2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗前列腺增生药

2021年3月2日发(作者：用牛奶做面膜好吗)




































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2018
年执业药师《药学专业知识二》考点：抗前列腺增生药

2018< br>年执业药师考试时间在
10
月
13
、
14
日，考生要 好好备考，争取一次性通过考试！
小编整理了一些执业药师的重要考点，
希望对备考的小伙伴会 有所帮助！
最后祝愿所有考生
都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！

抗前列腺增生药
(
新增
)


良性前列腺增生症
(BPH)
是中、老年男性导致下尿路症状的最常见病因。主要表现为尿
频、尿急、排 尿困难、夜尿增多、充盈尿失禁以及急、慢性尿潴留等症状。



良性前列腺增生症的治疗药主要包括：
(1)
α
1
受体阻断剂
(2)5
α
还原酶抑制剂
(3)
植
物制剂等。



一、药理作用与临床评价



(
一
)
作用特点



1.
α
1
受体阻断剂



α
1
受体阻断剂分为三代，
第一代非选择性
α
1
受体阻断剂
(
酚苄明
)
;
第二代选择性
α
1
受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。



坦洛新和西洛多辛属于第三代
α
1
受体阻断剂。



(1)
第二、三代
α
1
受体阻断剂对
BPH
的治疗疗效相当。



(2)
α
1
受 体阻断剂不能减少前列腺的大小，也不会降低血清前列腺特异抗原
(PSA)
水
平，仍 然可以将
PSA
作为前列腺癌高危人群的诊断标志物。
α
1
受体阻断剂可以使膀胱颈
和平滑肌松弛。



(3)
α
1
受体阻断剂治疗后
48h
即可出现症状改善。



(4)
α
1
受体阻断剂治疗后
48h
即可出现症状改善。



2.5
α
还原酶抑制剂



5
α
还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制
5
α
还原酶进而抑制双氢睾酮
(di-
hydrotestosteron e
，
DHT)
的产生，
引起前列腺上皮细胞的萎缩，
达到缩小前列腺 体积、
缓解
BPH
临床症状的目的。这类药物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。 非那雄胺和依立
雄胺为Ⅱ型
5
α
还原酶抑制剂，度他雄胺为Ⅰ型和Ⅱ型
5
α
还原酶的双重抑制剂。





































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非那雄胺可使前列腺内
DHT
的含量降低
80%
～
90%
，并减少血浆
DHT
的水平
70%
。度
他雄胺抑制前列腺内
DHT
的产生更快速而完全，降低血中
DHT
水平可达
90%
。



(1)5
α
还原酶抑制可以缩小前 列腺体积，
没有心血管不良反应，
但较
α
1
受体阻断剂可
更多引起性功能障碍。



(2)
对膀胱颈和平滑肌没有影响
;
不能松弛平滑肌。
其最大的临床治疗作用的出现比较迟< br>缓，
通常需要
6
～
12
个月，
不适于需要尽快解 决急性症状的患者。
5
α
还原酶抑制剂改善症
状患者的百分率也小于
α
1
受体阻断剂。常作为二线
BPH
的治疗药物，尤其是对于有性功
能的男性患者。



(3)
非那雄胺能够促进头发生长，临床上用于治疗雄性极速圆形脱发。



(4)
可降低
PSA
水平。



(5)
非那雄胺经胃肠道吸收完全，血浆蛋白结合率高。主要在肝脏代谢为无活性的代谢
物，大多数经粪便排出。血浆半衰期为
4.7
～
7.1h
。对肝、肾功能 不全者无须调整剂量，但
应加强临床监护。
5
α
还原酶抑制剂不能与硝酸酯类 药合用。



3.
植物制剂


植物制剂的作用机制复杂，
难以判断具体成分生物活性和疗效的相关性。
临床最多使用到药物是普适泰，
是由黑麦属的几种花粉提炼出来的一种植物药，
现在已广泛地应用于 BPH
等前列腺疾病的治疗。
普适泰的安全性高，
几乎无不良反应，
疗 效和
5
α
还原酶抑制剂及
α
1
受体阻断剂相当。



α
1
受体阻断剂



典型不良反应



1.
体位性低血压
(
很少伴有晕厥
)


2.
少见心悸、心动过速、外周性水肿。



3.
偶有阴茎异常勃起和阳痿报道。



禁用于：
(1)
严重肝功能不全、肾衰竭者
(
肌酐清除率
<
30ml/min)(2)
低血压、体位性低
血压
;(3)
近期发生 心肌梗死者
;(4)
肠梗阻或胃肠道出血患者
;(5)
阻塞性尿道疾病患者< br>;(6)
12
岁以下儿童
;(7)
妊娠及哺乳期妇女。