-
.
抗微生物药大总结
药学专业知识二·抗 生素部分总结
1
—首选(
29
,
TANG
)
1
2
3
4
5
疾病或症状
溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热等。
肺炎链球菌感染,如肺炎、中耳炎等。
不产青霉素酶的葡萄球菌感染。
与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎。
白喉;炭疽;破伤风、气性坏疽。
青霉素
首选药(答案)
口诀
1-TANG.
青霉素首选
废草溶了长葡萄,
白炭破气也能好。
勾搭梅毒回归热,
青霉素都能治疗。
6
疾病或症状
梅毒;钩端螺旋体病;回归热。
首选药(答案)
青霉素
阿莫西林
7
与
克拉霉素、质子泵抑制剂
联合口服——根除胃、十二指肠幽门螺杆菌。
8
9
1
0
儿童脑膜炎。
淋病
奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染。
疾病或症状
头孢噻肟(选用)
大观霉素
首选药(答案)
军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎
。
大环内酯类
口诀
2-TANG.
红霉素作用
百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛。
139
11
12
13
14
15
16
疾病或症状
金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染
厌氧菌感染首选
阿米巴病、阴道滴虫病
流行性脑脊髓膜炎的首选药之一
各种结核病首选药
皮肤癣菌病
首选药(答案)
林可霉素类
奥硝唑
奥硝唑
磺胺嘧啶
异烟肼
特比萘芬
.
17
18
19
20
曲霉菌病
组织胞浆菌病
侵袭性念珠菌病
耐万古霉素的屎肠球菌感染
伏立康唑
两性霉素
B
(静注)
氟康唑
利奈唑胺
口诀
3-TANG.
抗真菌药名称和首选
奶粉浅黄色,水井一定深。
首选:
念珠菌首选氟康唑:打坐念佛。
曲霉菌首选伏立康唑:屈服。
隐球菌病:隐藏两胞胎,然后氟康唑
组织胞浆菌病:组织两面性,伊曲防复发。
21
22
23
疾病或症状
用于控制疟疾症状
控制复发和阻止疟疾传播药
蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病
首选药(答案)
氯喹、青蒿素
伯氨喹
甲苯咪唑、阿苯达唑
口诀
4-TANG.
抗疟药——乙胺预防伯氨传,氯喹青青发作管
24
25
26
药学专业知识二·抗生素部分总结
2
——典型不良反应(
29
,
TANG
)
1
2
3
4
典型的不良反应
过敏反应,在各种药物中居首位
吉海反应(赫氏反应)
脑病
耳毒性、肾毒性、肌毒性
氨基糖苷类
青霉素
药物(答案)
疾病或症状
肠道阿米巴感染
肝脏阿米巴感染
儿童蛔虫病
首选药(答案)
甲硝唑
氯喹
哌嗪
口诀
5-TANG.
氨基糖苷类不良反应
耳毒肾毒肌肉毒,
过敏仅次青霉素。
140
.
典型的不良反
应
药物(答案)
A.
部分头孢菌素类
B.
其他β
-
内酰胺类(头 孢美唑、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢)
5
双硫仑样反应
C.
氯霉素
D.
硝基咪唑类
E.
呋喃唑酮
[
口诀
TANG
——硝基咪唑呋喃唑,双双把头都染绿。
6
典型的不良反应
具有肝毒性、心脏毒性、耳毒性
药物(答案)
大环内酯类
口诀
6-TANG.
红霉素的不良反应
红霉素类伤胃肠,心肝儿中毒耳受伤。
7
8
9
10
口诀
7-TANG.
四环素类临床应用及不良反应
四环素,治四体,衣支螺立最好记。
普通细菌不能用,霍乱布鲁鼠和兔。
胃肠反应肝受伤,二重感染牙齿黄。
前庭反应光过敏,孕妇儿童徒悲伤。
口诀
8-TANG.
多肽类药名及不良反应
万古去甲来替考,
杆菌肽多黏菌素。
多黏阴杆余阳性,
140
脖子红了耳肾毒。
11
12
典型的不良反应
血糖紊乱(双相性血糖紊乱)
光敏反应(光毒性)
药物(答案)
加替沙星
A.
氟喹诺酮类
典型的不良反应
引起四环素牙
四环素
肠道菌群失调(二重感染)
红颈综合征或红人综合征
肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂
万古霉素
氟喹诺酮类
药物(答案)
.
