抗生素完美总结

2021年2月20日发(作者：胃无力)

一、
β
-
内酰胺类抗生素
细胞壁合成

1.

青霉素
G
又名苄青霉素，是天然青霉素，不耐酸、不耐青霉素 酶、抗菌谱窄
和容易引起过敏反应等缺点，水溶液在室温中不稳定，
20
℃放置
24
小时，
抗菌活性迅速下降，在临用前配成水溶液。青霉素遇酸易被分解，口服吸收
差，

2.
广谱青霉素

对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。
⑴

氨苄西林⑵

阿莫西林，对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强，
经胃肠道吸收良好，阿莫西林用于治疗下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）
效果超过氨苄西林。


3.
头孢菌素类：第一代头孢菌素，头孢氨苄
(
原称先锋< br>4
号
)
、头孢唑啉
(
原称
先锋
5
号
)
和头孢拉定
(
原称先锋
6
号
)
，主要用 于耐药金葡菌感染，常用头孢噻
吩、头孢拉定、及头孢唑啉，后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高，是一 代中
最广用的品种。第二代头孢呋辛
(
西力欣
)
、头孢西丁
(
美福仙
)
对革兰阴性菌的
抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。第三代 头孢噻肟钠
(
凯福隆
)
、头孢哌
酮钠
(
先锋必)
、头孢他啶
(
复达欣
)
、头孢曲松
(
罗氏芬
)
等，治疗尿路感染以及
危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。 提高了抗绿脓杆
菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性，但对革兰阳性菌的作用却不如
一 、二代头孢。头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素；第四代
头孢菌素有头孢派姆
(cefepime,CFP)
即
Maxisime
、头孢克列定
(cefa clidine)
、
头孢匹罗
(cefpirome)
及
E1077
等。


二、氨基苷类
30S
亚基

1.
链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素；庆大霉素、西索米星、
小诺米星等；人工半 合成的主要有阿米卡星、奈替米星等，选择性地与
30S
亚
基上的靶蛋白结合，阻碍细 菌的蛋白质合成。

2.

对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用差，各种厌氧菌对该类抗生素
耐药。

4.

静止期杀菌药，脂溶性很小，故口服胃肠不吸收或很少吸收
,

5.

严重感染需与
β
-
内酰胺类抗生素和氟喹诺酮类联合应
.

6.

氨基苷类抗生素不主张静脉给药，引起呼吸骤停而死亡。

7.

在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。

8.

具有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻断作用



9.

本品与青霉素与氨苄西林合用，可用于预防常发的泌尿系统手术后感染。

（
1
）卡那霉素：除绿脓杆菌外，尿中浓度比血清高数十倍，故对尿路感染疗效
相当满意。肺炎、 败血症、尿路感染等

（
2
）庆大霉素：抗菌作用较卡那霉素为强，对绿脓杆 菌亦有效，本品主要由肾
脏排泄，尿中浓度较血清高
10
倍，故对尿路感染疗效非常 好，且肾脏损害也
较卡那霉素轻。金黄色葡萄球菌具有抗菌作用，是治疗各种革兰阴性杆菌感染
的主要抗菌药，甲硝唑或氯霉素联合用于盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染治
疗；在氨基苷类中为首选药 ；厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对
本品耐药

（
3
） 链霉素：有强大的抗结核分支杆菌活性，第
8
对脑神经损害，可穿过胎盘
组织

（
4
）壮观霉素：大观霉素、奇霉素、淋必治。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活
性，尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，新型特效专治淋病的抗生素，对淋病
奈瑟菌有较强的抗菌作用 。临床上主要用于淋球菌所致的尿道炎
,
急性淋病
,
直
肠炎
,
子宫颈炎等
.

（
5
）小诺霉素：呼吸道、泌尿道、腹腔 以及外伤感染，也可用于败血症。金黄
色葡萄球菌（包括产
?
内酰胺酶株）对本品敏感 。对奈瑟淋球菌特别有效。


三、四环素类抗生素
30S
亚单位

1.

包括金 霉素、土霉素、四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲
胺基四环素等，

2.

多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染，

3.

