注射用西咪替丁说明书

2021年2月7日发(作者：水城县人民医院)
注射用西咪替丁说明书
-
海南皇隆制药厂有限公司

【药品名称】

注射用西咪替丁

【英文或拉丁名】

Cimetidine
for
Injection
【汉语拼音】

Zhusheyong
Ximitiding
【主要成分】

西咪替丁

【化学名】

N' -
甲基
-N''-[2[[(5-
甲基
-1H-
咪唑
-4-
基
)
甲基
]
硫代
]
乙基
]-N-
氰基胍

【结构式及分子式、分子量】


分子式
:C
10
H
16
N
6
S
分子量
:252.34
【性状】

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

【药理毒理】

1
、药理作用

主要作用于壁细胞上
H
2
受体，起 竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也
抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的 胃酸分泌。注射
300mg
，
4
～
5
小时后，抑制基础胃酸 分泌可达
80%
，可抑制基础胃酸分泌达
4
～
5
小时。
2
、毒理研究

大鼠和狗的亚急性、
慢性中毒性试验证明，< br>本品有轻度抗雄激素作用而引起前列
腺和精囊重量减少以及乳汁分泌，
但停药后消失。< br>无致突变、
致癌、
致畸胎作用，
亦无依赖性和耐受性。

【药代动力学】

本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，
本品能透 过胎盘屏障，
乳汁中本
品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为
15%
～
20%
，部分在肝脏内代谢，代谢产
物为
Sulphoxide
和
hydroxymethylcimetiding
，主要经肾排泄。
24
小时后注射
量的约
75%
以原形自肾排出；
10%
可从粪便排出。可经血液透析 清除。肾功能正
常时
t
1/2
为
2
小时，
肌酐清除 率在
20
～
50ml/
分钟者其半衰期
（
t
1/2
）
为
2.9
小时，
＜
20ml/
分钟者为
3.7
小时，肾功能不全者为
5
小时。

【适应症】

1
、治疗已明确诊断的十二指肠溃疡，胃溃疡。

2
、十二指肠溃疡短期治疗后复发的患者。

3
、持久性胃食道返流 性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗如抗酸剂无效的患
者。

4
、预防危急病人发生应激性溃疡及出血。

5
、胃泌素瘤（卓林格
-
艾利森氏综合症）。

【用法与用量】

本品
0.4g
用
5%
葡萄糖注 射液或
0.9%
氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液
250ml
～
5 00ml
溶解稀释后静脉滴注，
0.4g/
次；
一日剂量不宜超过
2 g
。
通常正常
时滴注速度在
24
小时内不应超过
75mg/
小时。

【不良反应】

1.
消化系统反应。较常见腹泻 、腹胀、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严
重肝炎、
肝坏、
肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的
报道。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔。< br>
2.
泌尿系统反应。
有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，
但此种毒性 反应是可逆的。

3.
造血系统反应。
对骨髓有一定抑制作用。
少数 病人发生可逆性中等程度的白细
胞或粒细胞减少。

4.
中枢神经系统反应。 可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、
头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟 钝，语言含糊，出汗或癫痫样发
作，以及幻觉、妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在
2< br>μ
g/ml
，而且多发
生于老人，
幼儿或肝肾功能不全的患者。
出现神经毒性后，
一般只需适当减少剂
量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到 改善。

5.
心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降 、房
性早搏、心跳呼吸骤停、呼吸短促或呼吸困难。