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布洛芬
Ibuprofen
【其它名称】
安瑞克、拔 怒风、波菲特、大亚芬克、迪尔诺、芬必得、芬克、芬尼康、福尔栓、抚尔达、
吉浩、抗风痛、洛芬、美 林、摩纯、托恩、雅维、炎痛停、依布洛芬、异丁苯丙酸、异丁洛
芬、易服芬、
Andran< br>、
Brufen
、
Bufedon
、
Emodin
、
Fenbid
、
Ibuflam
、
Ibuprofenum
Lopane
,
Melfen
、
Motrin Novogent< br>、
Perofen
,
Proflex
、
Rupan
【临床应用】
1
.用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性 关节炎、风湿性关节炎等各种
慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。
2
.用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛。如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后
损伤性 疼痛等。
3
.用于急性轻、中度疼痛,如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙 痛、头痛等。
4
.
口服或直肠给药对感冒、
急性上呼吸道感染,< br>急性咽喉炎等疾病引起的发热有解热作用。
【药理】
1
.
药效学
本药为非甾体类抗炎镇痛药,具有镇痛、抗炎、解热 作用。通过抑制细胞膜的
环氧酶,抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素,减轻因前列腺素
( PGG
1
、
PGE
2
、
PGE
2
)
引
起的局部组织充血、
肿胀,降低局部周围神经对缓激肽等的痛觉敏感性,从而起到镇痛、抗
炎作用。此外,本药还可通过作用于下丘脑体温调节中心而起到解热作用。
临床报道,本药用于风湿及类风湿关节炎时,其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保
泰松相似 ,比对乙酰氨基酚强。
2
.
药动学
本药口服易吸收, 吸收率达
90%
以上。药物吸收后广泛分布于肾上腺、卵巢、
关节滑膜腔、甲状腺、皮 肤和脂肪组织中。分布容积为
O.15
士
O
.
02L/kg
。服药后
1.2-2.1
小时血药浓度达峰值。
用量
200mg
,< br>血药浓度为
22-27
μ
g/ml
,
用量
400mg
时为
23-45
μ
g/ml
,
用量
600mg时为
43-57
μ
g/ml
。服药
5
小时后,关节液中 药物浓度与血药浓度相等,以后的
12
小时内药物在关节液浓度高于血药浓度。
本药血浆蛋白结合率为
99%
。
单次给药后半衰期为
1.8-2
小时。
本药在肝内代谢,
60%-90%
经肾由尿排出,
100%
于
24
小时内排出,其中约
1%
为药物原形。另有部分药 物随粪便排出。
【注意事项】
1
.
交叉过敏
对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者,也可能对本药过敏。
2
.
禁忌症
(1)
对本药过敏者。
(2)
对阿 司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者。
(3)
孕妇、哺
乳期妇女。
(4)活动性消化性溃疡或溃疡合并出血
(
或穿孔
)
者。
3
.
慎用
(1)
支气管哮喘患者。
(2)
心功 能不全、
高血压患者。
(3)
血友病或其它出血性疾病
(
包括凝血障 碍及血小板功能异常
)
者。
(4)
有消化道溃疡史者。
(5)
肝、肾功能不全者。
(6)6
个月以下小儿。
4
.
药物对妊娠的影响
晚期妊娠妇女用药可使孕期延长,引起难产及产程延长。
5
.
药物对检验值或诊断的影响
(1)
可抑制血小板聚 集,使出血时间延长,但停药
24
小时
该作用即可消失。
(2)
血尿 素氮及血清肌酐含量升高,
肌酐清除率下降。
(3)
氨基转移酶升高。
6.
用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能。
【不良反应】
1
.消化系统
约
16%
的患者可出现消化不良反应,也 较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐
等症状,
但症状较轻,
停药后上述症状即消失。< br>偶见胃溃疡和消化道出血
(
发生率均低于
1%)
,
亦有因溃疡 而致穿孔的报道。
2
.神经系统
偶可出现头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣等症状,发生率约为
1%-3%
。抑郁或其它
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