很色的动画片甲状腺癌靶向药物与基因检测意义

2020年10月24日发(作者：童时)
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甲状腺癌靶向药物及基因检测意义

索拉菲尼
所测基因：RAF突变 VEGFR2表达 PDGFR表达 RET表达 KIT突变
商品名称：多吉美 多种激酶抑制剂，在体外可抑制肿瘤细胞增殖
英文商品名：Nexavar
英文通用名：sorafenib
英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets
适应症及用法：1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2、治疗无法手术或远处转 移的原发肝
细胞癌。3、晚期放射性碘甲状腺癌。
【规格】0.2g
【用法用量】 推荐剂量：推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹
或伴低脂、中脂 饮食服用。
【服用方法】 口服，以一杯温开水吞服。
影像学可见的血管侵犯和或肝外播散
临床试验：口服索拉非尼4个月后，患者肺部转移灶或骨转移灶明显好转。在50例可评估
的患 者中，36%部分缓解（PR），46%病情稳定（SD），临床获益率达82%，中位PFS为
63周 ，分化良好者可达84周。对30例患者随访的中位OS为140周，显示索拉非尼对131I
治疗不敏 感的转移性甲状腺癌患者有一定的疗效。晚期放射性碘难治性甲状腺癌终于迎来
了新的治疗药物。在国际 性双盲Ⅲ期DECISION研究中，每日2次口服索拉非尼(多吉美)使
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. . . . < br>得至疾病进展中位时间达到10.8个月，几乎是安慰剂组(5.8个月)的2倍[危险比(HR)，0.587；P＜0.0001]。

舒尼替尼
所测基因：PDGFRA表达 PDGFRB表达 VEGFR2表达 KIT突变
商品名称：索坦
英文商品名：Sunitinib malate capsules
英文通用名：sunitinib malate（Sutent）
英文名称：motesanib diphosphate
适应症及用法： 伊马替尼治疗失 败或不能耐受的胃肠道间质瘤（GIST）,不能手术的晚期
肾细胞癌、非小细胞肺癌、甲状腺癌、肝癌 新药。
【规格】0.2g
【用法用量】每天4粒，一次服4粒，服用4周后需停药观察2周后继续服用
【服用方法】 口服
临床试验：
一项Ⅱ期临床研究显示，13%的分化型甲状腺癌患者达到部分缓解，68%的分化型甲状腺
癌 患者及83%的MTC患者病情稳定。


莫替沙尼
所测基因：选择性抑制VEGF受体, PDGFR, 和 Kit受体
英文名称：motesanib
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适应症：晚期甲状腺癌
【规格】10MG
【服用方法】 口服
临床 试验：抑制甲状腺移植瘤的生长，可能是通过对肿瘤细胞中血管再生以及VEGFR2和
Ret表达的抑 制来发挥作用。 Ⅱ期临床研究显示，该药物可部分缓解晚期分化型甲状腺癌
患者的病情。

阿西替尼
所测基因：VEGFR1表达 VEGFR2表达 VEGFR3 表达
英文商品名：Inlyta
英文名称：Axitinib
适应症及用法：晚期甲状腺癌
【规格】100MG,1G,5G
【用法用量】开始剂量为5mg 口服每天2次。约间隔12 h 给予INLYTA剂量有或无食物。
INLYTA应与一杯水整片吞服。
【服用方法】 口服
临床试验：能够抑制VEGF123活性，但对RET激酶活性无显著影响，是舒尼替尼的下一
代药物。一项Ⅱ期临床 研究显示,在接受该药物治疗后,22%的晚期甲状腺癌 患者肿瘤有所
缩小(持续1-16个月),50%的患者肿瘤不 再生长，病情达到稳定。

凡德他尼
所测基因：选择性抑制EGFR、VEGF, 和RET酪氨酸激酶
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英文名称：vandetanib
适应症:甲状腺癌
【规格】10MG
【服用方法】 口服
临床试验：一种口服的小分子 多靶点酪氨酸激酶抑制剂，一方面抑制RET激酶活性， 另
一方面抑制EGFR和VEGFR等。一项Ⅱ期临床研究显 示,在接受该药物治疗的30例MTC
患者中,33%的患者 达到部分缓解，63%患者达到病情稳定。2006年2月批准凡德他尼为
治疗甲状腺癌快速通道药物。



