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2021年2月6日发(作者：乌发茶)
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2012
药理学
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后习题及参考答案

1.

简述传出神经受体的分类及其作用

M-R
—
M1:CNS
1
）胆碱受体
M2:
心脏组织

M3:
平滑肌、腺体细胞、虹膜

N-R
—
N1
：神经节细胞膜

N2
：骨骼肌细胞膜


α
-R
—
α
1
：血管、瞳孔开大肌、

2
）肾上腺素受体

胃肠及膀胱括约肌


α
2
：
NA
能
N
末梢突触前膜


β
-R
—

β
1
：心脏


β
2
：支气管、血管


2.

简述传出神经系统药物的分类及作用方式

1)

拟胆碱药

胆碱受体激动药

毛果芸香碱


抗胆碱酯酶药

新斯的明

2)

抗胆碱药：

M
受体阻断药：

非选择性
M
受体阻断药

阿托品


胆碱受体阻断药

选择性
M1
受体阻断药

哌仑西平

N
受体阻断药：
N1
受体阻断药

六甲双铵

N2
受体阻断药

琥珀胆碱


胆碱酯酶复活药

碘解磷定

3)

拟肾上腺素药（肾上腺素受体激动药）


α受体激动药

α
1
α
2
受体激动药

去甲肾上腺素


α
1
受体激动药

去氧肾上腺素


α
2
受体激动药

可乐定


α、β受体激动药

肾上腺素


β受体激动药：

β
1
β
2
受体激动药

异丙肾上腺素


β
1
受体激动药

多巴酚丁胺


β
2
受体激动药

沙丁胺醇

4)

抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻断药）


α受体阻断药

α
1
，α
2
受体阻断药

短效：

酚妥拉明


长效：

酚苄明


α
1
受体阻断药

哌唑嗪


β受体阻断药

β
1
β
2
受体阻断药：普萘洛尔


β
1
受体阻断药：阿替洛尔



α，β受体阻断药

拉贝洛尔


作用方式：直接作用于受体（激动
&
阻断）
，影响递质






.
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3.

叙述
毛果芸香碱
对眼的作用和用途

作用
：缩瞳、降低眼压、调节痉挛

用途
：治疗青光眼、虹膜炎、胆碱受体阻断药中毒


4.

简述
新斯的明
对平滑肌、骨骼肌的作用、用途及禁忌症

作用
：兴奋骨骼肌；兴奋胃肠和膀胱平滑肌，
M
、
N-R
阻断药作用

用途
：减轻术后肠胀气、尿潴留，肌松药筒箭毒碱中毒、阿托品中毒的外周症状，治疗重症肌无力，阵发性室上性心动过速

禁忌症
：机械性肠或泌尿道梗阻病人，禁用于支气管哮喘。


5.

叙述
阿托品
的作用、用途及禁忌症

药理作 用
：
1
）腺体（抑制腺体分泌，对唾液腺及汗腺的作用最敏感）
；
2
）眼（扩瞳、眼内
压升高、调节麻痹）
；
3
）平滑肌（平滑肌松弛作 用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更
为显著）
；
4
）心脏（主要作用为 加快心率，促进房室传导）
；
5
）血管与血压（外周血管扩张
和血压下降）< br>；
6
）中枢神经系统
（治疗量的阿托品可轻度兴奋延髓和大脑，
持续的 大剂量可
见中枢兴奋转为抑制，有余中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭）

临床应用
：
1
）解除平滑肌痉挛
2
）抑制腺体分泌——唾液腺、汗腺、呼吸道腺体
3)
眼：
扩瞳、
眼压升高、调节麻痹
4
）解除迷走神经对心脏抑制
5.
扩张血管、改善微循环
6)
拮抗
Ach 7
）较大剂量兴奋中枢（毒理学意义）

禁忌症
：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品，后者是因为阿托品可能加重排尿困难。


6.

