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五代头孢,代代都不同!
头孢菌素是以头孢菌素母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接不同侧链而制成的部分合成抗菌药物。其基本结构如下:
随着取代基R1和R2侧链的不断改变,生成了一系列具有不同特征的品种。现目前头孢菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为了五代,如下:
表1 五代头孢菌素类抗菌药物作用特点
第一代▎抗菌作用特点:
敏感的G+球菌有肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等,但对MRSA不敏感。
仅对少数G-杆菌有抗菌活性;对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对G-杆菌作用弱于第二、三代。
对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌等无效;头孢硫脒对肠球菌有效。
▎代表药物及药代动力学特点:见表2
表2 第二代头孢菌素药代动力学特点
▎临床应用:
治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染,尿路感染,血流感染,心内膜炎,骨、关节感染及皮肤及软组织感染等;流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
头孢唑啉常作为外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉
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