丙硫氧嘧啶

2021年2月26日发(作者：青少年减肥法)
丙硫氧嘧啶

丙硫氧嘧啶用于治疗成人甲状腺功能亢进，开始剂量一般为每天
300mg
，视病情
轻重介于
150
～
400mg
，分次口 服，一日最大量
600mg
。抗甲状腺药物。其作用机理是抑制
甲状。常见有头痛、眩 晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应；也有皮疹、药热
等过敏反应，有的皮疹可发展为剥落 性皮炎。

目

录

1
基本资料

2
药理作用

3
药物分析

4
用法用量

5
不良反应

5.1
皮疹或皮肤瘙痒


5.2
血液系统异常


5.3
其他

6
禁忌

7
相互作用

8
片剂制剂

8.1
介绍


8.2
动力学


8.3
适应症


8.4
不良反应


8.5
注意事项


8.6
相互作用

9ANV
A
1
基本资料

药物名称：丙硫氧嘧啶

英文名称：
Propylthiouracil



丙硫氧嘧啶

药物别名：丙基硫氧嘧啶

英文别名：
Pro casil
、
Propacil
、
Propycil
、
Pr othiucil
、
Thyracil
、
Tiotil
类别：西医药物

2
药理作用

抑制甲状腺激素合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸碘化及偶联，
使氧化碘不
能结合到甲状腺球蛋白 上。

抑制外周组织的
T4
转化外
T3
免疫抑制作用

3
药物分析

方法名称：丙硫氧嘧啶原料药
—
丙硫氧嘧啶的测定
—
中和滴定法。

应用范围：该方法采用滴定法测定丙硫氧嘧啶原料药中丙硫氧嘧啶的含量。

该方法适用于丙硫氧嘧啶原料药。

方法原理：
供试品加氢氧化钠试液与水溶 解，
加酚酞指示液，
滴加稀醋酸至红色消失，
加二
苯偕肼指示液，
用 硝酸汞滴定液滴定至溶液显淡紫堇色，
根据滴定液使用量，
计算丙硫氧嘧
啶的含量。< br>
试剂：
1.
氢氧化钠试液

2.
稀醋酸

3.
二苯偕肼指示液

4.
硝酸汞滴定液（
0.05mol/L
）

5.
基准氯化钠

仪器设备：

试样制备：
1.
氢氧化钠试液

取氢氧化钠
4.3g
，加水使溶解成
100mL
。

2.
稀醋酸

取冰醋酸
60mL
，加水稀释至
1000mL
。

3.
二苯偕肼指示液

取二苯偕肼
1g
，加乙醇
100mL
使溶解。

4.
硝酸汞滴定液（
0.05mol/L
）

配制：取硝酸 汞
17.2g
，加水
400mL
与硝酸
5mL
溶解后，滤过 ，再加水适量使成
1000mL
，
摇匀。

标定：取在
11 0
℃干燥至恒重的基准氯化钠约
0.15g
，精密称定，加水
100mL使溶解，加二
苯偕肼指示液
1mL
，在剧烈振摇下用本液滴定至显淡玫瑰紫色。每
1mL
硝酸汞滴定液
（
0.05mol/L
）相当于
5.8 44mg
的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液
的浓度，即得。

操作步骤：精密称取供试品约
0.3g
，加氢氧化钠试液
5mL
与水
50mL
，必要时加热使溶解，
放冷至室温，加酚酞指示液
2
滴，滴 加稀醋酸至红色消失，加二苯偕肼指示液
1mL
，用硝
酸汞滴定液（
0.05 mol/L
）滴定至溶液显淡紫堇色。每
1mL
硝酸汞滴定液（
0.05mo l/L
）相当
于
17.02mg
的
C7H10N2OS
。< br>
注：
“
精密称取
”
系指称取重量应准确至所称取重量的千分 之一。
“
精密量取
”
系指量取体积的
准确度应符合国家标准中对该体 积移液管的精度要求。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社 ，
2005
年版，一部，
p.78
。

4
用法用量

用于治疗成人甲状腺功能亢进，开始剂量一般为每天
3 00mg
，视病情轻重介于
150
～
4



甲状腺

00mg
，分次口服，一日最大量
600mg
。病 情控制后逐渐减量，维持量每天
50
～
150mg
，视
病情调整；小 儿开始剂量每日按体重
4mg/kg
，分次口服，维持量酌减。

