撒娇是什么意思常见抗真菌药物比较

2021年1月5日发(作者：【宝宝不爱吃饭怎么办】孩子不爱吃饭怎么办_两岁宝宝不爱)
药物名称 念珠菌属 曲 霉 菌

双相真菌
尖
多
近
白 杜 光 热
平
色 氏 滑 带
滑
念 念 念 念
念
珠 珠 珠 珠
珠
菌 菌 菌 菌
菌
菌
菌 菌
珠
珠 珠
菌
念
念 念
球 霉 霉 霉 菌
柔
蒙 牙
隐 曲 曲 曲 刀
克
也 萄
型 烟 黄 土 链
季 葡
新
端
产 毛
赛
赛 孢 接
多
多 子 合
孢
孢 菌 菌
子
子 属
菌
菌

++
氟康唑
+
++
伊曲康唑
+
++
伏立康唑
+
棘白菌素：米卡芬净、卡++
泊芬净 +
+
++
+
+
+
+
++
+
+
+++ ++
+++
++
++ - ++ ++ ++ - ± - - - + - -
+
++
±
+
+++ ++
++
+++
++
+ + + +
++++++++
++
+
++
± ++ -
+
++
± +++
+
+++ ++
+
+++
+ + ++ ++ ++ ± - - ± ++
+
++
+
++
- +++ +
+
++++
++
- - - - - - ± - - +
+
++
粗
暗 皮
球
色 炎
孢
霉 芽
子
菌 生
菌
菌

荚
申
膜
克
组
孢
织
子
胞
丝
浆
菌
菌
+ ±
++ +++ ++
++ ++ ++ -
- -
+
++
多烯类：
+
两性霉素B、两性霉素B
+
脂质体
咪康唑
+ ++
++ ++
+
体
体
咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感
对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断 发毛癣
丙烯胺类：特比萘芬 菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌 属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母
菌均有广泛的抗真菌活性
表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较
1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌 谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明
书；
2 、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）； +++有活性，一线用药（临床常常
有效）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；

表2，真菌药物不良反应比较

不良反应
通用名
肝功能指标增加概率
肝 肾 血液 静脉滴电解质常见不良反应
++
++ - - 脂质± ± +
质
+++++ ++++
+
脂

+ +
++++
+++
+
++
+++
注后
两性霉素胆红素；ALT %；AST %；
++ +++ +
B ALP %
++ ++ +
B脂质体 ALP %
胆红素；ALT %；AST ；
伏立康唑
ALP %；
氟康唑
伊曲康唑
AST 1-2%；ALP 1-2%；
卡泊芬净 ALT %;
咪康唑 未查询到相关数据
+ - + +
ASTALP：1%
胆红素 4-6%；ALT 2-3%；
+ - -
+ - -
+ - -
++
两性霉素胆红素；ALT %； AST %；
+++
紊乱
寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能
+++
损害。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。
++ 不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低
+
-
+
+
皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻
消化道反应：恶心、呕吐、腹泻
充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应
肝酶升高；静脉炎血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症
静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退
未查询到相关数据
等
肝脏和肾功能改变，皮疹、 骚痒 、 面部肿胀、血管扩张和注
米卡芬净 AST
射部位反应
胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，
特比奈芬 ASTALT 4% 未查询到相关数据 腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节
痛，肌痛）。
Opinion in
Investigational Drugs
侵袭性真菌感染的诊治现状(中国
2005 6(2):170-177；
资料出处 感染与化疗杂志2007年1 2月2O各产品说明书
AGENTS AND
日第7卷第6期)
CHEMOTHERAPY, June
2010, p. 2409–2419

抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）


胃肠道反应：
特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净
肝功能不良反应：
两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、 米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑
米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。
肾功能不良反应：
两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、 米卡芬净
















表3，真菌药代动力学比较

品
种
数 通用名
两性霉
半衰期约为24小时 蛋白结合率为 91%～95%；本品在肾组织中浓度最高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、
素B
1
两性霉
排泄至少持续7周，在碱性尿液中药物排泄增多。本品不易为透析清除。
素B
伏立康口服后绝对生物利用度约为96%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。稳态浓度 下伏立康唑的分布容积为4.6 lkg，提示本品
唑
2
在组织中广泛分布。血浆 蛋白结合率约为58%。体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶。伏立康唑主要通过肝
胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的2%～5%以原型排出，7日内自尿排出给药量的40% 。停药后自尿中
药代动力学
伏立康脏代谢，仅有少于2%的药物以原型从尿排出。
唑
伏立康
唑
伏立康
唑
伏立康
唑
氟康唑
氟康唑
3
氟康唑
氟康唑
伊曲康口服生物利 用度为55%。血浆蛋白结合率为%，在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，主要在肝 脏
唑 中通过P450酶系统代谢。产生大量代谢产物，经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%， 经肾排泄的原型药则低于所用药
氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。生物利用度达90%。半 衰期接近30小时；血浆蛋白结合率为11-12%，研究显
示，氟康唑能够很好地渗透到各种体液中， 在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患者的脑脊液中，氟康
唑浓度约为同时间血浆浓 度的80%。氟康唑的主要排泄途径为肾脏， 接近80%的药物在尿中以原形排出，仅%在肝脏中代谢。
伊曲康
剂量的%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。
唑
4
伊曲康
唑
伊曲康
唑
卡泊芬蛋白结合率约97%，分布进入红细胞 的量甚微，半衰期不明（复杂），代谢以肝脏分布为主，通过水解和N-乙酰化作用卡泊
5
净 芬净被缓慢地代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出(大约为给药剂量的%)。原型药的肾脏清除率低。
卡泊芬
净
血清蛋白结合率为90%，口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg L，消除半衰期约为小时，可渗入炎症的关节、眼球的
6 咪康唑 玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液 、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢。口服量的14～
22%自尿排出 ，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。
米卡芬蛋白结合率为99%，脑脊液穿透性<5%，消除半衰期为15小时，本品主要经肝脏代谢。
7
净钠
特比萘药物与血浆蛋白的结合率为99%，并能迅速经真皮层弥散并集中在 亲脂的角质层。消除半衰期为17小时，但肝、肾功能不全
芬
8
特比萘
芬

