性好的防潮容
器。
柠檬酸的用量没有特殊的规定，一般泡腾时间在5 min之内即可。柠檬酸与
碳酸氢钠的最佳产气摩尔比是
0.76:1，溶解最快的摩尔比是
0.6:l，酸的用量往往超过理论用量，以利于稳定及适口。
为解决柠檬酸易吸潮以及酸碱反应的问题，可采取以下办法：
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（1）将柠檬酸与乳糖、甘露醇充分混合研磨后以聚维酮（PVP）的乙醇溶
液制粒；
（2）用聚乙二醇（PEG）包埋柠檬酸或碱以减少酸碱的接触；
（3）以无水大颗粒（20 ～30目）柠檬酸直接压片。无论采取何种措施，必
须保持一定的温度和湿度。
1.2酒石酸
酒石酸在药剂中用作酸化剂、矫味剂、络合剂、抗氧增效剂和泡腾剂。酒
石酸的酸性较柠檬酸强 ，易溶于水，是一种优良的泡腾酸化剂[1]。以酒石酸为
泡腾酸化剂，泡腾力度大，吸湿性较小，便于 生产操作。酒石酸易与很多矿物
质产生沉淀，因此，以酒石酸制成的口服泡腾片在自来水或矿泉水中常发 生混
浊，虽不影响药效但影响澄清度，一般需加入色素掩盖。罗氏公司的维生素C
泡腾片（力度 伸）采用酒石酸做酸源是一个很成功的例子，产品深得儿童喜
爱。
1.3富马酸
富 马酸在药剂中用作酸味剂、pH调节剂和泡腾剂[2]。富马酸没有吸湿性并
具有极好的润滑作用，可以 彻底解决压片过程中的粘冲和吸潮问题。其不足之
处是水溶性不是很好，酸性较弱，所以，泡腾过程较缓 慢，最后总是在水表面
留下一点残渣。
1.4己二酸
己二酸在药剂中常用作片剂的 水溶性润滑剂和泡腾剂[2]。其性质与富马酸
类似，具有较好的润滑作用，不吸潮，但是泡腾过程较慢 且有残留。
1.5苹果酸
苹果酸在药剂中用作酸化剂、泡腾剂、pH调节剂、矫味剂和抗氧 增效剂。
口味较好，在泡腾片中常代替柠檬酸，其不足之处是吸湿性较强，容易粘冲
[2]。
2泡腾片常用的碱源
2 14


常用碱源有碳酸钠、碳酸 氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等，其中以碳
酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾最为常用。碱源的作用机理是 与酸反应生成二氧化
碳。使用方法一般是将PVP乙醇溶液与酸分开制粒，或取结晶状态的碱直接压片。使用碳酸氢钠、碳酸氢钾时应注意干燥颗粒的温度不能高于60℃，否则，
易使碳酸氢盐分解， 产生碳酸盐、水和二氧化碳。
3润滑剂
润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用，如选择 不当可影响产品的制
备和性状。润滑剂分水溶性和水不溶性两类。常用水溶性润滑剂包括聚乙二醇
4000或
6000、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁、L-亮氨酸、苯甲酸钠、油酸钠、
氯化钠、醋酸钠、硼酸等；常用水不溶性润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉
硅胶、蔗糖脂肪酸酯、硬 脂酰富马酸钠等。
阴道泡腾片润滑剂的选择范围较广。口服泡腾片一般选择水溶性润滑剂，
最 常用的是聚乙二醇6000，一般需粉碎过160目筛后使用，用量多在总重量的
5％以内，过多使用会 增加粘冲。十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作
用，但影响澄清度，一般不用。L-亮氨酸润滑作 用较好，用量为总重量的5％以
下，使用前需过筛、烘干，缺点是价格较贵。苯甲酸钠曾用于阿司匹林泡 腾
片，用量为总重量的5％。油酸钠、氯化钠、醋酸钠的润滑作用有限。
此外，氯化钠可作为 引湿剂使用。有使用微粉硅胶作口服泡腾片润滑剂的
报道，泡腾后为混浊均匀溶液，加色素可稍加掩盖； 也有使用JRS公司的硬脂
酰富马酸钠作润滑剂的报道，泡腾后，溶液表面覆盖了一层膜。
4填充剂、黏合剂、发泡剂
阴道泡腾片常用的填充剂有淀粉、微晶纤维素、糊精等。常用压片 方式有
酸碱分开湿法制粒、直接压片；常用黏合剂有羟丙甲纤维素（兼有发泡功能）
水溶液、P VP乙醇（水）溶液、烯酸树酯水溶液、淀粉浆、乙醇、糖浆等。用
PVP乙醇（水）溶液作黏合剂时， 容易吸潮，有人建议，使用聚乙烯吡咯酮与
聚醋酸乙烯酯的共聚物做黏合剂。此外，异丙醇、PEG(1 2 000～20 000)的异丙醇
3 14