B.
磺胺类
C.
灰黄霉素
D.
新四环素类(多西、米诺、美他、地美)
E.
林可
/
克林霉素(少见)
13
14
15
周围神经炎
骨髓造血功能抑制
氯霉素
灰婴综合征
硝基呋喃类
/
异烟肼
口诀
9-TANG.
氟喹诺酮类不良反应
沙星会把跟腱伤,不满十八不要尝。
血糖乱了心中毒,精神失常怕见光!
口诀
10-TANG.
氯霉素类不良反应
绿骨灰,多恐怖!
16
17
典型的不良反应
肾损伤(结晶尿、血尿和管型尿)
磺胺类
过敏反应(各种皮肤过敏)
药物(答案)
口诀
11-TANG.
磺胺类不良反应
磺胺最爱跟甲氧,双剑合璧作用大。
141
过敏反应最常见,伤肾喝水碱来帮。
抑制骨髓肝中毒,光敏反应切莫忘。
1
8
1
9
2
0
2
1
2
2
2
3
典型的不良反应
药物(答案)
肝脏毒性、周围神经炎
异烟肼
肝毒性、流感样症候群
利福平
视神经受损(视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小视神经炎)
乙胺丁醇
使血尿酸增高,引起急性痛风发作
吡嗪酰胺
骨髓抑制——再生障碍性贫血。
氟胞嘧啶
肝毒性(肝脏氨基转移酶
AST
及
ALT
升高)
三唑类、咪唑类
.
2
4
肾功能损害、高热
多烯类
【应试记忆】奶粉浅黄色,水井一定深。
TANG
多烯类
唑类
丙烯胺类
棘白菌素
嘧啶类
其他
25
26
27
28
29
药学专业知识二·抗生素部分总结
3
——机制(
41
,
TANG
)
142
典型的不良反应
泌尿系统损伤
/
骨髓抑制
肾功能受损
肝炎恶化、骨髓抑制
金鸡纳反应(感官毒性)
葡萄糖
-6-
磷酸脱氢酶缺乏者急性溶血性贫血
药物(答案)
利巴韦林
抗疱疹病毒药
拉米夫定
奎宁或氯喹
伯氨喹、磺胺类
两性毒素
B
、制霉菌素
咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)
特比萘芳(浅为主)
卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净(深)
氟胞嘧啶(深)
灰黄毒素(浅)
作用机制
药物(答案)
青霉素类
1
干扰细菌细胞
壁
合成
头孢菌素类
其他β
-
内酰胺类
2
与细菌细胞
壁
前体形成复合物,抑制细胞壁合成
分子结构与磷酸烯 醇丙酮酸相似,与细菌竞争同一转移酶,
抑制细菌细胞
壁
合成
万古霉素
/
杆菌肽
3
磷霉素
.
4
5
抑制细菌
蛋白质
合成(三个过程)
与细菌核糖体
30S
亚基结合,抑制蛋白质合成
氨基糖苷类
四环素类
A.
大环内酯类
6
与细菌核糖体
50S
亚基结合,阻断肽基转移作用与移位,
终止 蛋白质合成。
B.
林可霉素类
C.
酰胺醇类
D.
利奈唑胺
口诀
12-TANG 30
而立四环素,红绿林里
50
载。
作用机制
与细菌的
DNA
旋转酶结合影响
DNA
的合成
抑制乙酰辅酶
A
等多种酶活性
产物,干扰细菌代谢并损伤
DNA
抗阿米巴原虫机制:
抑制氧化还原反应,
使原虫氮链
发生断裂
9
抗厌氧菌机制:
硝基被厌氧菌还原成一种细胞毒,
作
用于细菌的
DNA
代谢过程
与
PABA
竞争二氢蝶酸合成酶,阻止二 氢蝶酸的合
成,使
RNA
和
DNA
合成受阻
抑制细菌
/
疟原虫二氢叶酸还原酶,阻止核酸合成
磺胺类、
对氨基水杨酸钠
甲氧苄啶、乙胺嘧啶
硝基咪唑类
药物(答案)
7
氟喹诺酮类
8
硝基呋喃类
10
11
143
作用机制
干扰
G
因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白
质的合成。
抑制分枝菌酸的合成,从而使细菌细胞丧失耐酸性、
疏水性和增殖力而死亡。
特异性抑制敏感微生物的
DNA
依赖性
RNA
多聚酶
,
阻 碍其
mRNA
的合成。
渗入结核菌体,
菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,
转
化为吡嗪酸
药物(答案)
12
夫西地酸
13
异烟肼
14
利福平
15
吡嗪酰胺
.
