上海最好的妇科医院泡腾片辅料讲解

2021年1月10日发(作者：火锅店芝麻酱怎么调)
泡腾片的常用辅料及制备方法
泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。泡腾片入水 后会产生大量二氧化碳气体
从而迅速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便且成本低，故近年发 展较快。目前
临床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片适用于儿童、老年人和不
能吞服固体制剂的患者，质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口的饮品；阴道
泡腾 片用于局部治疗，使用方便，可增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免污染
衣物。泡腾片主要 用于非甾体抗炎药、H2受体拮抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微量元
素、牙科用药、消毒用药、妇科 用药、中草药泡腾片剂等[1]。现将泡腾片的常用辅料及制
备方法介绍如下。
1 泡腾片常用的酸源
泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。
1.1 柠檬酸
柠檬酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂，是目前应用最广泛的泡腾剂酸源，适于各种泡腾片[2]。柠檬酸易溶于水、口感好，但具有很强的吸湿性，在65%～
75%的相对湿度下即可吸收大量水分，生产和贮藏过程中，常造成粘冲、颗粒难烘干、易
涨片等问题。 因此，生产时应控制车间温度在（18～20）℃，湿度30%以下；储藏时应采
用密闭性好的防潮容器 。
柠檬酸的用量没有特殊的规定，一般泡腾时间在5 min之内即可。柠檬酸与碳酸氢钠的最
佳产气摩尔比是0.76:1，溶解最快的摩尔比是0.6:l，酸的用量往往超过理论用量，以利于
稳定及适口。
为解决柠檬酸易吸潮以及酸碱反应的问题，可采取以下办法：（1）将柠檬酸与乳糖、甘 露
醇充分混合研磨后以聚维酮（PVP）的乙醇溶液制粒；（2）用聚乙二醇（PEG）包埋柠檬酸或碱以减少酸碱的接触；（3）以无水大颗粒（20～30目）柠檬酸直接压片。无论采取何种
措施 ，必须保持一定的温度和湿度。
1.2 酒石酸
酒石酸在药剂中用作酸化剂、矫味剂、络合 剂、抗氧增效剂和泡腾剂。酒石酸的酸性较柠檬
酸强，易溶于水，是一种优良的泡腾酸化剂[1]。以酒 石酸为泡腾酸化剂，泡腾力度大，吸
湿性较小，便于生产操作。酒石酸易与很多矿物质产生沉淀，因此， 以酒石酸制成的口服泡
腾片在自来水或矿泉水中常发生混浊，虽不影响药效但影响澄清度，一般需加入色 素掩盖。
罗氏公司的维生素C泡腾片（力度伸）采用酒石酸做酸源是一个很成功的例子，产品深得
儿童喜爱。
1.3 富马酸
富马酸在药剂中用作酸味剂、pH调节剂和泡腾剂[2]。富 马酸没有吸湿性并具有极好的润滑
作用，可以彻底解决压片过程中的粘冲和吸潮问题。其不足之处是水溶 性不是很好，酸性较
弱，所以，泡腾过程较缓慢，最后总是在水表面留下一点残渣。
1.4 己二酸
己二酸在药剂中常用作片剂的水溶性润滑剂和泡腾剂[2]。其性质与富马酸类似，具有较好< br>的润滑作用，不吸潮，但是泡腾过程较慢且有残留。
1.5 苹果酸
苹果酸在药剂中 用作酸化剂、泡腾剂、pH调节剂、矫味剂和抗氧增效剂。口味较好，在泡
腾片中常代替柠檬酸，其不足 之处是吸湿性较强，容易粘冲[2]。
2 泡腾片常用的碱源
常用碱源有碳酸钠、碳酸氢 钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等，其中以碳酸钠、碳酸氢钠、
碳酸氢钾最为常用。碱源的作用机理是与 酸反应生成二氧化碳。使用方法一般是将PVP乙
醇溶液与酸分开制粒，或取结晶状态的碱直接压片。使 用碳酸氢钠、碳酸氢钾时应注意干燥
颗粒的温度不能高于60℃，否则，易使碳酸氢盐分解，产生碳酸盐 、水和二氧化碳。
3 润滑剂
润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用，如选择不当可影 响产品的制备和性状。润滑剂
分水溶性和水不溶性两类。常用水溶性润滑剂包括聚乙二醇4000或60 00、十二烷基硫酸
钠、十二烷基硫酸镁、L-亮氨酸、苯甲酸钠、油酸钠、氯化钠、醋酸钠、硼酸等； 常用水不
