孕妇失眠特利加压素注射液Terlipressin Injection-说明书

2020年12月30日发(作者：乳头为什么会变黑)
特利加压素注射液Terlipressin Injection
适应症
本品用 于胃肠道和泌尿生殖系统的出血，如食道静脉曲张、胃和十二指肠溃疡、功能性及其它原因引起的子宫出
血、生产和或流产等等引起的出血的治疗；
用于手术后出血的治疗，特别是腹腔和盆腔区域的出血；
妇科手术的局部应用，如在子宫颈。
规格
200 微克2 毫升支
用法用量
用于食道静脉曲张导致的出血时，每 4-6 小时给药一次，静脉给药，每次剂量为 1.0 毫克，3-5 天为一
疗程。为了防止出血的复发，建议在出血停止后仍维持治疗，直到在 24-48小时内没有出血情况出现为止。给
药方式可以是一次性静脉推注或短时间输注。
用于其它胃肠道出血：每 4-6 小时给药一次，静脉给药，每次剂量为 1.0 毫克。对怀疑为胃肠道系统上部
出血的患者进行早期治疗时使用，本品也可作为急救药物使用。
用于儿童内脏出血：每 4-8 小时给药一次，静脉给药，每次剂量为 8-2. 微克千克体重。在 出血情况存在
的时间段内按照上述给药方法持续使用，治疗方式同成人。用硬化疗法治疗后的食道静脉曲 张，建议采用 20 微
克千克体重一次性推注。
用于泌尿生殖道出血：每 4-6 小时给药一次，一般为静脉输注，在某些特殊情况下可考虑采用肌肉注射，
每次剂量为 0.2-1.0. 克，因为血浆内肽酶和组织内肽酶有不同的活性，所以剂量的范围较宽。用于治疗少女子宫出血时，建议给药剂量为 5-20 微克千克体重。在大剂量给药时，建议不使用肌肉注射的给药途径。
妇科手术后的局部应用：取本品适量（相当于特利加压素 0.4 毫克），使用生理盐水稀释至 10 毫升，于
子宫颈管内或子宫颈管旁注射给药，在给药后 5-10 分钟内观察疗效。如果必要，重复给药。
不良反应
常见不良反应：面色苍白、高血压、腹痛、肠蠕动加快或腹部绞痛、恶心、腹泻、头痛等；
少见不良反应：心动过缓；
未见严重不良反应；
偶有报道应用本品后出现心肌梗塞、心力衰竭、呼吸困难及注射部位坏死等情况。
禁忌
除有生命危险，在妊娠头三个月内禁用本品；妊娠中毒和癫痫。
如在妊娠后期使用本品，谨遵医嘱。
老人、心肌局部缺血者、严重高血压者、心律失常者、支 气管哮喘者使用本品时需在密切临床监控下使用。
注意事项
临床应用本品时，需密切观察患者的血压、心率和体液平衡，尤其在 0.8 毫克或以上的高剂量范围时。
患者为高血压、心功不全和老年人时需密切注意。
本品不能作为血液替代品应用于血容量不足的患者中。
曾有使用特利加压素治疗中出现给药部位坏死的病例报道，因此，建议给药剂量为 0.5 毫克以上时不采用肌肉
注射给药。
孕妇及哺乳期妇女用药
特利加压素提高子宫的活性，同时降低子宫的血流量。
在兔子和大鼠中进行的繁殖研究表明， 给予高剂量的特利加压素可使动物的流产率和流产前的胚胎死亡率上升；
同时新生儿体重的下降和异常增 加。
目前尚无有关用药后特利加压素从乳汁中分泌情况的研究报道。
儿童用药
见【用法与用量】中“用于儿童内脏出血治疗”和“治疗少女子宫出血”的相关内容。
老年用药
不必进行剂量调整。
药物相互作用
与催产素和甲基麦角新碱合用会增强血管收缩和子宫紧张的效应。
特利加压素可增强非选择性抑制剂对门静脉的降压作用。
在使用本品期间合并使用降低心率的药物可导致严重的心动过缓。
药物过量
当给药剂量在2 毫克4 小时以上时，会增加对系统循环产生严重副作用的危险，因此不要超过此剂量。
当使用本品后出现高血压时，可使用可乐定或其它β-受体阻滞剂。
当使用本品后出现心动过缓时，可使用阿托品。
毒理研究
在大鼠和狗中进行的急性 和亚急性毒性实验的数据显示，本品的主要毒性反应为对心血管的作用，但在指定的适
应症应用建议的剂 量治疗是完全安全的。在兔子和大鼠中进行了生殖毒性的研究，数据显示使用特利加压素后可
使动物的流 产率和流产前的胚胎死亡率有所上升。同时，实验中还观察到胎儿体重下降、胎儿畸形的现象。在体
内和 体外研究中未见本品有致突变活性。
药理作用
人体的垂体后叶分泌内源性的加压素，特利加 压素为加压素的合成类似物，使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链
中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增 加了由三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入体内后，经过酶的
裂解作用，代谢为活性产物起到 药理作用。其主要作用为缩血管和抗出血。
使用特利加压素后，内脏区域的血流量明显下降，导致肝脏 的血流量和门静脉压下降。药效学的研究结果表明，
特利加压素与其它类似的肽一样可导致动脉、静脉和 内脏区域的小静脉产生收缩，可导致食道壁平滑肌的收缩，
同时增加整个小肠的蠕动和肠鸣音。除了对血 管平滑肌的作用外，特利加压素还可以作用于子宫的平滑肌引起子
宫运动增加，该活性不因患者妊娠与否 而改变。
动物和人体的实验数据显示特利加压素的主要作用部位为内脏区域和皮肤。特利加压素还具有 抗出血性休克、内
毒素和组胺性休克的作用。目前，还没有详细的数据显示本品有抗利尿作用。
药代动力学
特利加压素在体内经过酶的降解作用产生活性代谢物，主要活性代谢物为赖氨酸- 加压素，因此特利加压素的起
效速度较慢，但药效的持续时间较长。赖氨酸- 加压素在肝脏、肾脏和其它组织中被进一步降解。
静脉给药后特利加压素的体内药代动力学模型为二室模型，清除半衰期约为 40 分钟，代谢清除率约为 9 毫升
千克分，分布容积约为 0.5 升千克。赖氨酸-加压素在给药后 30 分钟可在体内检测出来，在给药后 60-120
分钟范围内达峰浓度。
本品为无色澄清的溶液
贮藏于 2-8 ℃ ，避免光照和冰冻。

性状
贮藏