16
与二价离子
Mg2+
结合,干扰细菌
RNA
的合成
与真菌细胞
膜
上的麦角固醇结合,
使细胞膜上形成微
乙胺丁醇
17
孔,
从而改变细胞膜的通透性,
引起细胞内重要物质
外漏,无 用物或对其有毒物质内渗
两性霉素
B
制霉菌素
18
抑制真菌细胞
膜
重要成分麦角固醇的合成,
使细胞膜
屏障作用发生障碍。
唑类(酮、氟
、伊曲、伏立
康唑)
作用机制
药物(答案)
19
抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧
丙烯胺类(特比萘芬、萘替芬、
酶,导致真菌细胞膜的屏障功能受损
抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的
DNA
合成和有丝分
裂
布替萘芬——浅为主)
灰黄霉素(浅)
氟胞嘧啶(深)
XX
芬净(深,棘白菌素)
20
21
干扰真
菌
DNA
和蛋白质
合成
22
抑制真菌细胞
壁
葡聚糖的合成
23
抑制一磷酸肌苷脱氢 酶,进而干扰三磷酸鸟苷合成;
抑制病毒
RNA
聚合酶,阻碍
mRNA
的转录
与特异性受体结合,
导致抗病毒蛋白的合成。
对病毒
利巴韦林
24
穿透细胞膜
过程:脱壳、
mRNA
合成、蛋白翻译 后修饰、病毒
颗粒组装和释放均可产生抑制作用。
干扰素
作用机制
(
1
)作用于
M
2
蛋白
——影响病毒脱壳和复制。
(
2
)干扰病毒组装。
选择性抑制
流感
病毒神经 酰胺酶。
抑制病毒从感染细
胞的释放,阻止病毒在呼吸道扩散。
药物(答案)
金刚烷胺
金刚乙胺
25
26
扎那米韦
144
27
作用机制
抑制甲型和乙型流感病毒
神经氨酸酶
药物(答案)
奥司他韦
.
28
竞争病毒
DNA
多聚酶,
抑制病毒
DNA
复制
;掺
入病毒
DNA< br>链中,
生成无功能
DNA
竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷,并可作为病毒
DNA
多聚酶的底物而抑制病毒
DNA
的合成
阻断病毒< br>DNA
多聚酶的焦磷酸结合点,
抑制病毒
的核酸合成
抑制病毒
DNA
多聚酶、干扰其
DNA
合成
抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸
(
HBV- DNA
)
多
阿昔洛韦
29
西多福韦
30
膦甲酸钠
31
阿糖腺苷
32
聚酶,
并引起
DNA
链延长反应终止。
还抑制
HIV
逆转录酶
拉米夫定
33
作用机制
竞争性抑制病毒
DNA
多聚酶和逆转录酶
①抑制
DNA
复制和转录,并使
DNA
断裂,抑制
34
疟原虫繁殖;
②干扰虫体内环境,抑制疟原虫的生长繁殖
通过产生自由基,破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等
最终导致虫体死亡
对红细胞
外
期及
配子体
均有较强的杀灭作用
对原发性红细胞
外
期疟原虫有抑制作用
氯喹
药物(答案)
阿德福韦
35
青蒿素
36
37
伯氨喹
乙胺嘧啶
145
作用机制
改变虫体肌细胞膜的离子通透性,使肌细胞超极
38
化,减少自发电位发生,使蛔虫
肌肉松弛
,虫体不
能在肠壁附着——随粪便排出体外
使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;
直接抑制虫
39
体对葡萄糖的摄取, 减少
ATP
生成,使其无法生
长、繁殖——死亡。尚能抑制虫卵发育,因而能控
制传播
40
抑制虫体乙酰胆碱,
造成神经肌肉接头处乙酰胆碱
噻嘧啶
甲苯咪唑
药物(答案)
哌嗪
.