溶性润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酰富马酸钠等。
阴道泡腾片润滑剂的选择范围较广。口服泡腾片一般选择水溶性润滑剂，最常用的是聚乙二
醇6000， 一般需粉碎过160目筛后使用，用量多在总重量的5％以内，过多使用会增加粘
冲。十二烷基硫酸钠、 十二烷基硫酸镁有发泡作用，但影响澄清度，一般不用。L-亮氨酸润
滑作用较好，用量为总重量的5％ 以下，使用前需过筛、烘干，缺点是价格较贵。苯甲酸钠
曾用于阿司匹林泡腾片，用量为总重量的5％。 油酸钠、氯化钠、醋酸钠的润滑作用有限。
此外，氯化钠可作为引湿剂使用。
有使用微粉硅胶 作口服泡腾片润滑剂的报道，泡腾后为混浊均匀溶液，加色素可稍加掩盖；
也有使用JRS公司的硬脂酰 富马酸钠作润滑剂的报道，泡腾后，溶液表面覆盖了一层膜。
4 填充剂、黏合剂、发泡剂
阴道泡腾片常用的填充剂有淀粉、微晶纤维素、糊精等。常用压片方式有酸碱分开湿法制粒、
直接压片 ；常用黏合剂有羟丙甲纤维素（兼有发泡功能）水溶液、PVP乙醇（水）溶液、
烯酸树酯水溶液、淀粉 浆、乙醇、糖浆等。用PVP乙醇（水）溶液作黏合剂时，容易吸潮，
有人建议，使用聚乙烯吡咯酮与聚 醋酸乙烯酯的共聚物做黏合剂。此外，异丙醇、PEG(12
000～20 000)的异丙醇或乙醇溶液及低相对分子质量的PEG (4 000～6 000)也可用作黏合
剂 。为增加阴道泡腾片的发泡功能，常加入吐温-80、十二烷基硫酸钠、十六醇等，可同时
增加主药的溶 出度。
口服泡腾片常用填充剂为乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性辅料，常用黏合剂有PVP乙醇（水）溶液、乙醇等，最好不要加入发泡剂，以免影响泡腾后外观。
5 矫味剂、甜味剂、香精、色素
口服泡腾片中加入适量的矫味剂、甜味剂和香精，可以改善口感，增加患者的顺应性。
矫昧剂 主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂及各种果味，一般用量为0.5%～3%，以喷
雾干燥的矫味剂 效果最为理想。
中国药典2005年版收载的甜味剂有阿斯帕坦、甜菊素。FDA规定阿斯帕坦的日允 许使用
量为量50 mgkg，欧盟规定的使用量为20 mgkg；甜菊素的安全范围很大，小鼠口服
LD50>8.2 gkg。
香精有甜橙味、柠 檬味、橘味、苹果味、菠萝味等多种口味，可根据需要选择使用。口服泡
腾片可酌情加入少量符合国家食 品添加剂标准的色素，加入量应符合规定。湿法制粒压片时，
色素通常是先与部分辅料混匀，再加入到干 燥后颗粒中去。
6 泡腾片处方及制备工艺举例
6.1 维生素C泡腾片（力度伸）处方[3]
每片含维生素C 1g，辅料为阿朴胡萝卜醛，橘味香精，橙味 香精，维生素B2，糖精钠，碳
酸氢钠，氯化钠，蔗糖，酒石酸细晶体。为粉末直接压片。
6.2 甲硝唑阴道泡腾片处方及制备工艺[4]
6.2.1 处方 每片含甲硝唑0.5g ，辅料为碳酸氢钠，微晶纤维素，乳糖，富马酸，羟丙甲纤
维素，聚丙烯酸树酯Ⅱ号，十六醇、吐温-8 0、硬酯酸镁。
6.2.2 制备工艺 将羟丙甲纤维素溶于60％乙醇中，丙烯酸树酯Ⅱ号溶于85 ％乙醇中，二
者按1:1混合，将十六醇加热熔融后加入到上述混合液中，随加随搅拌，最后加吐温-8 0，
制成黏合剂；取甲硝唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖，粉碎、过筛、混合，加混合黏合剂
制粒，干燥，整粒,制成碱颗粒；取富马酸粉碎，过筛，加混合黏合剂制粒，干燥，整粒，
制成酸颗粒； 取酸碱颗粒按比例混匀，加硬酯酸镁压片。
6.3 复方替硝唑泡腾片的处方及制备工艺[5，6]
6.3.1 处方 替硝唑100ｇ、左氧氟沙星100ｇ、硼酸60ｇ、淀粉80ｇ、碳酸氢钠50ｇ 、
微晶纤维素100ｇ、滑石粉30ｇ、十二烷基硫酸钠1.5ｇ。共制成1 000片。
6.3.2 制备工艺 淀粉、微晶纤维素分别在80℃烘12ｈ,淀粉过7号筛；微晶纤维素、硼酸、
碳酸氢钠分别过5号筛；半处方量替硝唑、左氧氟沙星、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫
酸钠与 硼酸制粒,烘干；半处方量替硝唑、左氧氟沙星、淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸
钠与碳酸氢钠制粒， 烘干。两组颗粒混合均匀。直接压片。