睾丸增大万艾可-伟哥(枸橼酸西地那非片)

2021年2月6日发(作者：重庆男科生殖医院好)
万艾可
-
伟哥
(
枸橼酸西地那非片
)
【药品名称】

商品名称：万艾可
-
伟哥

通用名称：枸橼酸西地那非片

英文名称：
Raceanisodamine Hydrochloride Injection
【成份】

枸橼酸西地那非。

【适应症】

适用于治疗阴茎勃起功能障碍（
ED
）
。

【用法用量】

对大多数患者，推荐剂量为
50mg
，在性活动前约
1
小时按需服用
;
但在性活动前
0.5~4
小
时内 的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至
100mg(
最大推荐剂量
)
或降
低至
25mg
。每日最多服用
1
次。在没有性刺激时， 推荐剂量的西地那非不起作用。

下列因素与血浆西地那非水平
(AUC)
增 加有关：年龄
65
岁以上
(
增加
40%)
、肝脏受损
(
如肝
硬化，增加
80%)
、重度肾损害
(
肌酐清除率< br>
【不良反应】

上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者
(
年龄
19~87
岁
)
服用了西地
那非。其中五百 五十多名患者的治疗时间在一年以上。

在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率< br>(2.5%)
较安慰剂组
(2.3%)
无显著差异。
不良事件一般是短 暂的、性质多为轻到中度。

在各种形式的临床试验中，试验组患者报告
的不良事件通常相似。

固定剂量 试验中，
某些不良事件的发生随剂量增加而增加。
通常，
灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。

在灵活剂量、安慰 剂对照临床试验中，按推荐方法服用西地那非
(
按需服药
)
，患者报告了以< br>下不良事件：

以下不良事件虽然发生率
>2%
，但试验组与安慰剂组发生率相同。它们是：

1.
呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛。

在固定剂量试验中，消化不良
(17%)
和视觉异常
(11%)
在
100mg
剂量组比低 剂量组常见。
超过推荐剂量范围时，不良事件的表现与前相似，但报告频度增加。

以下为对照临床试验
中，发生率

【禁忌】

由于已知的本 品对一氧化氮
/cGMP
途径的作用
(
见【药理毒理】
)
， 西地那非可增强硝酸酯
的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者，
无论是规律服用或间断服用 ，
均为禁忌症。患
者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物
(
如 需要
)
目前尚不清楚。根据健康志
愿者药代动力学资料，单剂口服
100mg
，
24
小时后血浆西地那非浓度约为
2ng/ml(
峰值
血 药浓度约为
440ng/ml)(
见【药代动力学】
)
。以下患者服药
24
小时后血浆西地那非浓度
较健康志愿者高
3~8
倍：年龄
65
岁以上、肝损害
(
如肝硬化
)
、严重肾损害
(
肌酐 清除率
30ml/min
以下
)
、同时服用细胞色素
P4503A4
的强抑制剂如红霉素等。尽管服药
24
小时
后的西地那非血药浓度远远低于峰 浓度，
但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。

已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。

警告：

性活动对已有心 血管疾病患者的心脏有潜在危险。
因此，
其心血管状态不宜进行性活动的患
者一般不应 使用包括西地那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。

由于西地那非使体循环血管舒张，健康志 愿者的仰卧位血压发生短暂的降低
(
平均最大降幅
8.4/5.5mmHg)(
见【药理毒理】
)
。通常在大多数患者，此种影响的结果可以不计，但医师
开处方前 仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给伴有心血管疾病的患者带来不良的后果，
尤其是在性活动时。< br>
有下列潜在疾病的患者对包括西地那非在内的血管扩张剂的作用可能尤为敏感——包括左
心室流出道梗阻
(
如主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄
)
和伴有血 压自主控制严重损
害的疾病。

目前，
没有以下人群应用西地那非的安全性和 有效性的临床对照试验资料。
对此类患者，
处
方须谨慎：

1.最近
6
个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者；

2.
静息状态低血压
(
血压
90/50mmHg
以下
)
或高血压
(
血压
170/110mmHg
以上
)
的患者；< br>
3.
有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者；

4.
色 素视网膜炎的患者
(
少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常
)
；
5.
镰状细胞性贫血或相关贫血患者。

国外批准本品上市后，有少量 勃起时间延长
(
超过
4
小时
)
和异常勃起
(
痛性勃起超过
6
小时
)
的报告。如持续勃起超过
4
小时， 患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组
织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧 失。

