催眠曲有哪些浅谈酒石酸拆分甲基苯丙胺左右旋异构体

2020年12月20日发(作者：孕妇耻骨疼是哪个部位)
在生命的产生和演变过程中，自然界往往对一种手性有所偏爱，如自
然界存在的糖为D- 构型，氨基酸为L-构型，蛋白质和DNA的螺旋构
象又都是右旋的。所以，当手性药物、农药等化合物 作用于这个不对
称的生物界时，由于它们的分子的立体结构在生物体内引起不同的分
子识别造成 “手性识别” 现象，两个异构体在人体内的药理活
性、代谢过程及毒性往往存在显著的差异，具体可能 存在以下几种情
况：（1）一个对映体具有显著的活性，另一对映体活性很低或无此
活性 例如普萘洛尔(propranolol)的(-阻滞作用中，S-普萘洛尔的
活性是其R- 普萘洛尔的100倍以上。（2）对映体之间有相同或相近
的某一活性 例如噻吗洛尔(timolol)两个对映体都具有降低眼压治
疗青光眼的作用，其中S-噻吗洛尔为( -阻滞剂，用它制备滴眼液治
疗青光眼时，曾引起支气管收缩，使有支气管哮喘史的患者致死，所
以仅R-噻吗洛尔治疗青光眼是安全的。因此从全面平衡仍宜选用单
一对映体。（3）对映体活性相同 ，但程度有差异 例如S-氯胺酮
(ketamine)的麻醉镇痛作用是R- 氯胺酮的13，但致幻作用较R型强。
（4）对映体具有不同性质的药理活性 例如(2S,3R)-丙 氧芬(右丙氧
芬)是止痛药，(2R,3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是镇咳药。（5）一个对映
体具有疗效，另一对映体产生副作用或毒性 -个典型的例子是20世
纪50年代末期发生在欧洲的“反 应停”事件，孕妇因服用沙利度胺
(俗称“反应停”)而导致海豹畸形儿的惨剧。后来研究发现，沙利度
胺包含两种不同构型的光学异构体，(R)-对映体具有镇静作用，而
(S)-对映体具有强致 畸作用。
甲基苯丙胺有两种异构体，左旋和右旋，可以理解为人的右手和左手。
这两种异构 体不经过专门的拆分是分不开的，而且这两种异构体用处
大的是右旋甲基苯丙胺，就是说100％纯的也 只含有50％的纯度。用
寄居蟹来解释一下这个问题:寄居蟹有两只钳子，一大一小，有用的
就 是那只大的。但是买的时候买不到仅仅那只大钳子，得买一只整个
的螃蟹。两只钳子可以理解为左旋和右 旋甲基苯丙胺，螃蟹身子相当
于盐酸基。所以刘招华就说我做得不是甲基苯丙胺，我做的是盐酸甲
基苯丙胺，我做得不是冰毒，是老鼠药的原料。这老鼠可真够金贵的。
右旋甲基苯丙胺是左旋甲基苯丙 胺的旋光异构体，由于是甲基苯丙胺
的右旋构型，故名为右旋甲基苯丙胺。其对精神方面的影响是左旋甲
基苯丙胺的数倍。左旋由于结构上的优势，单次使用不会造成过于重
的负担，因为身体是按着一 般规则来代谢它。它的刺激主要针对脑部，
当你习惯性一晚不睡，会有困意。理论上来说，这时你再使用 左旋体，
并不会又清醒，因为受体已经不会再接受——只会给肾脏加点额外的
工作。因为身体给 出最高权限的行动指示是：睡觉！右旋体对于身体
来说，是绝对的“剧药”+“毒药”。你付出代价换来 的是舒适感（因
为血液循环加快给你更多的氧，让你舒服地快速衰老。其实买个氧气
枕头应该也 能有类似的舒适感）；做爱时的超爽（神经末梢在性器官
分布最多，当然爽！但这种爽是以挑高应激度为 代价的，就是说，爽
完以后，男同志或许会阳痿，因为日常的刺激已经达不到“硬”的标
准了） 。