比较
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
的作用特点

山莨菪碱
：外周作用与阿托品相似而较弱，对中枢、腺体、眼的作用弱

用于代替阿托品治疗感染性休克、胃肠绞痛

东莨菪碱
：
外周作用同 阿托品，抑制
CNS
作用强
（镇静催眠）
；用于麻醉前给药优于阿托品，晕动病、对抗锥体外系症状和抗帕金森病

（中枢抗胆碱作用）


7.

过敏性休克首选何药？为什么？

肾上腺素
原因：α（
+
）血压、毛细血管通透性；β（
+
）改善心功能、缓解气道 阻塞、减
少过敏介质释放


8.

简述
酚妥拉明
的作用和用途？

药理作用

1
）扩张血管：

阻断α
1
受体，扩张血管
2
）兴奋心脏：反射性；阻断α
2
受体，使
NA
释放增加

3
）拟胆碱和组胺样作用：胃肠道平滑肌收缩，胃酸分泌增加

临床用途

（
1
）外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性疾病

（
2
）对抗去甲肾上腺素外漏

（
3
）肾上腺嗜铬细胞瘤诊治，诊断；手术前准备

（
4
）抗休克（外周阻力降低，组织血流量增加，但应补足血容量后给药）

（
5
）急性心肌梗死和顽固性心力衰竭（降低心脏后负荷，增加心输出量）

（
6
）药物性高血压（

肾上腺素等拟交感胺类引起的高血压）


.
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9.

简述
麻黄碱和间羟胺
的作用特点？

麻黄碱

药 理作用：促进
NA
释放，激动
α
1
、α
2
、β1
、β
2
受体


特点：

性质稳定，可以口服；

拟肾上腺素作用弱而持久；中枢兴奋作用明显；
易产生快速耐受性

间羟胺< br>：直接兴奋α受体，间接促进
NA
释放，短时间连续使用产生快速耐受性


作用较
NA
弱而持久，对肾血管作用弱


作为
NA
的代用品用于各种休克早期，手术或麻醉后休克

10.

比较
肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺
的作用特点和用途？


激动受体

作用特点

肾上腺素

α、β受体

兴奋心脏、扩血
管、
扩张支气管、
治疗剂量时 ，收
缩压增高，舒张
压不变或下降、
增强代谢

心脏骤停、过敏性休克、支气管
哮喘、与局麻药
配伍及局部止
血

、
治疗青光眼

异丙肾上腺素

Β受体

兴奋心脏、扩血
管、
收缩压增高，
舒张压降低、扩
张支气管、增强
代 谢

去甲肾上腺素

α受体

缩血管、
抑制
NE
继续释放微弱的
直接兴奋作用，
反射性抑制占主
导

收缩压增高，
舒张压增高、

休克、药物中毒
性低血压

、
上消
化道大出血

多巴胺

α、β受体

兴奋心脏、扩血
管、
肾血管扩张，
肾血流增加，肾
小球

滤过增加，排钠
利尿、


抗休克、急性肾
功能衰竭

用途

支气管哮喘：

房室传导阻滞：
II
、
III
度

心脏骤停

感染性休克：低
排出量型


11.

普萘洛尔
（β受体阻断药）的用途和禁忌症？

临 床用途
：
（
1
）心律失常：室上性，交感神经兴奋有关者（
2
）心绞痛和心肌梗死（
3
）高血
压（
4
）慢性心力衰竭：慎用于某 些类型，改善预后（
5
）甲状腺功能亢进的症状控制

禁忌症
：（
1
）心脏抑制，禁用于心力衰竭、重度房室传导阻滞、窦性心动过缓（
2
）诱发支
气管哮喘，禁用或慎用于支气管哮喘病人（
3
）反跳现象：与受体上调有关 （
4
）加重外周血
管痉挛性疾病，禁用

于此类病人（
5
）其他：中枢抑制、低血糖


12.

叙述
地西泮
的药理作用和用途

药理作用
：
1
、抗焦虑作用；
2
、镇静催眠作用；
3
、抗惊 厥、抗癫痫作用；
4
、中枢性肌肉松
弛作用；
5
其它，如暂时性记忆 缺失；

临床作用
：
1
、抗焦虑症；
2
、缩短入睡 时间，延长睡眠持续时间；
3
、治疗破伤风、小儿高
热惊厥及药物中毒性惊厥
（地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药）
；
4
、
缓解人
类大脑损伤所致的肌肉僵直；
5
、心脏电击复律及各种内窥镜检查前用药。


13.