伊马替尼
所测基因：C-kit (4项)突变、PDGFRα（2项）突变、PDGFR? mRNA表达水平
商品名称：甲磺酸伊马替尼
英文商品名：Veenat
英文名称：Imatinib Mesylate Capsules
适应症及用法：本品用 于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML)急变期加速期或
α-干扰素治疗失败后的慢性期患 者，本品用于治疗不能切除和或发生转移的恶性胃肠道间
质肿瘤（GIST）的成人患者。
【规格】每片.g片盒
【用法用量】：1、本品应口服宜在进餐时服药并饮一大杯水通常成人 每日一次儿童和青少
年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）
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. 不能吞咽片剂的病人（儿童）可以将片剂分散于水或苹果汁中建议怀孕期和哺乳期妇女
在打 开胶囊时避免药物与皮肤或眼睛接触或者吸入（见孕妇和哺乳期妇女）接触打开的胶
囊后应立即洗手
. CML病人的治疗剂量
对慢性期患者的推荐剂量为毫克日对急变期和加速期患者为毫克日
只要有效就应持续服用
【服用方法】 口服
临床试验：一种口服的小分子酪氨酸激 酶抑制剂。一项MTC Ⅱ期临床试验未能得到令人
满 意的疗效，15例接受治疗的MTC患者无一例得到缓解， 只有4个患者病情稳定达到
12个月，3个患者由于毒性而停止治疗。此外，该药物在未分化甲状腺癌的 临床试验正在
进行。

阿西替尼
所测基因：抑制VEGF123活性
英文商品名：Inlyta
英文通用名：axitinib
英文名称：Axitinib
适应症及用法： 开始剂量为5 mg 口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。
约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。
INLYTA应与一杯水整片吞服。
【规格】1mg和5mg 片
【用法用量】5mg 2日
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【服用方法】空腹口服
临床试验：一项Ⅱ期临床研究显示，在接受该药物治疗后，22%的晚 期甲状腺癌患者肿瘤
有所缩小（持续1-16个月），50%的患者肿瘤不再生长，病情达到稳定。



哌立福辛
所测基因：抑制Akt，阻断PI3KAkt信号通道
【服用方法】临床试验：尚无临床试验 。体内与体外的实验均表明该药物能很好地抑制肿瘤
的生长，表明该药物在治疗甲状腺癌方面具有极大的 临床应用潜力。
驮瑞赛尔
所测基因：抑制mTOR激酶
英文名称：Temsirolimus
【服用方法】临床试验：尚无临床试验。前期试验结果 表明，该药物能很好地抑制甲状腺癌
细胞系的生长。

伏林司他
所测基因：抑制组蛋白去乙酰化酶
【服用方法】：临床试验：该药物为组蛋白去乙酰化酶抑制 剂，能恢复由于表观一床机制而
表达沉默的基因表达，包括一些甲状腺特异基因的表达，如NIS、TS HR、Tg、TPO等。这
些甲状腺特异基因与甲状腺癌患者的放射性碘治疗密切相关。如果该药物与其 它的抗肿瘤
药物联合使用，在结合放射性碘治疗将成为一种有效的甲状腺癌治疗方法。
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PDEA119
所测基因：抑制MEK，阻断MAPK信号通道
临床试验：尚无临床试验。
AZD6244
所测基因：抑制MEK，阻断MAPK信号通道
【规格】5mg 1g 5g 10g
【服用方法】：临床试验：一项Ⅰ期多肿瘤临床研究显示，该药物能稳定甲状腺癌患者的病
情达 到5个月之久，目前正进行Ⅱ期临床试验。

XL184
所测基因：抑制c- MET、VEGFR12 、RET 、KIT
【服用方法】口服
临床试验：正处于甲状腺 样癌Ⅲ期临床研究阶段。Ⅰ期临床研究表明，12位患者（55%）
达到部分缓解，总的部分缓解率及无 进展存活率为69%。



XL281
所测基因：抑制RAF激酶
【服用方法】口服 临床试验：目前正处于甲状腺癌Ⅰ期临床研究阶段。研究结果表明，该
药物能很好地稳定患者的病情。

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PLX4032
所测基因：选择抑制BRAF激酶，只抑制突变型BRAF激酶
【服用方法】口服
临床试验：Ⅰ期临床研究表明，该药物能部分缓解或稳定患者的病情。



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