会挽雕弓如满月高三尖杉酯碱注射液说明书

2020年12月30日发(作者：教育孩子的方法和经验)




高三尖杉酯碱注射液说明
书
Final revision by standardization team on December 10, 2020.
高三尖杉酯碱注射液说明书
【药品名称】
通用名：高三尖杉酯碱注射液
英文名：Homoharringtonine Injection
汉语拼音：Gaosanjianshanzhijian Zhusheye
【成份】

本品主要成分及其化学名称为：高三尖杉酯碱
其结构式为：
分子式：C
29
H
39
NO
9

分子量：
CAS No.：26833-87-4
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【适应症】
适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细 胞性白血
病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。
【规格】1ml∶1mg
【用法用量】
1、成人常用量：静脉滴注，每日1～4mg，加5％葡萄糖注射液250～5 00ml，缓慢滴入3
小时以上，以4～6日为一疗程，间歇1～2周再重复用药。
2、小儿常用量：静脉滴注，每日按体重～kg，以4～6日为一疗程。
【不良反应】 1、骨髓抑制：本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用。对粒细胞系列的抑制较重，
红细胞系列 次之，对巨核细胞系列的抑制较轻。
2、心脏毒性：较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性 期外收缩、及心电图出现
S-T段变化及T波平坦等心肌缺血表现，极少数患者可出现奔马律，程度不一 的房室传导
阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等。
3、低血压：文献报告当高三尖杉酯碱每次剂量＞m
2
时，部分患者于给药后 4小时左右会
出现血压降低的现象。
4、消化系统：常见的症状为厌食、恶心、呕吐，少数患者可产生肝功能损害。
5、个别病人可产生脱发、皮疹。偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。
【注意事项】
1、白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可
能增高 。
2、心血管疾病：原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用本品。对严重
或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品。
3、下列情况也应慎用：骨髓功能显着抑 制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少肝功能
或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。
4、用药期间应密切观察下列各项：
（1）周围血象，每周应检查白细胞计数及分类、血小板 、血红蛋白量l～2次，如血细胞
在短期内有急骤下降现象者，则应每日观察血象；
（2）肝肾功能；
（3）心脏体征及心电图检查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
为避免胎儿死亡及先天畸形的发生，孕妇及哺乳期妇女慎用。
【老年患者用药】
由 于老年患者对化疗耐受性较差，因而选用本品时亦需加强支持疗法，并严密观察各种不
良反应。
【药物相互作用】
1、本品与其他可能抑制骨髓功能的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调节本品的剂量与
疗程。
2、蒽环类抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反复采用阿霉素或柔红霉素等蒽环类抗
生素治 疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用或不用，以免增加心脏毒性。
【药理毒理】
本品是从三尖杉 属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使多
聚核糖体解聚，干扰蛋白核体糖 功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实
验显示，本品对G
1
、G< br>2
期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、
巯嘌呤等无交叉耐药 性。
【药代动力学】
经肌内注射或口服吸收慢而不完全，主要用于静脉注射。静脉注射后骨 髓内的浓度最高，
肾、肝、肺、脾、心及胃、肠次之，肌肉及脑组织最低。在静脉注射2小时后，本品在 各
组织的浓度迅速下降，而在骨髓的浓度下降较慢。T
1／2
为3～50分钟。在体内 的代谢较为
活跃，主要代谢在肝内进行，但其代谢物尚不明确。经肾脏及胆道排泄，少量经粪便排
泄，在排出物中,原形药占1／3。给药后24小时内的排出量约占给药总量的50%，其中%
经尿排 出，%经粪便排出。
【贮藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。
【包装】玻璃安瓿。一盒10支。
【有效期】三年