同时服用蛋白酶抑制剂
Ritonavir
会显著增加西地那非的血药 浓度
(AUC
增加
11
倍
)
。服用
Ritonav ir
的患者需慎用西地那非。有关高血药浓度西地那非对受试者影响的资料很有限，
仅知道视觉 异常在高剂量时更常见。某些服用高剂量西地那非
(200~800mg)
的健康受试者
报告了血压下降、晕厥和勃起时间延长。为减少服用
Ritonavir
的患者发生不良事件 的可能
性，建议减小其西地那非的用药剂量。

【注意事项】

一般 事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，
进行全面的医学检查后确定适当的
治疗方案 。

在给病人应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题：

PDE5(5
型磷酸二酯酶
)
抑制剂与
α
受体阻滞剂合用时需谨慎。
PD E5
抑制剂
(
包括本品
)
与
α
受体阻滞剂同为血管 扩张剂，
都具有降低血压的作用。
当合用血管扩张剂时，
可以预期对血
压的作 用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状
(
如
头 晕、头昏、昏厥
)(
见【药物相互作用】
)
。

还应注意以下情况：

1.
患者接受西地那非治疗前，应已经达到
α
受体阻滞剂治疗稳定状态。单独服用
α
受体阻滞
剂治疗血流动力学不稳定的患 者，合用
PDE5
抑制剂后发生低血压症状的风险增加。

2.
接受
α
受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，
PDE5
抑制剂应从最低剂量开始服 用。

3.
对于已经服用理想剂量
PDE5
抑制剂的患者，接受α
受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。
同时服用
PDE5
抑制剂，随着< br>α
受体阻滞剂剂量的逐步增加，可能进一步降低血压。

4.
联合应用
PDE5
抑制剂与
α
受体阻滞剂的安全性可能受其它因素的影响 ，包括血管
内容量不足和其它抗高血压药物。

西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高血压药物的降压作用。

在主要的临床 试验中包括了同时服用多种抗高血压药物的患者。
另一个独立的药物相互作用
研究显示，服用< br>5mg
或
10mg
氨氯地平的高血压患者加用本品
100mg
时，收缩压和舒张
压平均进一步降低
8mmHg
和
7mmHg(
见【 药物相互作用】
)
。

良性前列腺增生
(BPH)
患者同时 服用
α
受体阻滞剂多沙唑嗪
(4mg)
和西地那非
(25mg)，卧
位收缩压和舒张压平均进一步各降低
7mmHg
。如同时服用更大剂量西地那 非和多沙唑嗪
(4mg)
，
在服药后
1~4
小时内有个别患者出现体 位性低血压症状的报告。
给予
α
受体阻滞剂
治疗的患者同时服用西地那非可能 会在一些患者中引起低血压症状。
因此，
西地那非剂量如
超过
25mg
，不应在服用
α
受体阻滞剂
4
小时之内服用。

目前未知出血性疾病患者和活动性消化道溃疡患者服用西地那非是否安全。

以下疾病 患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形
(
如阴茎偏曲、海绵体纤维化、
Peyronie< br>氏病
)
，
易引起阴茎异常勃起的疾病
(
如镰状细胞性贫血、多 发性骨髓瘤、白血病
)
。

其他勃起功能障碍的治疗方法与本品合用的安全性 和有效性尚未经研究。
故不推荐联合使用。

无论单独使用或与阿司匹林合用，
本品对人出血时间没有影响。
体外实验中，
本品增强硝普
钠
(
一种 一氧化氮供体
)
的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对
出 血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。

患者须知：

医生 应给患者讲解禁止西地那非与硝酸酯同时服用
(
无论后者是规律还是间断用药
)
。
医生应
告知患者，西地那非有增强
α
受体阻滞剂和其它抗高血压药物降压 作用的潜在可能。同时
服用西地那非和
α
受体阻滞剂可能会引起一些患者的低血压症状 。需要合并使用西地那非
与
α
受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者应已经达到
α
受体阻滞剂治疗稳定状态，并且
西地那非应该从最低剂量开始服用。

医 生应给患者讲解在已有心血管危险因素存在时，
性活动对心脏有潜在的危险。
在性活动开
始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动，并与医生讨论这些情况。

医生应告 知患者，若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停止服用所有
5
型磷酸二酯酶
(PD E5)
抑制剂，包括万艾可，并向医生咨询。该情况可能是非动脉性前部缺血性视神经病
(NA ION)
的表现，
NAION
是可引起视力下降包括永久性丧失的一种疾病，
在所有
PDE5
抑
制剂的上市后应用中均有与用药时间相关的
NAION的罕见报告。
不能确定这些事件与应用
PDE5
抑制剂直接相关或与其他因素有关 。医生应告知曾发生过单眼
NAION
的患者：不论