或乙醇溶液及低相对分子质量的PEG (4 000～6 000)也可用作黏合剂。为增加阴
道泡腾片的发泡功能，常加入吐温-
80、十二烷基硫酸钠、十六醇等，可同时增加主药的溶出度。
口服泡腾片常用填充剂为乳糖 、甘露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性辅料，常
用黏合剂有PVP乙醇（水）溶液、乙醇等，最好不要加入发 泡剂，以免影响泡
腾后外观。
5矫味剂、甜味剂、香精、色素
口服泡腾片中加入适量的矫味剂、甜味剂和香精，可以改善口感，增加患
者的顺应性。
矫昧剂主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂及各种果味，一般用量为
0.5%～3%，以喷雾干燥的矫味剂效果最为理想。
中国药典2005年版收载的甜味剂有 阿斯帕坦、甜菊素。FDA规定阿斯帕坦
的日允许使用量为量50 mgkg，欧盟规定的使用量为20 mgkg；甜菊素的安全
范围很大，小鼠口服LD50>
8.2 gkg。
香精有 甜橙味、柠檬味、橘味、苹果味、菠萝味等多种口味，可根据需要
选择使用。口服泡腾片可酌情加入少量 符合国家食品添加剂标准的色素，加入
量应符合规定。湿法制粒压片时，色素通常是先与部分辅料混匀， 再加入到干
燥后颗粒中去。
6泡腾片处方及制备工艺举例
6.1维生素C泡腾片（力度伸）处方[3]
每片含维生素C 1g，辅料为阿朴胡萝卜醛， 橘味香精，橙味香精，维生素
B2，糖精钠，碳酸氢钠，氯化钠，蔗糖，酒石酸细晶体。为粉末直接压片 。
6.2甲硝唑阴道泡腾片处方及制备工艺[4]
4 14


6.2.1处方每片含甲硝唑
0.5g，辅料为碳酸氢钠，微晶纤维素，乳糖，富马酸，羟丙 甲纤维素，聚丙
烯酸树酯Ⅱ号，十六醇、吐温-
80、硬酯酸镁。
6.2.2制备 工艺将羟丙甲纤维素溶于60％乙醇中，丙烯酸树酯Ⅱ号溶于85％
乙醇中，二者按1:1混合，将十六 醇加热熔融后加入到上述混合液中，随加随搅
拌，最后加吐温-80，制成黏合剂；取甲硝唑、碳酸氢钠 、微晶纤维素、乳糖，
粉碎、过筛、混合，加混合黏合剂制粒，干燥，整粒,制成碱颗粒；取富马酸粉< br>碎，过筛，加混合黏合剂制粒，干燥，整粒，制成酸颗粒；取酸碱颗粒按比例
混匀，加硬酯酸镁压 片。
6.3复方替硝唑泡腾片的处方及制备工艺[5，6]
6.3.1处方替硝唑100ｇ 、左氧氟沙星100ｇ、硼酸60ｇ、淀粉80ｇ、碳酸
氢钠50ｇ、微晶纤维素100ｇ、滑石粉30 ｇ、十二烷基硫酸钠
1.5ｇ。共制成1 000片。
6.3.2制备工艺淀粉、微晶纤维 素分别在80℃烘12ｈ,淀粉过7号筛；微晶
纤维素、硼酸、碳酸氢钠分别过5号筛；半处方量替硝唑 、左氧氟沙星、淀
粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠与硼酸制粒,烘干；半处方量替硝唑、左氧氟
沙星、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠与碳酸氢钠制粒，烘干。两组颗粒
混合均匀。直接压片。
参考文献
[12]罗延红，廉秀娟，李引乾，等.泡腾片研究进展[J].西北药学杂志，< br>2001，16
（1）：39-
40.
[2]罗明生，高天慧.药剂辅料大全[M].成都：
5 14


xx科学技术出版社，
1993.136，404，435，620。
[3]维生素C泡腾片（力度伸）使用说明书[Z].
[4]姚其胜，吴继英，梁培松.甲硝 唑阴道泡腾片生产工艺的改进[J].山东医药
工业，2000，19
（3）：42-
43.
[5]刘强英，邱霞，曹洪.复方替硝唑阴道泡腾片的制备及临床观察[J].河南大
学学报(医学版)，2001，20
（3）：44-
45.
[6]陈树 声，俞蒙.氧氟沙星泡腾片的制备及质量考察[J].中国现代应用药学杂
志，2004，19
（5）：393-395
柠檬酸(C
6H
8O
7-- 无水)、碳酸氢钠(小苏打--NaHCO
3)。新型功能性固体饮料银杏绿茶泡腾片的工艺研发
摘自《饮料乳品企业安全生产与包装》
供稿：
xx同济生物制品有限公司xx
6 14