酒石酸存在三种立体异构体：右旋酒石酸、左旋酒石酸和内消旋酒石
酸。等量右 旋体和左旋体的混合物的旋光性相互抵消，称为外消旋酒
石酸。内消旋体不存在于自然界中，可由化学合 成。各种酒石酸都是
易溶于水的无色结晶。酒石酸只有两种可以用来拆分，合成肉也要用
到这种 酒石酸，不然你结不了晶体，D-酒石酸只是结粉末状的。在结
晶方案中，手性酸（如D-酒石酸）与待 拆分化合物反应形成非对映
异构体晶体或络合物，因而它们可以被分离开来。与对映异构体不同，
非对映异构体之间有着显著的物理性质上的区别，因而制毒师可以通
过不同异构体溶解度不同的方法来 进行物理分离。一种用来拆分甲基
苯丙胺对映体的手性酸是(-)-二聚-对甲苯酰-L-酒石酸。比如 加入
L+酒石酸拆分消旋体，通常是得到两种对映体（一个固体一个液体），
然后再经过其他一 些处理分别提取出来，我以前用L-(+)-酒石酸拆
分消旋体，得两种对映体，然后再根据它们在溶剂 里的不同溶解度分
离，但此方法因为产量低（左旋的是不要的），所以现在我用的是L-
二苯甲 酰酒石酸，目标产物是得到S(+)，但是加入L-二苯甲酰基酒
石酸，仅得到一种光学纯度不错的对映 体。最后一点，立体选择性的
还原胺化法现在已经被用来合成手性纯的安非他命，这其中含有伯
胺，用来合成R型或S型α-甲基苄胺（安非他命）。

D-甲基苯丙胺的药理作用最强，其下依次为D- 苯丙胺，l-甲基苯丙
胺，l-苯丙胺。目前毒品市场大部分为D-甲基苯丙胺盐酸盐，D-甲
基苯丙胺盐酸盐最大特点就是半衰期长，体内药效作用时间可以达
10小时以上。盐酸右旋甲基苯丙胺” 通过另外一道复杂工序提炼制
造出来的“冰毒”，称之为“盐酸左旋甲基苯丙胺”。“盐酸右旋甲基苯丙胺”和“盐酸左旋甲基苯丙胺”主要在药效上不同。前者对人体
大脑中枢神经的兴奋作用是后者 的20倍。但在分子含量、结构以及
外观上并没有区别，可以说完全一样，只是在紫外线的照射下，反射
回来的光偏向不一样，往左偏的是“盐酸左旋甲基苯丙胺”，往右偏
的是“盐酸右旋甲基苯丙胺 ”。“盐酸右旋甲基苯丙胺”和“盐酸左旋
甲基苯丙胺”在常温下都是无色透明或者白色粉末状晶体的固 体化合
物，溶于水，显酸性。检测冰毒纯度的施光仪可以很好的检验出其纯
度。
在其 他条件相同的情况下，一般都会选择伪麻黄碱麻黄碱还原法而
不是还原胺化法，因为还原伪麻黄碱得到的 D型甲基苯丙胺药效更
强，而还原胺化得到的L型甲基苯丙胺药效则要差很多。药效的差异
是因 为一个叫做“手qq599932791性”（chirality）的化学现象，而
与纯度无关。手性 的含义：“正如你的左右手是各自的镜像一样，虽
然外形一样但其实是相反的，两种有机化合物也能以相 互的镜像形式
存在。”由于甲基苯丙胺有一个手性中心，它有两种不同的称为“对
映异构体”的 镜像形式（按取代基的先后顺序来分是R型和S型，按
与平面偏振光的作用来分是D型和L型，或者+和 -型）。由于伪麻黄
碱和麻黄碱本身就是手性的——α-碳是S构型——因而还原后只得
到D型 甲基苯丙胺。而另一方面，还原胺化法制得的则是外消体，也
就是D型L型各占一半的混合物。这是因为 平面的苯基丙酮—亚甲胺
没有手性，因而氢加成在平面亚胺键两侧发生的几率是相同的。对映
异 构体一般有着完全不同的生物效应，“虽然它们看上去是一样的，
但它们的作用形式并不总是一样的，因 为D型甲基苯丙胺有典型的兴
奋作用，而L型甲基苯丙胺的兴奋作用很弱，它倒是一种很好的解充
血剂，用于名叫“梅太德林”的Vicks牌吸入剂，这东西不需要处方
就可以买到。只是甲基苯丙胺 的对映异构体之间相互转化不那么容
易，因为它手性中心上没有酸性氢。 看过绝命毒师这个电视剧的人
应该知道，如果老白的产品是纯的D型甲基苯丙胺，那么他肯定要使
用某种方法来分离或“拆分 ”同素异形体，因为原材料是非手性的且
还原过程也是非立体特异性的。结晶（用手性基团衍生化，然后 再用
物理分离）或手性色谱法都是可能的选择。结晶法相对简单，产量也
高，拆分剂还可以回收 ，因而是个很环保的选择。我们知道老白在结
晶学方面有专业知识，因而他更有可能使用这种方法。化合 的肉拆分
后都有用，一个劲大，一个劲小，右边作用于神经系统，劲就大。左
边是作用于血管 ，劲肯定小。草提的肉，都是左的，药提的肉，都
是右的，化合的肉，混合的，但是右比左多。做素比出 肉要麻烦，外
销旋的素没用。必须进行拆分，然后再转换其中的另一部分。药提的
不属于植物的 。化合的肉，右旋劲大，左旋劲小做果。不分旋的冰是
那种面粉状的，不是块的。左旋和右旋放在一起走 板不结晶，猪油状。