苯二氮卓类
为何在镇静催眠方面取代了
巴比妥类
？

苯二氮 卓类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。特点为安全，有效，而副作用、耐受性
及成瘾性小，对REM
影响小，反跳现象轻。也可使
NREM-S
的
2
期延长，
4
期缩短而减少夜
惊和夜游。

.
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14.

巴比妥类
剂量由小到大，
依次出现镇静、
催眠、
抗惊厥和麻醉作用。
苯二氮卓类剂量由
小到大，依次出现抗焦虑、镇静、催眠 、抗惊厥作用。


15.

叙述
苯妥英钠
的临床应用及不良反应

临床应用
：
1
）抗癫痫
2
）治疗中枢疼痛综合征
3
）心律失常

不良反应
：与剂量有关的毒性反应、慢性毒性反应、过敏反应、致畸反应、胃肠反应


16.

癫痫持续状态首选
地西泮
，失神性发作首选
乙琥胺

；复杂局限性发作首选
丙戊酸钠
、
扑米酮

；广谱抗癫痫药有
卡马西平、丙戊酸钠
。


17.

氯丙嗪可阻断中脑
-
边缘系统和中脑
-
皮 质通路的
DA
（
D2
）受体，产生抗精神病作用，
亦能阻断黑质-
纹状体通路的
D2
受体，而产生锥体外系反应。


18.

叙述
氯丙嗪
的药理作用、用途和主要不良反应
< br>药理作用
：
1.
对
CNS
的作用：
(1)
抗 精神病作用
(2)
镇吐作用
(3)
对体温调节的影响
2.对自
主神经系统的影响：
(1)
外周α受体较强的阻断作用
（抑制血管中 枢，直接扩张血管）
，
引起
血管扩张，血压下降。
（注意：升压需使用
NA
）
(2)
较弱外周
M
受体的阻断作用。
3.
对内分
泌系统的影响（紊乱）
：催乳素抑制因子分泌减少，催乳素分泌增加，引起溢乳等。
用途
：
1.
治疗精神病：
主要用于治疗各型精神分裂症。2.
止吐：
治疗疾病和药物引起的呕吐，
对顽固性呃逆也有效。
3.人工冬眠疗法：合用异丙嗪，度冷丁，乙酰丙嗪等组成冬眠合剂。
用于：严重创伤、感染性休克、高 热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。

不良反应
：
1.一般反应：中枢抑制症状（淡漠等）
、
M
受体阻断症状（口干等）
。2.
锥体外系
反应：为长期，大量应用时常见的副作用。
a.
帕金森综 合症
(
面容呆板，动作迟缓，静止性
震颤等
)
。
b.
急性肌张力障碍（伸舌，斜颈，吞咽困难等）
。
c.
静坐不能（坐立不安，来回走< br>动不能控制）
。
3.
精神异常
4.
惊厥和癫痫
5.
过敏反应
6.
心血管和内分泌系统反应
7.
急性
中毒


19.

中枢性
多巴胺神经功能增强药
分为那几类
?
各有何代表药
?
多巴胺前体药——

左旋多巴

左旋多巴增效药——卡比多巴

多巴胺受体激动药——溴隐亭


20.

吗啡与阿司匹林及哌替啶在作用和用途上的区别？

吗啡

药理作用
：
1.
对中枢神经系统（
CNS< br>）的作用：
1
）镇痛，镇静，欣快

（
2
）抑制呼吸 （
3
）
镇咳（
4
）其它中枢作用：
a.
缩瞳
b.
恶心，呕吐
c.
降温
2.
兴奋平滑肌（
1
） 胃肠：止泻及致
便秘（
2
）胆道：胆囊内压力升高（
3
）输尿管：尿 潴留（
4
）支气管：收缩
3.
扩张血管：
（释
放组胺，降 低中枢交感张力）
（
1
）体位性低血压（
2
）增加脑血流量——颅内 压升高
4.
对免
疫系统有抑制作用