【摘要】功能食品的研究与发展在我国的食品行业中有着 非常重要的作
用，银杏黄酮、银杏内酯、茶多酚是具有独特的生理功能和理化性质的功效成
分， 在功能食品领域有着广阔的应用前景。本文综述了一种以银杏黄酮、银杏
内酯、茶多酚为主要功效成分， 具有调节血脂生理功能的新型固体饮料的工艺
研究，以及在食品、保健领域中的应用，有利于科技进步。
【关键词】功能食品；固体饮料；泡腾片；银杏黄酮；银杏内酯；茶多
酚；生理功能；调节血脂 。
一、产品的设计思路
1.功能设计：
以茶多酚、银杏黄酮、银杏内酯作为功效成分来降血脂。
2.营养设计：
以花粉作为营养源补充氨基酸、维生素及微量元素。
3.风味设计：
以木糖醇、甜菊糖苷、罗汉果苷、甘草甜味素
作为复合甜味剂
通过调节酒石酸与碳酸氢钠的比率来控制PH 值。
以绿茶香精、玫瑰精油作为赋香剂
以xx铜钠盐作为着色剂
4.质构设计：
以酒石酸微胶囊，碳酸氢钠微胶囊作为泡腾剂
以大豆肽作为持泡剂
以羧甲基淀粉钠作为泡腾片的崩解剂
7 14


5.产品的工艺设计：
配料、制粒、混合、压片、包装。
二、产品的配方及功效成分的剂量
产品名称
客户要求
xx功能首脑xx
（xx型）产品剂型（泡腾）片剂
每100xx：
茶多酚：
3.0xx；xx黄酮：
0.816xx;
xx内酯：
0.204
降血脂
食用方法及食用量每次一片；每天二次。
用250ml温开水冲泡后饮用。冲调比1：100
规格2500mg片形状圆形颜色黄绿色配料名称
1.绿茶提取物
提取物
3.花粉提取物
（冻干粉）
8 14

4.大豆肽
提取物
6.甘草甜味素
7.木糖醇
8.甜菊糖苷
9.甘氨酸

11.肌苷
12.玫瑰精油
13.绿茶香精
14.碳酸氢钠
15.酒石酸
16.聚乙二醇-6000
17.果胶
18.β-环糊精
19.羧甲基淀粉钠
21.异抗坏血酸钠
22.山梨酸钾
铜钠盐
总计添加量mg片
125.0

9 14



85.0
75.0
150.0
10.0
7.5
625.0
7.5
2.5
150.0
2.5
5.0
5.0
375.0
525.0
50.0
50.0
50.0
65.0
5.0
2.5
2.5

10 14

百分比%
5.0
3.4
3.0
6.0
0.4
0.30
25.0
0.30
0.10
6.0
0.10
0.2
0.2
14.0
21.0
2.0
2.0
2.0
2.6
6.0

