虎鞭是什么妇产科常用药物(激素类)

2020年12月23日发(作者：小孩子出湿疹怎么办)
妇产科常用药物(激素类)

雌激素类药物
种类和制剂
1．天然雌激素
体内分泌的天然雌 激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，国内临床
常用的雌激素多为其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它们在 机体内的代谢过
程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol ben zoate)；为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较
长，可维持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，为 油溶剂，仅供肌肉
注射。针剂有1mg／支、2mg／支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate)：为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂 ，
肌注后缓慢释放，作用维持时间2～4周。针剂有5mg／支、10mg／支两
种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate)：为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长
效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强而持久，维持时间3～4周以上。针
剂有1mg／支、2m g／支及5mg／支三种，供肌肉注射。
(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片 剂有lmg／片、5mg／片；针
剂为10mg／支。局部用有10％鱼肝油制剂。
2．半合成雌激素制剂
(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：为口服强效 雌激素，作用约为己烯雌酚
的20倍。口服片剂有0．0125mg／片、0．05mg／片。
(2)尼尔雌醇(nylestriol)：为雌三醇的衍生物，为口服长效雌激素。口服片
剂有lm g／片、2mg／片、5mg／片。
3．合成雌激素(非甾体雌激素)
己烯雌酚( diethylstilbestrol)又称乙蔗酚，是常用的雌激素制剂。作用
强、价廉。口服片剂 有0．5mg／片、lmg／片。针剂有lmg／支、5mg／
支，供肌肉注射。

药理作用

雌激素制剂的药理作用有：
①促使生殖器的生长与发育，使子宫内膜增生和阴道上皮角化；
②增强子宫平滑肌的收缩，提高子宫对催产素的敏感性；
③抗雄激素作用；
④对下 丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对
雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚 未能确定。雌孕激素合用的避孕药，
经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌，雌 激素
可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。

适应症

雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功
能性月经失调、原发性 痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。

孕激素类药物
种类和制剂
1．黄体酮(progesterone)
或称孕酮，为天然孕激素。现均由人工合 成。目前黄体酮仍为常用
的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔
日注射。针剂有10mg／支、20mg／支。复方黄体酮针剂每支1ml内含苯
甲酸雌二醇2mg及 黄体酮20mg。
2，孕酮衍生物
孕酮的代谢物17a-羟基孕酮并无生物效应， 但其17a位上的羟基酯
化后，其孕激素作用不但恢复且有所加强，常用制剂有：
(1) 甲孕酮(medroxyprogesterone acetate，provera，DMPA)：商品名安 宫
黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug，针剂有50mg／
支、75mg ／支、 100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg
／片大剂量的口服片。
(2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名为妇宁片。化学名为6-氯-甲Δ6 -17α
乙酰氧基孕酮。口服片剂为lmg／片。
(3)氯地孕酮(chlormadinone acetate)：化学名为6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基
孕酮。口服片剂有2mg／片、6mg／片、12mg／片等。
(4)己酸孕酮(hydroxyprogesterone caproate)：化学名为17α羟 基孕酮己酸
酯，为长效孕激素，其孕激素活性为孕酮的7倍，并可维持1-2周以上。
针剂有1 25mg／支、250mg／支，供肌肉注射。
3．19-去甲基睾酮衍生物
睾酮在19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有：
(1)炔诺酮(norethist erone，norethindrone)：化学名为17α乙炔基19-去甲
睾酮，商品名为妇康片 。除孕酮作用外，具有轻微雄激素作用。口服片有
0．625mg／片、2．5mg／片、
3mg／片及5mg／片等。
(2)甲炔诺酮(norgestrel)：或称18-甲基炔 诺酮。炔诺酮的18位甲基改为乙
基而成，是炔诺酮族中孕激素作用最强者，并有雄激素作用。口服片剂 有
0．3mg／片、3mg／片等。
(3)异炔诺酮(norethynodrel)：与炔 诺酮化学结构相似，区别在于炔诺酮双
链在第4～5位，而异炔诺酮在第5～10位。孕激素作用较弱， 无雄激素
作用。口服片剂有2．5mg／片及5mg／片。

