七类口服降糖药物的特点和选择方法(图解)

2020年10月13日发(作者：郦能敬)
七类口服降糖药物的特点和选择方法（图解）
口服降糖药有七类：双胍类、α糖苷酶抑制剂、 磺酰脲类、
格列奈类、噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂。各类
口服降糖 药的降糖作用、降糖外作用、不良反应有所不同，临床
应如何选择？一、血糖：来路和去路血中葡萄糖， 来路有三条，
去路也有三条。食物中的糖是血糖的主要来源。再好的降糖药，
也代替不了饮食控 制和体育活动。


食物中的氨基酸等，也能通过“糖异生”转化为葡萄糖。——糖异生（又称葡萄糖异生），指人体将多种非糖物质（乳酸、
甘油、氨基酸、丙酮酸等）转化为葡 萄糖的过程。α糖苷酶抑制
剂（阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇）：——通过抑制α糖苷
酶， 抑制肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，从而减少和延缓糖类
物质的吸收，发挥降低餐后血糖的作用。应在 用餐前即刻整片吞
服或与前几口食物一起咀嚼服用。二、SGLT-2抑制：开通了血糖
的另一 条去路-肾！每天有180g葡萄糖从肾小球滤过，但又被肾
小管上的SGLT-2（钠-葡萄糖共转运 蛋白-2）100%重吸收，所以
尿中没有糖。SGLT-2抑制剂，通过抑制“钠-葡萄糖共转运蛋白 -2”，
可使70~80gd葡萄糖从尿液排泄，发挥降糖作用。SGLT-2抑制剂
也可通过 “钠-葡萄糖共转运蛋白-2”，抑制钠离子（Na+）的重
吸收，发挥降压作用。——SGLT-2抑 制剂（恩格列净、卡格列净、
达格列净）是第一类，可同时降低心血管事件风险、降低心力衰
竭 风险、具有保护肾脏作用的口服降糖药物。

三、磺酰脲类、格列奈类：为什么会引起低血糖 和增加体重？常
用的磺酰脲类降糖药有：格列本脲、格列美脲、格列喹酮、格列
齐特缓释片、格 列吡嗪控释片。常用的格列奈类降糖药有：瑞格
列奈、那格列奈。磺酰脲类为长效胰岛素促泌剂，格列奈 类为短
效胰岛素促泌剂。磺酰脲类、格列奈类的降糖作用机制类似胰岛
素，不良反应也类似胰岛 素。——可引起低血糖、增加体重（胰
岛素可促进脂肪合成）。四、噻唑烷二酮类：为什么可增加心力< br>衰竭风险？常用的噻唑烷二酮类降糖药物有：罗格列酮、吡格列
酮。噻唑烷二酮类，主要通过激活 PPAR-γ受体，增加胰岛素的敏
感性，发挥降糖作用。PPAR- γ受体主要分布在脂肪组织，因此可
增加体重；PPAR-γ受体主在心脏也有少量分布，可能与增加心 力
衰竭风险有关。——但是，噻唑烷二酮类不会引起低血糖。五、
DPP-4抑制剂：为什么不 会引起低血糖？人类肠道细胞，可分泌
一种肠促胰岛激素——胰高糖素样多肽-1（GLP-1）。GL P-1能够
“葡萄糖浓度依赖性”地刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，并能“葡
萄糖浓度依赖性”地 抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。GLP-1非
常不稳定，在血液中很快就会被二肽基肽酶-4（DPP -4）降解。DPP-4
抑制剂，主要是通过抑制二肽基肽酶-4，从而增加血液中GLP-1
的浓度，发挥降糖作用。因此，DPP-4抑制剂不会引起低血糖，也
几乎不影响体重。常用的DPP- 4抑制剂有：西格列汀、沙格列汀、
利格列汀、维格列汀、阿格列汀。六、二甲双胍：降糖外作用广泛二甲双胍，主要通过抑制糖异生、促进骨骼肌摄取和利用葡萄
糖、增加胰岛素敏感性，发挥降糖作 用。二甲双胍不影响胰岛素
的分泌，单药使用不会引起低血糖。二甲双胍的降糖外作用：二
甲双 胍可刺激脂肪氧化、降低脂肪合成，可轻度降低体重；二甲
双胍可显著降低2型糖尿病患者甘油三酯、低 密度脂蛋白胆固醇
（LDL-C）及总胆固醇（TC）水平，但对高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）< br>改变不明显。糖尿病和多种肿瘤有关。多项荟萃分析结果显示，
二甲双胍可降低肺癌、前列腺癌、 直肠癌、乳腺癌等癌症风险。
七、口服降糖药的选择

1、低血糖风险较高的患者： 优先选择二甲双胍、α糖苷酶抑制剂、
DPP-4抑制剂，也可选择噻唑烷二酮类。2、超重患者：优先 选择：
二甲双胍、α糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂。3、伴有动脉粥样
硬化性心血管疾病 （ASCVD）、心力衰竭、慢性肾脏病的患者：优
先选择： SGLT-2抑制剂（列净类）。