用途
：
1< br>．镇痛：
a.
急性锐痛
b.
内脏绞痛
c.
心肌梗死引 起的剧痛
2
．心源性哮喘
:
机制：
a.
扩张外周血管，降低 心脏负荷
b.
镇静作用，减少耗氧量
c.
呼吸抑制，急促和浅表的呼吸得以缓解
3
．止泻
(
急、慢性消耗性腹泻
)

.
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阿司匹林

作用与用途
：
A
．解热镇痛作用：常用于发热，感冒及慢性钝痛。
B
．抗炎，抗风湿作用：治
疗风湿热和类风湿性关节炎
C
．
抑制血小板聚集，
防止血栓形成：
治疗缺血性心脏病包括心
绞痛和心肌梗塞等，降低病死率及再梗塞率；防止脑血栓形成等。
D
．其他作用：皮肤黏膜
淋巴结综合征（川崎病）为原因未明全身性血管炎综合征，主要影响中 动脉。

哌替啶

药理作用
：与吗啡相似，特点如下：
1
．作用弱，持续时间短，成瘾性也小。
2
．兴奋
CTZ
，
增 加前庭器官敏感性，易致眩晕，恶心和呕吐。
3
．无止泻及致便秘作用。
4
． 不对抗催产素
的作用，不延长产程。
5
．过量中毒时不缩瞳，而呈瞳孔散大，心动过速 ，口干等阿托品样
作用。

用途
：
1
．镇痛：为临床最常 用的人工合成镇痛药。
A
．各种剧痛，如创伤，晚期恶性肿瘤疼
痛等。
B．内脏绞痛，需合用阿托品。
C
．分娩止痛，但临产前
2
—
4< br>小时内不易使用。
2
．心
源性哮喘
3
．麻醉前给药及人工冬眠


21.

吗啡
治疗心源性哮喘的依据？

①扩张外周血管②降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性③镇静


22.

比较
解热镇痛抗炎药
与
氯丙嗪
对体温的影 响（机制、特点、用途等）

解热镇痛抗炎药

特点
：
1.
仅使高热体温降至正常
,
对正常体温无影响。
2.
仅影响散热过程< br>,
不影响产热过程。
解热机制
：
是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(
前列腺素合成酶
)
活性
,
从而抑制前列腺素
(PG)
的合成。

用途
：解热镇痛及抗风湿

氯丙嗪

特点：
使高热体温降至正常，也能使正常体温下降

机制
：抑制体温调节中枢，使体温调节失灵

用途
：
1.
治疗精神病：
主要用于治疗各型精神分裂症。
2.
止吐：
治疗疾病和 药物引起的呕吐，
对顽固性呃逆也有效。
3.
人工冬眠疗法：合用异丙嗪，度冷丁，乙 酰丙嗪等组成冬眠合剂。
用于：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅 助治疗。


23.

阿司匹林
抑制血栓形成的机理？

1
）小剂量乙酰水杨酸抑制血小板
PG
合成酶，减少
TXA2
合成，抑制血小板聚集，防止血栓
形成< br>
2
）大剂量乙酰水杨酸抑制血管壁中
PG
合成酶，减少
PG I2
合成
, PGI2
是
TXA2
的生理拮抗
剂，
PGI2
的合成减少则可能促进血栓形成。


24.

钙通道阻滞药
分类及代表药？

1
）
二氢吡啶类
— —
硝苯地平
、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等

2
）
苯并噻氮卓类
：
地尔硫卓
、克仑硫卓

3
）
苯烷胺类
：
维拉帕米
、加洛帕米、噻帕米等


25.

试述
钙通道阻滞药
的药理作用特点、

临床用途和不良反应？

药理作用
：
1
．对心肌的作用：< br>A
．负性肌力作用
B
．负性频率和负性传导作用
2
．对血管的
作用：
A
．扩张血管
B
．保护血管内皮细胞
C
．逆 转血管重构
3
．对其他平滑肌的作用—松弛
.