⑴用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。

⑵每日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。

⑶甲亢手术前
7
～< br>10
天应加用碘化物，以减轻甲状腺充血，便于手术。

⑷放射性碘治疗前2
～
4
天应停用抗甲状腺药，以减少对放射性碘摄取的干扰。放射性碘治
疗后
3
～
7
天可恢复用药，以促使甲状腺功能恢复正常。

⑸如出现甲减症状和体征，应减量或暂时停药，并辅以甲状腺激素制剂。

⑹如出现粒 细胞缺乏或肝炎的症状和体征，
应停止用药，
并予以支持疗法。
轻度白细胞减少
不必停药，但应加强观察，复查血象。

⑺出现严重皮疹或颈淋巴结肿大时应停药观察。

⑻疗效观察及疗程：
经适量 抗甲状腺药物治疗约
2
周，症状开始好转，
经
8
～
12周后，病情
可得到控制。此时应减量，否则会出现甲状腺功能减退症。减量期可历时约
8< br>周，
先减至原
用量的
2/3
，然后减至
1/2
，如病 情稳定，可继续减至维持量。维持量应根据病情适当增减。
疗程一般为
12
～
18
个月。

达到此阶段后，
如病情控制良好，
所需维持量甚小，< br>甲状腺肿大减轻，
血管杂音减弱或消失，
血中甲状腺自身抗体
（甲状腺兴奋性抗 体、甲状腺球蛋白抗体、甲状腺微粒体抗体）转为阴
性，则停药




氨基酸

后持续缓解的可能性较大，
反之则停药后复发的可能性 大，
对于后一类患者宜延长抗甲状腺
药物的疗程，或考虑改用甲状腺手术或放射性碘治疗。
5
不良反应

皮疹或皮肤瘙痒

较多见的（发生率约
3
～
5%
）为皮疹或皮肤瘙痒，此时需根据情况停药或减量




皮疹

，并加用抗过敏药物，待过敏反应消失后再重新由小剂量开始，必要时换一种制剂。

血液系统异常

严重副作用为血液系统异常，
轻度白细胞减少较多见，
严重的粒细胞缺乏症较少见，
后者可
无先兆症状即发生，有时可出现发热、咽痛。再生障碍性 贫血也可能发生。因此，在治疗过
程中，尤其首二月应定期检查血象。

其他

其他副作用包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉




丙硫氧嘧啶

管炎（表现为患部红、肿、痛）
、红斑 狼疮样综合征（表现为发热、畏寒、全身不适、软弱
无力）
。⑷罕见的副作用有肝炎（可发生黄 疸、停药后黄疸可持续至
10
周始消退）
、间质性
肺炎（见于用丙硫氧嘧啶， 伴咳嗽，气促）
、肾炎和累及肾脏的血管炎（较多见于用丙硫氧
嘧啶，伴背痛、排尿增多或减少 、下肢浮肿）
；其他少见的血液并发症有血小板减少、凝血
酶原减少或因子
7
减少。疹，瘙痒，食欲不振，思睡，头痛。个别白细胞减少，粒细胞缺乏
症，应定期检查血象。

6
禁忌

⑴妊娠及哺乳期用药：
甲巯咪唑、
丙硫氧嘧啶等可 透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能减退及甲
状腺肿大，甚而在分娩时造成难产、窒息。另一方面，有明显甲 亢的孕妇如不加以控制，对
母亲及胎儿皆有不利的影响。

如果抗甲状腺药物的剂量较 小（每天甲巯咪唑
15mg
以下或丙硫氧嘧啶
150mg
以下）则引
起胎儿死亡，
甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高，
因此对患甲亢的孕妇宜采用最小有效剂量的抗甲状腺药物。
在判断孕妇甲亢是否控制时，
应考虑正常孕妇的心率偏快，
代谢率
较高，血清总
T4
因甲状腺素结合球蛋白增多而偏高这些因素。
< br>甲亢孕妇在妊娠后期，
病情可减轻，
此时可减少抗甲状腺药物的用量。
部分病人 于分娩前
2
～
3
周可停药。分娩后不久甲亢的病情可重新明显起来。⑵甲巯咪 唑和丙硫氧嘧啶可由乳汁分