药理作用

1. 孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作
用。因此有安胎与调 整月经的功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般
来说孕激素的衍生物具有 溶黄体作用，故用于安胎 或黄体功能不足的月
经紊乱时，最好使用黄体酮。另外，具有雄激素作用的制剂还可能引起女
胎 生殖器官男性化。
2．长期使用孕激素可使内膜萎缩，特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。
3．孕激素通过抑制下丘脑GnRH的释放，使FSH及 LH分泌受抑制，从
而抑制排卵；孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响，
增 生被抑制，腺体发育不良而不适于受精卵着床。

适应症

孕激素主 要适应证有：闭经，与雌激素并用作为性激素人工周期治
疗；功能性子宫出血病；保胎治疗；子宫内膜异 位症及子宫内膜腺癌。孕
激素作为常用女性避孕药的主要成分。

雄激素类药物
种类和制剂
1．雄激素
(1)丙酸睾丸素(testosterone p ropionate)：为睾丸素的丙酸酯，是目前最常
用的雄激素制剂，为油剂，仅供肌肉注射，吸收 缓慢。针剂有10mg／支、
25mg／支及50mg／支。
(2)苯乙酸睾丸素(testosterone phenyl- acetate)：作用维持较丙酸睾丸素长。
针剂有10mg／支、20mg／支。供肌肉注射。
(3)甲基睾丸素(methyl-testosterone)：为睾丸素C17的甲基衍生物。片剂 供
舌下含化，含化后可直接吸收入血循环，吞服经肝代谢灭活，药效仅为舌
下含用的50％。效 能约为丙酸睾丸素的1／5。每片5mg及10mg两种。
(4)三合激素：针剂每支含丙酸睾丸素2 5mg、苯甲酸雌二醇1．25mg及黄
体酮12．5mg，供肌肉注射。
2．蛋白同化激素
(1) 苯丙酸诺龙(nandrolone phenpropionate， durabolin)；为一种低雄激素
高蛋白合成作用的激素，其雄激素作用仅为丙酸睾丸素的1／2 ，而蛋白
合成作用为后者 的12倍。针剂有l0mg／支、25mg／支，供肌肉注射。
肌注后作用可维持1～2周。
(2)癸酸诺龙(nandrolonedecanoate)：作用同苯丙酸诺龙，肌肉注射后作用
可 维持3周以上。针剂有l0mg／支、25mg／支及50mg／支，供肌肉注射。
(3)去氢甲睾酮 (metandienone)：又称甲睾烯龙或大力补。为甲基睾丸素的
去氢衍生物。其雄激素作用较 小，蛋白合成作用较强。口服片剂有lmg／
片、2．5mg／片、5mg／片。
(4 )达那唑(danazol)：又称炔睾醇，为17α-乙炔睾丸素衍生物。具有弱雄
激素作用，兼有蛋 白同化作用和抗孕激素作用，而无雌、孕激素活性。口
服胶囊剂：每胶囊100mg或200mg。

药理作用

1. 雄激素 雄激素除对男性具有促进性器官及第二性征发 育外，而对女
性则具有拮抗雌激素、抑制子宫内膜增生及卵巢与垂体功能。雄激素尚具
有促进蛋 白合成等同化作用。长期或过量应用，可引起女性男性化、浮肿
及肝损害等副反应。
2．蛋白同化激素 睾酮经结构改造使一些睾丸素衍生物的雄激素活性减
弱，而蛋白质同化作用 得以保留或加强，故成为蛋白同化激素。这类药物
进入体内能促进蛋白质合成，加速组织修复，逆转分解 代谢过程。应用不
当仍有女性男性化、肝损害及浮肿等副反应。
达那唑进入体内后，作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制促性腺激素的分泌
与释放，影响卵巢性激素的合 成，造成体内低雌、孕激素环境，不利于异
位内膜的生长。

适应症

雄激素主要适应证有：功血止血；更年期功血的月经调节；子宫肌
瘤及子宫内膜异位症。 蛋白同化激素主要适应证有：慢性消耗性疾病、贫
血、低蛋白血症、术后体弱消瘦及晚期癌症等。达那唑 的主要适应证为子
宫内膜异位症。

