-弗乃尔
黄体酮
黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,
在体内对雌激素激发过 的子宫内膜有显著
形态学影响,
为维持妊娠所必需。
黄体酮临床用于先兆性流产、习惯性流产等闭经或闭经原
因的反应性诊断等。
黄体酮又名孕酮,
为孕 激素。
用来人工调整月经周期具有一定作用,
但黄体酮不是万能
的。黄体酮属于处方药 ,需在医生指导下使用,黄体酮具有副作用,要慎用黄体酮。黄体酮
有口服和注射两种剂型。
中文名
黄体酮
英文别名
3,20-pregnene
外文名
Progesterone Prog
类别
性激素类药物
药物别名
孕酮,助孕素
药物过量
停止服用,对症处理
药理作用
黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,
在体内对 雌激素激发过的子宫内膜有显著
形态学影响,
为维持妊娠所必需。
其药理作用主要为:
①在月经周期后期使子宫粘膜内腺体
生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入作好准备。受精 卵植入后则使之产生胎盘,并减
少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,
使胎儿安全生长。②在与雌 激素共同作用下,
促使乳房
充分发育,为产乳作准备。③使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精 子不易穿透;大剂量时
通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生
抑制排卵作用。
④竞争性对抗醛固酮,
促使钠离子和氯离子的排泄并利尿。
⑤有轻度 升
高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。
怀孕初期黄体酮有什么作用?
(一)孕酮抑制宫缩
有人认为孕酮 可改变子宫肌细胞膜对离子的通透性,
使膜处于超极化状态,
因而降低子
宫肌的兴奋性 ,同进也降低了子宫肌对各种刺激(特别是缩宫素)的敏感性。因此,妊娠子
宫不会发生剧烈而有进展性 的收缩,
胚胎不受影响,妊娠得以维持。据此,临床常用孕酮保
胎。
也有人 持相反的意见,
认为实验固然证明孕酮抑制子宫肌的兴奋,
但它是体外条件,
且
实验用的剂量远远超过生理浓度。此外,
治疗先兆流产时,利用双盲法,发现孕酮与安慰剂
的 效果等同。
(二)孕酮维持蜕膜反应
蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,
含有糖元颗粒,供给胚泡营养。给孕鼠注射“兔抗
鼠蜕膜血清”
可致流产,
说 明蜕膜对维持妊娠的重要性。
切除假孕蜕膜反应动物的双侧卵巢,
可致蜕膜坏死液化;
如给予外源性孕酮,
则可防止蜕膜退变。
可见孕酮是维持蜕膜反应所必
需的。
(三)孕酮抑制免疫反应
孕卵是一种“半异体移植体”
(
Semi allograft
)
,
但为什么在着床时又不受母体的免疫排
斥呢?有人发 现,
将某些肿瘤细胞移植到动物子宫腔内,
只有在注射孕酮的动物,
肿瘤细胞
才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮可抑制免疫反应。同理可以解释,正常妊娠时,孕
酮增多,可以 防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。如孕酮不足,
胚胎如同异物,被母体排斥而
流产。
总之,孕酮对维持妊娠是必需的,因而称“孕”激素。无论其维持妊娠机制为何,总必
须与其靶 组织即子宫内膜细胞的受体相结合,
才能发生效应。
而孕酮受体的合成,
则主要是由雌激素促进的。
因而孕酮的作用,
总有赖于雌激素的协作;
而且雌激素还可刺激 卵巢黄体
合成并分泌孕激素。
黄体酮适应症
丙酸睾酮
先兆流产和习惯性流产、
经前期紧张综合症、
无排卵型功血和无排卵型闭经、
与雌激素
联合使用治疗更年期综合症。
正常情况
男:成人
<3.2nmol/L
女:卵泡期
0.6
~
1. 0nmol/L
;排卵期
2.40
~
9.40nmol/L
;排卵后
20.8
~
103.0nmol/L
用法用量
肌注,
1
次
10
~
20mg
。
(1)
习惯性流产:肌注
1
次
10
~
20mg
,每 日
1
次或每周
2
~
3
次,一直用到妊娠第四个
月。
(2)
功能性子宫出血,痛经:在月经之前
6
~
8
日每天注射
5
~
10mg
,共
4
~
6
日 ,疗程
可重复若干次。对子宫发育不全所致的痛经,可与雌激素配合使用。
(3)< br>经血过多和血崩症:每日肌注
10
~
20mg
,
5
~
7
天为一疗程,可重复
3
~
4
个疗程,
每疗程间隔
15
~
20
日。
(4)
闭经:先给雌激素
2
~
3
周后,立即给予本品每日
3
~
5mg
,< br>6
~
8
日为一疗程,总剂
量不宜超过
300
~
350mg
,疗程可重复
2
~
3
次。
(5)
先兆流产:
25
~
50mg/d
。
生产方法
由妊烯醇酮氧化得到。将干燥的甲苯加入干燥的反应锅内
,
加入环已酮及妊烯醇酮
,
搅拌
溶解
,
蒸甲苯脱水至尽
,< br>迅速加入异丙醇铝
,
于
115
℃氧化反应
2h,
冷却 至
80
℃左右
,
在搅拌下加
入
5%
稀硫酸
,
静置分层
,
分去水层
,
甲苯层用水洗至中性后进行水蒸气蒸馏,
蒸出甲苯及环已
酮。冷却
,
过滤
,
滤渣用石油醚搅成 浆状
,
过滤
,
以石油醚洗涤
,
干燥得黄体酮粗品。
相关作用
黄体酮药理作用主要为:
卵巢
1< br>、在月经周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入作好
准备。
受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,
抑制其活动,使胎儿安全
生长。< br>
2
、在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。
3
、使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反
馈作用, 抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。
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