靶向给药系统

2021年2月18日发(作者：怎样治疗脱发)

靶向给药系统



摘要：

靶向给 药系统也被称作靶向治疗药物。
本文主要针对靶向给药系统进行阐述。
主要介绍靶向
给 药系统的优势与原理、各种靶向给药系统的类型等。



关键词：靶向给药系统，剂型，靶向给药



正文：靶向给药系统（

targeting drug delivery sys tem
，
TDDS
）又叫做靶向治疗制剂。通过局部给药或者通过血
液循环选 择性的将药物运送到靶细胞，
靶组织，
靶器官而发挥治疗作用。
这样可以提高药物的作用部位的选择性，从而提高治疗效果降低药物的毒副作用。靶向给药系统的概念由
Ehrlic h
在
1906
年提出。
Florence
在
1993
年创办了有关于靶向制剂的专业学术期刊
“
Journal of Drug Targeting
”
[1]
。



在普通的 药物治疗中，
药物不仅仅在病变部位发生治疗作用，
而且还与正常的组织器官产生
相互 作用，
而产生毒副作用。
因此为了提高药物的治疗效果需要提高药物的病变靶区的药物
浓度。
其主要优点有
[2]
：
1
将药物靶向的运送到靶组织提高了药 物的疗效。
靶向制剂主要利
用了病变部位的独特性质，采用了特殊的载体将药物传递到病变的组 织、器官、细胞，
从而
减少药物的非靶向部位的分布，
因而提高了药物的作用的效果。
2
降低了药物对正常的细胞
的毒性。
靶向制剂可以减少正常组织的分布，减少具有毒性作用的药物对正常细胞的毒性作
用。
3
减少剂量，增加药物的生物利 用度。
4
改善药物的分散性。
5
提高药物在体内的

作用时间，改善药物在体内半衰期短等缺陷等。



靶向给药系统的原理



（
1
）按靶向性机理 可以分为生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂、生物免疫靶向制

剂和双重、多重靶向制剂等几类。



（
2
） 按靶向源动力
[3,4]
可以分为主动靶向制剂（
TDDS
主动寻找靶区）< br>、被动靶向制剂

（
TDDS
被动地被选择摄取到靶区）
、前体靶向药物。



主动靶向制剂是利用经过特殊修饰的药物载体把药物定向的运送的病变区而发挥靶向治疗的作用。主要有：受体介导的靶向给药系统，
抗体介导的靶向给药系统等。
受体介导的靶向
给药系统是指利用体内某些器官和组织中的一些特殊的受体，
能选择性地识别具特异性的配体来实现主动靶向给药。
将药物以共价键连接到配体上，
将药物输送到靶部位。
抗 体介导的
靶向给药系统是利用抗体与抗原的特异性结合的原理而将将药物导向特定的靶部位。



被动靶向制剂是指将微粒给药系统作为药物载体将药物被动的输送到病变部位的 给药系统
[
。
微粒给药系统包括脂质体、
纳米粒微球、
微囊等药物载 体。
微粒给药系统实现被动靶向的原
理在于：体内的网状内皮系统如肺、
脾、
肝和骨髓等组织中分布着大量的吞噬细胞，吞噬细
胞可以将一定大小的微粒作为异物而吞噬摄取，其中较 大的微粒由于不能滤过毛细血管床，
而被机械截留于目标病变部位。
如
7-30 m
的微粒可被动靶向肺部位，
而小于
50 nm
的微粒
可靶向骨髓组 织。
此外微粒给药系统的靶向性可通过控制控制表面电荷、
颗粒的大小、
选择
不同表面化学性能的载体材料等来实现靶向给药的目的。



前体靶向药 物是指将一些药物与适当的载体反应制备成前体药物，
给药后药物就会在特定部
位释放，
达到靶向给药的目的。
根据病变部位或者肿瘤细胞的独特的代谢特点及不同的营养
物质的需求 特性将药物进行合理的前药化修饰而获得治疗效果明显，
毒副作用少的药物。
例
如有人 利用肿瘤细胞对维生素
B12
的高需求的特点将维生素
B12
与秋水仙碱进行 前药化修
饰结合获得了肿瘤靶向治疗药物。
有人根据肿瘤组织的高金属蛋白酶表达的特点将秋水 仙碱
与金属蛋白酶底物多肽结合而获得活性较好的前体药物。有报道将含有心肌靶向肽（
CTP
）和光敏剂，二氢卟酚
e6
（
CE6
）
，制成的
C TP-CE6
的纳米颗粒静脉注射对小鼠，大鼠，
羊等动物模型给药后，再用激光照射动物模型 心肌，引起局部，肌细胞的特定消融
85
％的
效率，恢复窦性心律而不附带损害的心脏 的其它细胞类型，而恢复心脏的正常心跳节律。

这种细胞靶向方法可以减少和改善心率失常患者的消融治疗术的各种并发症的发生。



（
3
）按靶向作用部位的不同可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、淋巴靶向制 剂、骨髓靶

向制剂、结肠靶向制剂、脑靶向制剂等
[5]
。



肝靶向给药主要的肝靶向系统有主动靶向、
被动靶向和物理化学靶向。
肺靶向给药是利用微
球作为药物的载体，
静脉注射以后微球被肺毛细血管拦截而具肺靶 向性。
用来治疗肝部的疾
病，如肝癌，肝炎等。



肺靶向制剂主要是根据肺部的的生理结构和组织特点，
通过不同的大小的粒子在肺的不同部