氯菧酚胺
氯菧酚胺(clo miphene)又名氯米芬、克罗米芬及舒经芬，为人工合成
的非甾体制剂，化学结构与己烯雌酚相似 。口服片剂每片含氯菧酚胺
50mg。

药理作用

氯菧 酚胺具有较强的抗雌激素效应和较弱的雌激素作用。其药理作
用的机制尚不十分明确，可能是低剂量药物 作用于下丘脑部位，与雌激素
竞争受体，解除雌激素 的反馈作用，刺激内源性Gn-RH释放，促进脑 垂
体分泌FSH及LH，诱发排卵。也可能作用于卵巢，增加卵泡对促性腺激
素的反应。

适应症

主要为；体内有一定雌激素水平的功能性闭经、无排卵性功 能失调
性子宫出血、多囊卵巢综合征及黄体功能不全等所致的不孕症。

溴麦角隐亭
溴麦角隐亭(bromocriptine)简称溴隐亭，系多肽类麦角生物碱，有 多
巴胺活性。口服片剂每片为2．5mg。

药理作用

溴 隐亭作用于下丘脑，增加催乳激素抑制因子的分泌，抑制垂体催
乳激素的合成及释放，或直接作用于垂体 前叶抑制催乳激素细胞活性，使
血中催乳激素水平下降而达到中止溢乳；溴隐亭还能解除催乳激素对促性
腺激素分泌的抑制，恢复卵巢功能。溴隐亭的抗震颤麻痹等作用从略。

适应症

主要有：闭经- 溢乳综合征、高催乳激素血症、垂体微腺瘤及产后回
奶等。

促性腺激素
种类和制剂
1．人类绝经期促性腺激素(HMG) 又称人尿促性激素，由绝经期妇女尿
中 提取制成。国外制剂商品名为pergonal，每支含卵泡刺激素及黄体生成
激素各75U，供肌肉注 射。国产HMG也已在临床扩大应用。
2．人绒毛膜促性腺激素(HCG) 又称绒膜激素，从孕妇尿 中提取制成，作
用类似黄体生成激素。制剂为粉剂，每支含500或1000U，供肌肉注射。

药理作用

1．绝经促性素 由于HMG含有两种促性腺激素，能促使卵 泡发育和成
熟并分泌雌激素，若垂体和卵巢有一定功能，所产生的雌激素的正反馈作
用能间接使 垂体分泌足量LH而诱发排卵。若垂体功能低下，则需加用
HCG才能诱发排卵并维持黄体功能。
2． 绒促性素 有类似黄体生成激素的作用。若垂体能分泌足量卵泡刺激
素，而黄体生成激素 不足，于接近卵泡成熟时给予本药，可以诱发排卵，
继续应用可维持黄体功能。若垂体 功能不足，则可 先用氯蔗酚胺或绝经
促性素，使卵泡发育及成熟，然后用本药以代替黄体生成激素，方能达到
诱 发排卵的目的。

适应症

主要适应证为无排卵不孕症、黄体功能不全等。







黄体生成激素释放激素
种类和制剂
黄体生成激素释放激素(LH-RH)，又称促性腺激素释放激素(GnRH)，
因它既有LH- RH作用，又有FSH-RH作用。
1．促性腺激素释放激素(GnRH) 为10肽化合物，人工合 成的药物结构与
天然提出物完全相同。制剂为粉剂，每支50μg，供肌肉或静脉注射，临
用时 溶解于生理盐水内。
2．促性腺素释放激素类似物(GnRH-α) GnRH- α包括增效剂和拮抗剂，常
用为增效剂。GnRH-α为9肽化合物，其作用远比GnRH强，半衰期也 比
GnRH长。制剂为粉剂，每支5-10μg，供肌肉或静脉注射，临用时溶解于
生理盐水中 。

药理作用

GnRH能兴奋垂体合成和分泌LH及FSH。大量 GnRH或GnRH-a
应用，可消耗效应器官组织中的本身受体而产生功能抑制状态，称降调作
用。

适应症

GnRH主要用于垂体兴奋试验。下丘脑性闭经与下丘脑性不孕等。
GnRH- a可用于子宫内膜异位症、子宫肌瘤等。

前列腺素
前列腺素(PG) 是一组化学结构相似，具有广泛生理活性的不饱和脂
肪酸。广泛存在于机体各组织和体液中，含量极微， 而效应很强。不同类
型的PG因结构上 微小差异表现出不同的生理活性。目前国内生产与生
殖 药理有关的PG制剂主要有：①前列腺素E2(PGE2)：生物合成，针剂有
0．5mg／支及lmg ／支 两种；②前列腺素F2a(PGF2a)：化学合成，针剂
每支内含lmg；③15甲基前列腺素 F2a化学合成，为PGF2a的类似物，
针剂lmg／支及 2mg／支两种。阴道局部用药薄膜型， 每片含2mg。海绵
型每块含4mg，海绵型内含聚乙烯吡咯酮(povidon，PVP)，作用时间 较长。