影响牙齿及骨骼的发育，牙齿变色，骨骼生长抑制。

（2
）金霉素：对革兰氏阳性球菌，特别是葡萄球菌、肺炎球菌有效，因为副作
用大，目前只 外用，
用于治疗结膜炎、沙眼。
治疗鸡白痢、球虫病、肺炎、肠
炎、喘气病，但金霉< br>
素促进生长和灭杀细菌能力大大优于土霉素，促进肠道吸
收功能，提高饲料报酬率30%
以。上而扩大
18
倍剂量也不产生毒副作用。长期
使用，长期有效 ，不产生抗药性。

（
3
）强力霉素：呼吸道、泌尿道及胆道感染，有一定的 镇咳、祛痰和平喘作用，

（
4
）四环素：广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用 。阳性菌、革兰氏阴性菌以及
厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺 旋
体也对本品敏感。本品对革兰氏阳性菌的作用优于革兰氏阴性菌，可使人体内
正常菌群减少， 导致维生素
B
缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌
炎、舌苔色暗或变色等。



（
5
）土霉素：立克次体属、支原体属、衣原体属、 螺旋体、阿米巴原虫和某些
疟原虫也对本品敏感。


四、大环内酯类抗生素
50S
亚单位

1.

多为 碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。作用于细
菌细胞核糖蛋白体
50s
亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。

2.

红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙

大环内酯类新品种
（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等

3.

在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液

4.

肺炎支原体、立克次体和衣原体

5.

不易透过血脑屏障；

（
1
）红霉素
:
为抑菌性 药物，作为青霉素过敏患者的替代药物，抗菌谱相似于
青霉素，对革兰氏阳性细菌有效，对革兰氏阴性细 菌较差，尤其对耐青霉素与
四环素的金葡菌有效。
β
溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏 感菌株所致的上、
下呼吸道感染；衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。对
支原体、放线菌、螺旋体，本品易受胃酸破坏，

红霉素对氯霉素和林可霉素
类的效 应有拮抗作用，不宜同用。在酸性输液中破坏降效，一般不应与低
pH
的
葡萄糖输液配 伍。

（
2
）阿奇霉素
：对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强
4
倍，稳居大环
内酯内药物龙头，每日只须给药一次。

（
3
）克拉霉素
：对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用
略优，对胃 酸稳定，口服吸收好，主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道。

（
4
）罗红 霉素
：主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。对
急、慢性非淋球菌性尿道炎的 疗效与多西环素相当。

（
5
）泰乐菌素：畜禽专用抗感染和促生长的抗生素

，对胸膜肺炎 类支原体及
其他多种支原体有很强的抑制作用，为畜禽支原体感染性疾病的首选药物。主
要对多 种革兰氏阳性（
G+
）菌有很强的抑制作用，通过浆性膜、血脑、血眼和
血睾屏障，< br>

酒石酸泰乐菌素：是世界公认治疗

和预防畜禽支原体感染的首选药物，效果优
于红霉素、北里霉素和泰妙菌素。

肠道吸收好，

（
6
）




五、林可霉素类
50S
亚基

1.

包括林可霉素
(
结霉素
)
和氯林可霉素
(
氯结霉素
)
。 对大多数革兰氏阳性菌及
某些厌氧的革兰氏阴性菌有效。

2.

对 阳性菌的作用类似红霉素，而它的特点是对多种厌氧菌
(
包括破伤风杆菌、
产气荚膜杆 菌
)
有效。

3.

主要用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染，也常用于敏感阳性菌所致的各种严
重感染

4.

因它浓集于骨组织，故为金葡骨髓炎的首选药。


（
2
）克林霉素

为林可霉素的衍生物

8.

已证实克林霉素与红霉素、氯霉素之间的拮抗作用具有临床意义，两种药物不应同时使用

六、氯霉素类
50S
亚基

1.

氯霉素

现在除了用于伤寒已不用于其他感染，因为有更好的药物替代。

2.
甲砜霉素

对泌尿道感染作用较好。故现常用于泌尿生殖系统感染。

3.
氟苯尼考：比较新的氯霉素类抗生素，不用于人类，主要用于动物因细菌引
起的 全身各部位感染的治疗。

4.

衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。因对造血系统有严重不良反
应，

5.

作用于细菌核糖核蛋白体的
50S
亚基，而阻挠蛋白质的合成，

6.
氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。

7.

本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。

8.

对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。

9.

还可与人体线粒体的
70S
结合
,

10.

脑脊液中的浓度较其他抗生素为高，也常用于治疗其他药物疗效较差的脑
膜炎患者。