性激素类药物知识总结

2021年2月7日发(作者：红姑娘的功效与作用)
性激素类药与抗生育药

知识总结

教学时数：
自学

教学重点：
性激素类药、抗性激素类药和抗生育药的作用及临床应用。

教学难点：
性激素类药、抗性激素类药和抗生育药的作用及临床应用。

内容提要：

一、概述

性激素
(sex
hor mones)
为性腺分泌的类固醇激素，包括雌激素、孕激素和雄
激素。
临床应用的性 激素类药物大多为人工合成品及其衍生物。
常用的抗生育药
大多属于雌激素与孕激素的复合制剂 。

性激素的产生和分泌受下丘脑
–
腺垂体调节。下丘脑分泌促性腺激素释放 激
素
(GnRH)
，促使腺垂体分泌卵泡刺激素
(FSH)
和黄体生 成素
(LH)
。对女性，
FSH
促进卵泡的生长发育；
FSH
和
LH
的共同作用，
促使成熟的卵泡分泌雌激素和孕
激素。对男性，
FSH
可促进睾丸中精子的生成；
LH
可促进睾丸间质细胞分泌雄
激素。< br>
性激素对腺垂体的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，
这取决
于 机体的性周期。
在排卵前血中雌激素水平较高，
可直接或通过下丘脑促进腺垂
体分泌< br>LH
，导致排卵
(
正反馈
)
；在月经周期的黄体期，由于血中 雌激素、孕激
素水平较高，从而减少
GnRH
的分泌，抑制排卵
(
负 反馈
)
。常用的甾体避孕药就
是根据这一负反馈机制而设计的。
雄激素也可通 过反馈机制抑制促性腺激素的释
放。

二、雌激素类与抗雌激素类药

（一）雌激素类药

【作用】



1
．促进女性性成熟，维持女性第二性征。

2
．促进子宫内膜增殖。

3
．促进排卵。

4
．影响乳腺发育和乳汁分泌。

5
．
影响代谢


雌激素激活肾素
-
血管紧张素系统；
能增加骨骼中的钙盐沉积，< br>促进长骨骨骺闭合；
大剂量能升高血清三酰甘油和磷酯、
降低血清胆固醇和低密
度脂蛋白，但可增加高密度脂蛋白；降低糖耐量。

6
．其他


雌激素可促进血液凝固。

【临床应用】



1
．围绝经期综合征。

2
．卵巢功能不全。

3
．功能性子宫出血。

4
．乳房胀痛及回乳。

5
．绝经后乳腺癌。

6
．前列腺癌。

7
．痤疮。

8
．避孕


与孕激素组成复合制剂用于避孕（见本章第五节）
。

【不良反应】

常见不良反应有厌食、恶心、呕吐及头昏等。减少剂量或从
小剂量开始逐渐增加剂量可减轻症状 。
长期大量应用可使子宫内膜过度增生，
发
生子宫出血，增加子宫癌的发生率；可使水 、钠潴留，引起水肿、高血压。

（二）抗雌激素类药

本类药物能与雌激素 受体结合，
发挥竞争性拮抗雌激素作用。
常用药物有氯
米芬、他莫昔芬和雷诺昔芬等。

氯米芬有较弱的雌激素活性和中等程度的抗雌激素作用，
能和雌激素受体结
合而竞争性拮抗雌激素的作用。氯米芬能促进人的促性腺激素释放，诱发排卵。
用于功能性不孕症、功能性子宫出血、
月经不调、
晚期乳腺癌及长期应用避孕药
后发生的闭经等。大剂量长期应用可引起卵巢肥大，
一般停药后能自行恢复。
卵
巢囊肿者禁用。
他莫昔芬能与乳腺癌细胞的雌激素受体结合，
抑制依赖雌激素才能持续生长
的肿 瘤细胞。用于治疗绝经后晚期乳腺癌患者，疗效较好。

雷诺昔芬是选择性雌激素受体调节药的 第二代产品，
用于绝经后妇女的骨质
疏松症。

三、孕激素类与抗孕激素类药

（一）孕激素类药

【作用】

1
．对生殖系统作用


①在雌激素作 用的基础上，促进子宫内膜由增殖期转
化为分泌期，
有利于受精卵着床和胚胎发育。
在 妊娠期能降低子宫对缩宫素的敏
感性，抑制子宫收缩活动，使胎儿安全发育，故有保胎作用。②大剂量能 抑制腺
垂体
LH
的分泌，抑制卵巢的排卵过程，有避孕作用。③能促进乳腺腺泡发育，
为哺乳作准备。

2
．对代谢的影响


孕激素与 醛固酮结构相似，有竞争性抗醛固酮作用，促
进
Na
+
、
Cl
-
排出而利尿。此外，孕激素是肝药酶诱导剂，促进某些药物代谢；孕
激素可促进蛋白分解， 增加尿素氮的排泄。

3
．升高体温作用


黄体酮通过下 丘脑体温调节中枢影响散热过程，使月经
周期的黄体相基础体温轻度升高。

【临床应用】

1
．功能性子宫出血。

2
．痛经和子宫内膜异位症。

3
．子宫内膜腺癌。

4
．前列腺肥大和前列腺癌。

5
．先兆流产和习惯性流产。

6
．避孕

【不良反应】

不良反应轻，偶见恶心、呕吐及头痛等。有时可致乳房胀痛、
腹胀。尚可出现性欲改变、多毛或脱发、痤疮。有时可致胎儿生殖器畸形。

（二）抗孕激素类药

米非司酮是孕激素受体阻断剂，
同时具有抗孕激素和抗 皮质激素活性，
还具
有较弱的雄激素活性。
由于米非司酮可对抗黄体酮对子宫内膜的作 用，
具有抗着
床作用，可作为房事后避孕的有效措施；具有抗早孕作用，用于终止早期妊娠，< br>可引起子宫出血延长，但一般无须特殊处理。

四、雄激素类与抗雄激素类药

（一）雄激素类药

【作用】



1
．生殖系统作用


作用有：①促进男性性器官及副性器官的发育 和成熟，
促进男性第二性征形成，
促进精子的生成及成熟。
②大剂量反馈抑制腺垂体分 泌
促性腺激素；可减少卵巢分泌雌激素，并有直接抗雌激素作用。

2
．同化作用


能明显促进蛋白质合成（同化作用）
，减 少蛋白质分解（异化
作用）
，减少尿素生成，使尿素排泄减少，造成正氮平衡，因而促进生长发 育，
使肌肉发达，体重增加。同时有水、钠、钙、磷潴留现象。