药理作用

1． 生殖系统 PGE2及PGF2a对妊娠各个 时期的子宫均有收缩作用，以
妊娠晚期的子宫最敏感。为妊娠足月或近足月的孕妇静脉滴注PGE2或< br>PGF2a所引起的宫缩与 正常分娩的宫缩相似。早孕妇女阴道内较大剂量
给药，可引起强烈子 宫收缩而致流产。前列腺素还有使宫颈软化作用。
2．心血管系统 PGE2使血管舒张，降低外周血 管阻力而致血压下降，心、
肾及子宫的血流量增加。PGF2a的作用正好相反。
3．呼吸系统 PGＦ2对气管平滑肌有松弛作用，而PGF2a则有收缩作用。
4．消化系统 PGＥ2及PGF2a对胃肠道平滑肌均可引起收缩，临床上可
出现恶心、呕吐、腹痛及腹泻等症状。
5，其他 前列腺素对中枢神经系统也有一定影响，有癫痫史者可引起抽
搐。并可能引起持续 性瞳孔缩小和眼压升高，故青光眼患者禁用。

适应症

主要用于足月妊娠引产、中期妊娠引产及诱发流产。

催产素
脑垂体后 叶中有两种激素：一是催产素，一是加压素又称抗利尿激
素。它们均在下丘脑的视上核合成，合成后沿神 经束储存在脑垂体后叶，
在一定条件和刺激下释 放入血循环。催产素为多肽类物质。临床应用的
含催产素制剂有3种：①脑垂体后叶素(pituitrin)：为动物垂体后叶提取的
水溶性成分， 内含催产素和 加压素。注射剂每支含5U及10U两种。由
于含有加压素，产科极少应用。②催产素( pitocin)；为动物脑垂体后叶中
提取的较纯的能使子宫收缩成分， 注射剂每支含5U及10U 两种。其中
可能含少量加压素。③合成催产素(syntocin)：目前最常应用，注射剂每支
含5U及10U两种，供肌肉注射或静 脉给药。

药理作用

催 产素的主要作用为加强子宫收缩。在早、中期妊娠，催产素的作
用仅产生局限性宫缩活动，不能传及整个 子宫，也 不能使宫颈扩张。接
近足月妊娠时，肌细胞趋向于协调，催产素才能发挥其催产作用。这可能
是由于雌激素促进子宫对催产素的敏感性，也有认为孕酮可能控制催产
素的敏感阈及传播能力 。一般小剂量能使子宫肌张力增加、收缩力加强、
收缩频率增加，但仍保持节律性，对称性及极性。若剂 量加大，可引起张
力持续增加，乃至 舒张不全导致强直性收缩。催产素可促使乳腺泡周围
的平 滑肌细胞收缩，有利于乳汁排出。催产素对其它脏器的作用，在一般
剂量下甚微。由于催产素与加压素( 抗 利尿激素)的结构极为相似，因此，
大剂量(即使为合成的纯制剂)亦可能引起血压升高、脉搏加速 及出现水潴
留等现象。

适应症

催产素在产科主要用于产后止血和引产与催产。


麦角新硷
麦 角新硷(ergometrine，ergonovine)为常用的子宫收缩药物。制剂有
针剂每支0 ．2mg，供肌肉注射或静脉注射。口服片剂每片0．2mg及0．5mg。

药理作用

麦角新硷能直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。其作用强弱与< br>子宫生理状态和用药剂量有关，妊娠子宫对麦角新硷比未孕子宫敏感，临
产及产后子宫更敏感，大 剂量可引起子宫肌强直性收缩，对子宫体及宫颈
均有兴奋作用。

适应症

麦角新硷主要用于治疗产后出血、子宫复旧不良及月经过多等。