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0.2
0.1
0.10配料中有效成分及含量%茶多酚：≥60.0%
咖啡因：≤10.0%
银杏黄酮：
24.0%银杏内酯：
6.0%
花粉黄酮：
5.0%
蛋白质：
90.0%
罗汉果苷：
80.0%木糖醇：≥98.5%
香茅醇≥
46.0%
碳酸氢钠：≥99.0%酒石酸：≥99.0%
20.水溶性苹果膳食纤维
150.0
三、产品的功能学评价
1降血脂作用
国内外大量报道证实银杏黄酮、银杏内酯、茶多酚具有降血脂作用。
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从银杏叶内提取的高浓缩天然活性物质银杏黄酮及银杏内酯。近代药理学
研究及主要药效临床试验表明，银杏黄酮--具有明显降血脂、降胆固醇作用，增
加冠状动脉血液量，减 少心肌耗氧，改善微循环。它还是一种自由基清除剂，
故有抗衰老、抗癌作用。银杏叶内酯为血小板活化 因子（PAF）的拮抗剂，具有
抗凝血，降低血粘度，改善血液流动特性，防止血栓形成，促进血液栓溶 解作
用。因而，80年代以来，银杏叶提取物及制剂已成为医药界研究开发的热点。
银杏叶提取 物（GBE）被列为治疗心脑血管疾病、痴呆症及抗衰老的重要药物。
适用于缺血性心脑血管疾病、高血 压、高血脂、动脉硬化、冠心病、心绞痛、
脑栓塞、脑血管痉挛，脑功能不全，老年性痴呆症、帕金森氏 综合症、脑中
风、心肌梗塞、过敏性哮喘，长期应用可以增强记忆，延缓衰老。且长期服用
无副 作用。
银杏内酯为银杏叶提取物及其制剂中的主要药效成分,为公认的血小板激活
因子拮抗剂 .综述近10年来银杏内酯药理作用的研究进展,特别是对中枢神经系
统和心血管系统的作用,指出了目 前存在的主要问题及今后研究的方向,以期对银
杏内酯的进一步研究有一定的指导作用.
茶多 酚可降低血液甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平，升高
高密度脂蛋白胆固醇水平，效果优于 烟酸肌醇酯，茶多酚具有防治高血脂症的
作用，茶多酚对载脂蛋白具有一定的调节作用。茶多酚对高血脂 症人群血清脂
质水平及纤维蛋白原具有影响，并能降低中度高胆固醇血症患者体内的TC和
LD L-C水平，具有降血脂及抗脂质过氧化的作用，具有很大的保健应用价值。
2降血脂机制
2.1调节胆固醇代谢
茶多酚可以一定的剂量降低胆固醇的吸收，可能的机制是以EGCG为 主的儿
茶素降低了胰腺磷脂酶A2的活性，从而抑制了胆固醇吸收过程中关键性的决定
因素卵磷 脂的水解。
体外试验也证实绿茶儿茶素能与胆固醇形成沉淀，因而也抑制了肠道内胆
固醇的吸 收。儿茶素及其没食子酸降血脂的原因可能在于减少了肠道胆固醇的
吸收。其可能的降血脂的机制还有抑 制了胆固醇的合成和通过与胆固醇形成不
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溶物减少了膳 食中胆固醇的吸收，增加了排泄，茶多酚降低体内胆固醇的机制
是抑制肠道内外源性胆固醇的吸收，提高 LCAT活性和HDL水平，调节载脂蛋白
和脂蛋白水平，加速胆固醇的代谢，促进胆固醇的排泄，但并 未发现对内源性
胆固醇合成的影响。
2.2调节甘油三酯代谢
茶多酚通过降低胰脂 肪酶的活性而延缓了TG的吸收，在蛋白质和mRNA水
平抑制脂肪细胞内TG生物合成作用和增殖作用 ，从而表现出降血脂作用。
肝脂酶是由肝实质细胞合成的，主要作用于LDL、乳糜微粒和HDL中的
TG，是血液循环中内源性TG代谢的功能酶之一。茶多酚物质能减缓束缚应激下
TG代谢的抑 制程度，加速脂肪的代谢，从而有利于降低血浆及肝脏中的TG水
平。国内学者也发现茶多酚能增加肝组 织中HL活性，加速肝脏中TG的分解，
促进脂肪的代谢，减轻肝脏的脂肪变性程度。
综上所 述，以儿茶素为主的茶多酚类物质具有降血脂作用，其降血脂的机
制主要是通过抑制肠道内外源性胆固醇 的吸收、提高LCAT活性和HDL水平、调
节载脂蛋白和脂蛋白水平、加速胆固醇的代谢及促进胆固醇 的排泄来调节TC代
谢，通过抑制胰脂肪酶的活性而降低了对外源性TG的吸收、降低FAS的活性而< br>减少了脂肪配的合成、增强HL活性加速了TG的代谢及促进脂肪酸的排泄来调
节TG代谢。但茶 多酚类物质本身就是多种物质的复合体，儿茶素类以外的其它
几种物质的降血脂作用研究较少，具体是哪 种单体发挥的降血脂作用很难确
定，不同单体成分之间的相互影响，确切的作用机制及其在降血脂保健食 品研
制中的应用等都有待作进一步的探讨。
四、结语
新型功能性固体饮料的研究与 发展在我国的食品行业中有着非常重要的地
位，因为我国有着储量丰富的可再生绿色资源可以开发利用， 在食品、医药保
健等领域有重要意义,而且与人们的日常生活密切相关，对国民经济也起着巨大
的推动作用。因此,如何充分、合理、科学技术加快开发利用我国丰富的绿色资
源已经成为一项有重要意 义的工作。
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