堆积,
神经肌肉兴奋性增高
, 肌张力增强,使
虫体
肌肉麻痹
——排出体外
促使
血吸虫
肌细胞膜外的钙内流,
引起虫体肌肉强
41
直性挛缩与瘫痪。同时引起代谢障碍、免疫系统吞
噬,最后消灭虫体
药学专业知识二·抗生素部分总结
4
——时间
/
浓度依赖?(
TANG
)
1.
青霉素类、头孢菌素类
2.
红霉素
吡喹酮
时间依赖型
3.
林可霉素类
4.
糖肽类
1.
克拉霉素、阿奇霉素
2.
四环素类
3.
氨基糖苷类
4.
硝基咪唑类
5.
多数氟喹诺酮类
记忆
TANG
——青林变红太依赖时间了!
一、
A
型题
1.患者,男,
9
岁,因“发热、咳嗽、咳痰”就诊,诊断为肺炎,下列哪种药物不宜使用
A.
头孢唑啉
B.
阿奇霉素
C.
莫西沙星
D.
阿莫西林
E.
克林霉素
(三)禁忌症——喹诺酮类
1.
妊娠及哺乳期妇女。
2.
患有中枢神经系统病变得患者,和以往有神经、精神病史,尤其是癫痫病史者。
浓度依赖型
.
3.
骨骼系统未发育完全的
18
岁以下的儿童(包括外用制剂)。
146
口诀
TANG.
沙星会把跟腱伤,不满十八不要尝
2.
下列哪种抗菌药与新斯的明联用可加重后者的神经肌肉阻滞作用
A.
阿米卡星
B.
头孢曲松
C.
头
孢他啶
D.
亚胺培南
E.
氨曲南
3.
抗菌药物联合用药的目的不包括
A.
提高疗效
B.
扩大抗菌范围
C.
减少耐药性的发生
D.
延长作
用时间
E.
降低毒性
4.
蛔虫病和鞭虫病的首选药是
A.
噻嘧啶
B.
甲苯咪唑
C.
甲硝唑
D.
吡喹酮
E.
哌嗪
注:此题未讲解
5.
奥司他韦用于以下哪种病毒感染治疗
A.
乙型肝炎病毒
B.
甲型肝炎病毒
D.
巨细胞病毒
E.
甲型和乙型流感病毒
金刚烷胺、金刚乙胺——仅对甲型流感病毒有效。
【奥司他韦】
其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病 毒神经氨酸酶抑制剂——用于甲型或乙型流感病毒
治疗,对甲型
H
1
N
1
型流感和高致病性禽流感
H
5
N
1
感染者有防治作用。
6.
与注射用头孢曲松钠混合后可产生肉眼难以观测到的白色细微沉淀, 有可能导致致死性结局不良事件
的注射液是
A.5%
葡萄糖
B.10%
葡萄糖
C.0.9%
氯化钠
D.0.45%
氯化钠
+2.5%< br>葡萄糖
E.
乳酸钠林
格液
6.
头孢地尼 ——三代,避免与铁剂合用,如必须合用,应在服用本品
3h
后再服用铁剂。
7.
头孢克肟——三代
8.
头孢噻肟——三代,可作为儿童脑膜炎的选用药物。
9.< br>头孢曲松——三代,不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿;严禁与含钙注射液混合(尤其儿童)
——增加发生结石的危险。
7.
下列不属于肽类抗生素的是
A.
万古霉素
B.
去甲万古霉素
C.
利奈唑胺
D.
多粘菌素
B
E.
替考拉宁
万古去甲来替考,杆菌肽多黏菌素
。
第八节
多肽类抗菌药物
8.
红霉素不是下列哪种疾病的选用药物
A.
白喉带菌者
B.
骨髓炎
C.
空肠弯曲杆菌肠炎
D.
婴幼儿支
原体肺炎
E.
军团菌病
三、主要药品
红霉素【原创口诀
TANG
】百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛!
(
1
)作为青霉素过敏患者的替代用药。
(
2
)军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所 致口腔感染。
9.
不属于氟喹诺酮类的药物是
A.
小檗碱
B.
氟哌酸
C.
环丙沙星
D.
依诺沙星
E.
诺氟沙星
三、主要药品
1.
磷霉素
2.
利奈唑胺
3.
夫西地酸
4.
小檗碱——黄连素——肠道感染:胃肠炎、细菌 性痢疾、腹泻;
眼结膜炎、化脓性中耳炎。
147
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-
-
-
-
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