吕泽青霉素类药物

2021年2月6日发(作者：老年痴呆症的治疗)
青霉素类药物


【简介】










青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的
一类抗生素。









青霉素又被称为青霉素
G
、
peillin
G
、

盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青
霉素钾、苄青霉素钾。









青霉素是抗菌素的一种， 是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的
细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用 的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青
霉素类抗生素是
β
-
内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株
(
如耐药金葡
)
所产 生的
酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素
G
有钾盐、 钠盐之分，钾盐
不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑 制心脏功
能，造成死亡。










青霉素类抗生素的毒性很小，由于
β
-
内酰 胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无
细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应 外，在一般用量下，其毒性不甚明显
.
是化
疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素 常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达
5
％～
10
％

，为皮肤反应

，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟 内
发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生
与 药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大
剂量长时 间注射对中枢神经系统有毒性
(
如引起抽搐、昏迷等
)
，停药或降低剂量可以 恢复。










使用本品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法
(
简称青霉素皮试
)
及体外试
验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险 性，约有
25
％的过敏性休克死亡的病人
死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充 分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作
皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。 而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适
当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性 ，故不提倡。


【分类】









按其特点可分为

：









青霉素
G
类：如青霉素
G
钾、青霉素
G
钠、长效西林等。











耐酶青霉素：如苯唑青霉素
(
新青Ⅱ号
)
、氯唑青霉素等。











广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。











抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。











氮 咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌
(
如大肠、克
雷伯氏和沙门氏菌
)
有效，但对绿脓杆菌效差。



【作用】









青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、
牛 型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆
菌和百日 咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差
.
本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作
用 差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。
对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。









其中青霉素为以下感染的首选药物：









1
．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等









2
．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等









3
．不产青霉素酶葡萄球菌感染