核医学药物

2021年2月20日发(作者：急性喉炎的症状)
ECT
的放射性药物






放射性药物
(radio pharmaceuticals)
是能够安全用于诊断或 治疗人
体疾病的放射性标记化合物。
有些是放射性核素的无机或有机化合物，
有些是放
射性核素标记的生物制品。
放射性药物的基本性质取决于两个基本成分：
放射性
核素
(
标记物
)
和与之相结合的药物
(
被标记物
)
。通过放射性核素及其标记药物在
组织器官中选择性聚集或参与生理、
生化等代谢过 程来达到诊断目的。
在此，
我
们将重点讨论适用于
SPECT
显像的 放射性核素及其标记化合物。

一、放射性核素适用于放射性药物的条件



放射性核素是放射性药物的基础。
ECT
显像用的放射性核素必须通过注射 、
口服、
吸入等方式引入体内。
因此对这类核素的基本要求是对机体无害和易于体外探测。



1
．能发射中等能量的
γ
射线



这是 适用于
SPECT
显像的放射性核素的先决条件。
由于
γ
射线具有很 强的穿
透能力，体外探测才能得以进行。
γ
射线的能量以
100
～< br>400keV
为佳。能量太
低时射线易被机体所吸收，
使得探测效率降低；能量太高则探测器的准直效果不
好，
降低了仪器的空间分辨率。
此外，
最 好选用不发射或少发射生物效应较高的
β
射线的药物等，以减少人体的辐射剂量。



2
．具有合适的生物半衰期


并非所 有能发射中等能量
γ
射线的放射性核素都能作为放射性药物注入人体
内，
还必 须具备合适的物理半衰期。
只有半衰期在数十分钟至数天之间的放射性
核素才能适合体内使用。

3
．这些放射性核素应具有合适的化学价态和较强的化学活性



以便将它们制成供临床使用的各种放射性标记化合物。



4
．这些放射性核素本身以及它们的衰变产物对人体应是无毒无害的


若具有一定毒性，则临床使用的化学量必须控制在对人体无害的水平以下。


二、放射性药物适用于
ECT
成像的条件



绝大多数情况下，放射性核素和它们的初始制备状态尚不能直接用于
ECT
显像，
而需要通过一些物理的、
化学的或生物学的方法，
将放射性核素的原子
“引
入”
特定的化合物的分子结构中，
这个过程称为标记。
由此而后制成的放 射性核
素标记化合物即为放射性药物。



1.
具有良好的显像性能



良好的显像剂引入体内后， 应在靶器官有特异性浓聚，而本底尽可能的低。
此外，还要求显像剂在靶器官的正常组织与病变组织之间 的浓聚率有较大的差
异。一般说来，在靶器官与邻近的非靶器官之间放射性药物浓聚量的比值在
5
倍以上时，
才能认为显像剂在靶器官的浓聚是特异性的。
在阴性显像时，
要 求显
像剂在病变部位不浓聚或很少浓聚，
我们称之为放射性稀疏或缺损；
而阳性显像< br>时，
则要求显像剂在病变部位的浓聚量多于或明显多于正常部位，
我们称之为放
射性浓聚。



2.
具有合适的生物体内存留时间



放射性显像剂在靶器官中应有合适的存留时间，
以保障体外各时相的探测 足
以采集必要的数据。
在显像完成后，
放射性药物应能较快地被从体内清除，
即具
有较短的生物半衰期，以减少受检者接受的不必要的辐射剂量。


< br>物理半衰期是指放射性核素历经核衰变，
其放射性强度或放射性原子数减弱
或减少到一半 所需要的时间；
生物半衰期是指由于生物代谢，
生物体内的放射性
核素从体内排泄到原 来引入量的半数所需要的时间；
有效半衰期是指由于放射性
衰变和生物代谢的共同作用，
生物体内的放射性核素减少到原来引入量的一半所
需要的时间。它们之间的关系是：

??





3.
放射性药物的制备过程应简单、快速，不需要复杂的设备和反应条件


最理想的制备方法是一步法，即预先将标记过程中所需要的除放射性核素以
外的所有物质通过简 单混合或使其产生预反应而制成放射性药物的半合成品药
盒，需要标记时，只需要将放射性核素加入，即 可一步标记成功。目前，已有数
十种商品化的半成品药盒供给临床使用。
?


4.
具有良好的稳定性


放射性药物的稳定性的含义包括： 化学稳定性、辐射稳定性、标记稳定性和
体内稳定性。
化学稳定性是指放射性药物具有确定的较 为稳定的化学结构，
使其
在制备过程和药物储存过程中，
不易发生分解氧化还原等化学 变化，
否则由此而
生成复杂的副产物将影响药物的使用性能和有效使用期。


辐射稳定性是指药物对自身辐射作用的耐受能力。辐射自分解是影响放射性
药物稳定性的一个重 要因素。
一般说来，
辐射自分解作用的强弱与放射性药物的
比活性和射线的性质有关。 比活性越高，射线程越短，电离密度越大，自分解作
用就越强。


标 记稳定性是指放射性核素的原子或基团与化合物结合的牢固程度，只有那
些牢固的不易因时间、
温度、
介质等条件的影响而脱落的标记物，
才适用于
ECT
的显像。标记稳定 性与核素的原子同标记物分子结合方式及位置等因素有关。


体内稳定性是指 当放射性药物引入机体后，不会因为介质条件的改变或生物
活性物质的改变
(
如酶的作 用等
)
而发生分解、变性或标记核素的脱落，一般通过
动物体内试验来鉴定。


三、放射性药物的制备



放射性核素是 放射性药物的基础，
而放射
性药物制备成功与否
ECT
显像成败的第
一关。
一般说来，
放射性核素有
3
个来源：
核反应堆生产的放射性核 素，
加速器生产
的放射性核素以及放射性核素发生器。
本
章重点讨论放射性核 素发生器。


1.
放射性核素发生器


放射性核素发生器是一种定期从较长
半衰期的母体核素中分离出具有较短半
衰期的子体 核素的装置。
这种装置结构简

①淋洗液接收瓶
?
②生理盐水瓶?
③
铅防护套
?
④玻璃柱管
?
⑤吸附剂

图
6-2
99
Mo
－
99
Tc
m
发生器结构示意
图


单，
运输方便，
它以长寿命的放射 性核素作为运输和储存形式，
以可以定期分离
得到的短寿命放射性核素作为使用方式。


自从
1964
年
99
锝
m
(99
Tc
m
)
问世以来，
99
钼－
99
锝
m
发生器
(
99
Mo
－
99
Tcm
Generator)
的临床应用极大地促进了核医学影像的发展。
由于99
Tc
m
是纯
γ
光子发射体，
能量为
141 keV
，
T
1/2
为
6.02h
，
其化学性质和碘 相似，
非常活泼，