备注：该表格数据来源于各产品说明书

与细菌感染性比较，侵袭性真菌 感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要< br>加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。
临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。

两性霉素B及其脂类制剂

者的盐酸特比萘芬消除率可能降低，从而导致血药浓度升高。
两性霉素B是最早应用 于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制
剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两 性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质
体。

该类制剂特点为：①药物易 分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量，一般3~6mg，滴速相对快。③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性 好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～
5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相 仿。

三唑类抗真菌药物

此类药物包括氟康唑、 伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在临床应用多年，主要对酵母样菌具有抗菌活性，对曲霉缺乏抗菌作
用。由于长期应用，部分真菌已产生耐药性，临床必须加以关注。

伊曲 康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用，对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申 克孢子丝菌、着色
真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。目前已有胶囊 、口服液和静脉注射三种剂型。胶囊吸收较差，以羟丙基
环糊精为助溶剂的口服液，生物利用度可达55 %。伊曲康唑脂溶性强，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3
倍 。主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑，平均终末半衰期为33ｈ。口服液与注射液可应用 于侵袭性真菌感染，如曲霉病、
芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隐球菌病的 长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。常见不良反应为
胃肠道不适，如厌食、恶心、 腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。

伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药，抗菌谱广、抗菌作用强。对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良 好的抑制活性；对一些
霉菌，以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用，对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗 菌活性。本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1~2h，生物利
用度高达96％，蛋白结合率58%， 食物可影响本品的吸收，因此应在进食后1~2h服用。给予负荷剂量后，24h内其血药浓度接近稳态浓度。在 组
织内分布广泛，组织内药物浓度高于血浓度，可通过血脑屏障分布到中枢神经系统。本品消除半衰期为 6h，可在肝脏内广泛代谢，80%~90%的药
物以无活性的代谢产物从尿液排出。

伏立康唑主要用于治疗隐球菌属、曲霉属及念珠菌属、对伊曲康唑和两性霉素B无效的曲霉菌感 染和对两性霉素B耐药的土霉菌感染及由
足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染等。最常见的不良 反应为可逆性视觉障碍（12%~30%），也可见发热、皮疹（6%）、恶心、呕吐、腹泻、
头痛、腹 痛、外周水肿、转氨酶升高（%）等。使用时应注意监测视觉功能，监测肝肾功能。

其他新型三唑类抗真菌药物包括拉夫康唑、泊沙康唑，尚未在我国上市。

棘白霉素类

这是一类全新的抗真菌药，通过非竞争性抑制β(1,3)D糖苷合 成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成，在我国已上市的产品包括卡泊芬净和
米卡芬净。

卡泊芬净为杀菌剂,在体外具有广谱抗真菌活性。卡泊芬净对白念珠菌具有良好的抗真菌活性， 对其他念珠菌,如热带念珠菌、光滑念珠菌
等的最低抑菌浓度(MIC)也多数在1mgL以下，作用明 显优于三唑类抗真菌药，与两性霉素Ｂ相似；对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉等曲霉属
也具有良好的 抗真菌活性。由于新型隐球菌不含β(1,3)Ｄ糖苷合成酶,故对卡泊芬净天然耐药。

卡泊芬净只能静脉滴注给药，单剂静脉滴注卡泊芬净70mg后,平均血药浓度为L，消除半衰期ｈ，35%的药 物与代谢物从粪便中排出,41%
从尿液排出。临床可用于念珠菌菌血症及其他念珠菌引起的深部真菌感 染、食道念珠菌病、经其他抗真菌药治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉病。
不良反应包括发热、恶心、呕 吐以及与静脉注射相关的并发症、蛋白尿、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。

米卡芬净与卡泊芬净类似，但抗菌活性较后者稍强，对临床分离的多种念珠菌和曲霉有效，但和其他棘白菌素类药 物相同，对新型隐球菌、
毛孢子菌属无效。米卡芬净的平均消除半衰期为小时，药物主要在肝脏代谢，1 0%左右原形药物经肠道排泄。临床可单独或与其他全身性抗真菌药
物合并用于对目前临床常用抗真菌药 不能耐受或已产生耐药菌的病人的治疗，以及造血干细胞移植病人的预防用药。不良反应包括发热、恶心、
呕吐、嗜酸性粒细胞升高、转氨酶升高等。