两性霉素B

2021年3月2日发(作者：什么是白癜风)

两性霉素
B
【临床应用】

1.
用于治疗隐球 菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织
胞浆菌病。

2.
用于治疗由毛霉菌、根霉菌、犁头霉菌属、内孢霉属和蛙粪霉属等所致的
毛霉病。

3.
用于治疗由申克孢子丝菌引起的孢子丝菌病。

4.
用于治疗有烟曲菌所致的曲菌病

5.
外用制剂适用于着色真菌 病、烧伤后皮肤真菌感染、呼吸道念珠菌、曲菌
或隐球菌感染、真菌性角膜溃疡。

【药理】

药效学

·
作用机制本药从链霉菌（
Streptomyces nodosus
）的 培养液中提炼制得，是
一种多烯类抗真菌抗生素。本药可与敏感真菌细胞膜上的固醇结合，损伤细胞膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，从而破
坏了细胞的正常代谢而 抑制其生长。在临床治疗可达到的药物浓度对真菌为抑
菌作用，最低抑菌浓度（
MIC
）为

0.02-1mg/l
。如药物浓度达到人体可耐受范围的高限时则对真菌起杀 菌作
用。

·
抗菌谱本药几乎对所有真菌均有抗菌活性，主要对念珠菌、隐球 菌、组织
包浆菌、酵母菌、皮炎芽生菌、球孢子菌属有效。部分曲霉菌对本药耐药，皮
肤癣菌则 大多数呈现耐药。药动学本药口服后自胃肠道吸收少而稳定。本药静
脉滴注起始剂量为
1-5m g
，以后逐步增加至一日

0.65mg/kg
，血药峰浓度为
2-4mg/l
。


1

/
9



本药在胸水、腹水和滑 膜液中药物浓度通常低于同其血药浓度的，支气管
分泌物中药物浓度亦低。在肾组织中浓度最高，其余依 次递减为肝、肾、肾上
腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。蛋白结合率为
91%-95%< br>。药物在体内
经肾缓慢排出，每日有给药量的
2%-5%
以原形排除，
7
日内有给药量的
40%
随尿
液排泄，停药后药物随尿液排泄至少持续
7
周，在碱性尿中药物排泄最多。消
除半衰期约为
24
小时。本药不宜被透 析清除。

【注意事项】

1.
特别警示

（1
）本药主要用于潜在及发展中的致命性真菌感染，不能用于中性粒细胞
计数正常的非侵袭 性真菌疾病（如鹅口疮、阴道念珠菌病、食管念珠菌病等）
患者。

（
2
）当剂量超过

1.5mg/ml
时，应警慎。

2.
禁忌症

（
1
）对本药过敏者。

（
2
）严重肝病患者。

3.
慎用

（
1
）肝病患者。

（
2
）肾功能损害者。

4.
药物对妊娠的影响本药应与治 疗患全身性真菌感染的孕妇时，对胎儿无明
显影响，但孕妇用药尚缺乏良好对照研究。孕妇如确有应用指 针时方可使用。
美国食品药品管理局（
FDA
）对本药的妊娠安全性分级为
B
级。

5.
药物对哺乳的影响哺乳期妇女应避免应用本药或用药时暂停哺乳。

6.
用药前后和用药时应当检查或监测


2

/
9



（
1
）肾功能，定期检查尿常规、血尿素 氮及血肌酸酐，疗程开始剂量递增
时隔日测定上述各项。疗程中尿常规、血尿素氮及血肌酸酐至少每周< br>2
次。

（
2
）周围血常规，治疗过程中每周测定
1
次。

（
3
）肝功能检查。

（
4
）血钾测定，治疗过程中每周至少测定
2
次。

【不良反应】

1.
肾脏几乎所有患者均可出现不同程度的肾功能损害，尿中 可出现红细胞、
白细胞、蛋白和管型，血尿素氮和肌酸酐升高，肌酐清除率降低，也可引起肾
小 管性酸中毒。

2.
肝脏肝毒性较为少见，但亦有本药所致肝细胞坏死、急性肝功能衰 竭的报
道。

3.
血液系统用药后可出现正红细胞性贫血，也偶可发生血小板减少。

4.
心血管系统静脉滴注过快时可引起心室颤动或心脏停搏。本药所致的电解
质紊乱亦可导致心律紊 乱。

5.
神经系统可出现视物模糊或复视、癫痫样发作，偶见多发性神经病变。本< br>药鞘内注射后可能引起严重头痛、发热、呕吐、颈项强直、下肢疼痛、尿潴留
等，严重者出现下肢 截瘫。

6.
过敏反应偶有过敏性休克、皮疹等发生。在静脉给药过程中或之后出现寒
战、高热、严重头痛、恶心和呕吐、血压下降、眩晕等。

7.
其他本药刺激 性大，注射部位可发生血栓性静脉炎。外用可有局部刺激。
此外，使用本药后大量钾离子排出可致低钾血 症。

【药物相互作用】

药物
-
药物相互作用


3

/
9



1.
与氟胞嘧啶合用，可增强两者药效，但也可加强氟胞嘧啶的毒性反应，原
因为本药可增强细胞摄取氟胞 嘧啶并减少其自身排泄。

2.
与肾上腺皮质激素合用，可能加重本药诱发的低钾血症 。处在控制本药的
药物反应时可合用外，一般不推荐两者合用。如需合用时则后者亦给予最小剂
量和最短疗程，并需监测患者的血钾浓度和心脏功能。

3.
与洋地黄毒苷合用，可加 强潜在的洋地黄毒性反应。两者合用是应监测血
钾浓度和心脏功能。

4.
与 其他肾毒性药物（如氨基糖苷类、抗肿瘤药、卷曲霉素、多黏菌素类、
万古霉素）合用，可加重肾毒性。

5.
与神经肌肉阻断剂合用，由本药诱发的低钾血症可加强神经肌肉阻断剂的
作用。两者合用时应监测血钾浓度。

6.
与尿液碱化药合用，可增加本药的排泄， 并防止或减少肾小管酸中毒发生
的可能。

7.
与咪康唑合用，有相互拮抗作用。

【给药说明】

1.
配伍禁忌：

本药与氯化钠、氯化钾、氯化钙、葡萄糖酸钙、依地酸钙钠 、青霉素、羧
苄西林、硫酸阿米卡星、硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、硫酸链霉素、盐酸金
霉素 、盐酸土霉素、盐酸四环素、硫酸多黏霉素、盐酸氯丙嗪、盐酸苯海拉
明、盐酸多巴胺、盐酸利多卡因、 重酒石酸间羟胺、盐酸甲基多巴、呋喃妥因
和维生素类呈配伍禁忌。

2.
注射液的配置：

静脉给药前，加适量灭菌注射用水使本药溶解（不可用 氯化钠溶解与稀
释），再加入
5%
葡萄糖注射液（
PH
大于

4.2
）中，浓度不超过
1mg/ml(
儿童滴注液浓度不超过
10 mg/100ml)
。


4

/
9